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苯甲醛苯甲酰腙类化合物合成及其抗真菌活性
1
作者 沙赟颖 刘竺云 +3 位作者 刘明源 周琳 钮晓淑 杨珊珊 《湖北农业科学》 2025年第1期65-69,74,共6页
以取代苯甲酰肼为原料,设计合成了17种苯甲醛苯甲酰腙类化合物,并采用1H NMR和13C NMR确定目标化合物的结构。以醚菌酯为阳性对照,测定所有化合物对西瓜枯萎病原菌(Fusarium oxysporium f. sp. Niveum)、番茄早疫病原菌(Alternaria sola... 以取代苯甲酰肼为原料,设计合成了17种苯甲醛苯甲酰腙类化合物,并采用1H NMR和13C NMR确定目标化合物的结构。以醚菌酯为阳性对照,测定所有化合物对西瓜枯萎病原菌(Fusarium oxysporium f. sp. Niveum)、番茄早疫病原菌(Alternaria solani)、烟草赤星病原菌(Alternaria alternata)、玉米弯孢病原菌(Curvularia lunata)、苹果炭疽病原菌(Colletotrichum gloeosporioides)、南瓜枯萎病原菌(Fusarium bulbigenum)、苹果腐烂病原菌(Valsa mali)、水稻稻瘟病原菌(Pyricularia oryza)、苹果轮纹病原菌(Physalospora piricola)9种常见植物病原真菌的体外抑制活性。结果表明,17种化合物均有不同程度的抑制活性,其中,化合物A11的活性最高,对除西瓜枯萎病原菌外的8种供试真菌的抑制率高于醚菌酯,其EC50均小于醚菌酯。对活性数据进行初步分析,发现引入-F和-Me活性基团,相应化合物的抗真菌活性显著提高。 展开更多
关键词 苯甲醛苯甲酰腙类化合物 合成 植物病原真菌 抗真菌活性
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微通道反应器在苯唑草酮肟化反应中的应用研究
2
作者 吕祥超 王慧 +3 位作者 姜荣猛 陈广赟 陈丰 宋慧琳 《世界农药》 2025年第1期45-48,54,共5页
为获取高收率的苯唑草酮肟化反应产物,利用微通道反应器代替传统的釜式反应对苯唑草酮肟化反应进行实验研究,通过优化投料摩尔比、反应温度、反应停留时间等条件提高肟化反应收率。结果表明,当投料摩尔比为n(4-甲基磺酰基-2,3-二甲基溴... 为获取高收率的苯唑草酮肟化反应产物,利用微通道反应器代替传统的釜式反应对苯唑草酮肟化反应进行实验研究,通过优化投料摩尔比、反应温度、反应停留时间等条件提高肟化反应收率。结果表明,当投料摩尔比为n(4-甲基磺酰基-2,3-二甲基溴苯):n(亚硝酸正丁酯):n(乙醇钠):n(盐酸)=1.0:1.7:3.5:3.5,反应温度为-25℃,反应停留时间为8 min的反应条件下,最高收率可达96.5%。相较于传统釜式间歇反应,微通道反应克服了肟化反应因反应活化能较高、反应条件难以控制、收率低等难题。 展开更多
关键词 微通道反应器 苯唑草酮 肟化反应 连续式反应
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异噁唑虫酰胺合成工艺研究
3
作者 刘安昌 吴子豪 +1 位作者 陈典富 方强 《现代农药》 CAS 2024年第1期51-54,共4页
以3,5-二氯-4-氟溴苯、D-环丝氨酸为原料,经多步反应制得异噁唑虫酰胺,产物结构经核磁验证。改进了异噁唑虫酰胺的合成工艺,提高了收率,且工艺简单,原料易得,适合工业化生产。
关键词 异噁唑虫酰胺 杀虫剂 合成
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酸水解联合生物转化对剑麻皂素提取效率的影响 被引量：1
4
作者 温岚 朱作华 +2 位作者 陈伟男 彭源德 谢纯良 《湖南农业大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期111-118,共8页
以剥制后的剑麻残渣为材料,筛选对其具有降解功能的菌株,并对菌株发酵条件进行优化,建立酸水解联合微生物发酵技术体系,以提升剑麻皂素提取率。结果表明:在剑麻渣中分离获得14个菌株,其中黑曲霉、哈茨木霉和里氏木霉对剑麻皂素具有较高... 以剥制后的剑麻残渣为材料,筛选对其具有降解功能的菌株,并对菌株发酵条件进行优化,建立酸水解联合微生物发酵技术体系,以提升剑麻皂素提取率。结果表明:在剑麻渣中分离获得14个菌株,其中黑曲霉、哈茨木霉和里氏木霉对剑麻皂素具有较高的生物转化能力;对黑曲霉、哈茨木霉和里氏木霉进行发酵,发酵时间3 d,初始pH6、发酵温度30℃、添加体积分数0.1%的吐温-80时皂素提取率分别达到42.56、61.70、73.53 mg/g;在上述条件上,当添加1.0 mmol/L Fe^(2+)时,对黑曲霉和里氏木霉进行发酵,皂素提取率分别达到55.14、89.45 mg/g;当Fe^(2+)添加量为0.5 mmol/L,对哈茨木霉进行发酵,皂素提取率达到78.64 mg/g;单独酸水解试验结果表明,盐酸浓度为4.5 mol/L,水解时间为60 min时剑麻皂素提取率达到92.249 mg/g;采用1.5 mol/L盐酸结合黑曲霉、哈茨木霉和里氏木霉发酵对剑麻残渣进行提取,3个菌株提取剑麻皂素的提取率分别为78.70、95.40、107.3 mg/g。综上所述,采用酸水解联合微生物发酵法提取剑麻皂素,减少了2/3的酸消耗,且提高了剑麻皂素的提取率。 展开更多
关键词 剑麻 皂素 生物转化 酸水解 里氏木霉
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高纯度三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑的合成研究
5
作者 徐富渭 徐雅炘 +4 位作者 袁淑婷 喻理德 邓鸿铭 李云健 周晓平 《井冈山大学学报（自然科学版）》 2024年第6期43-48,共6页
本实验研究以1-(1-氯环丙基)乙酮为原料,经氯化、格氏反应制得2-(1-氯环丙烷基)-3-氯-1-(2-氯苯基)-2-丙醇,其在碱性条件下与1,2,4-三氮唑反应制得2-(1-氯环丙烷基)-3-(1,2,4-三氮唑-1-基)-1-(2-氯苯基)-2-丙醇,最后与硫发生亲电加成反... 本实验研究以1-(1-氯环丙基)乙酮为原料,经氯化、格氏反应制得2-(1-氯环丙烷基)-3-氯-1-(2-氯苯基)-2-丙醇,其在碱性条件下与1,2,4-三氮唑反应制得2-(1-氯环丙烷基)-3-(1,2,4-三氮唑-1-基)-1-(2-氯苯基)-2-丙醇,最后与硫发生亲电加成反应制得目标产物,产品经1H NMR鉴定,其结构和丙硫菌唑结构相一致。该生产工艺操作简便,解决了1,2,4-三氮唑引入具有的位置选择性问题,该步反应的产率提高到59.8%,适合工业化生产。 展开更多
关键词 杀菌剂 丙硫菌唑 合成
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高效液相色谱法测定螺旋霉素发酵液中的有机酸 被引量：55
6
作者 李友元 陈长华 陶萍 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期46-48,共3页
采用高效液相色谱法在Zorbax 30 0 SBC18色谱柱 (5 μm ,4 6mmi.d .× 15cm)上以 0 0 1mol/L磷酸缓冲液(pH 2 32 )和甲醇的二元流动相梯度分离测定了螺旋霉素发酵液中的有机酸 ,流动相的流速为 0 6mL/min ,紫外检测波长为 2 1... 采用高效液相色谱法在Zorbax 30 0 SBC18色谱柱 (5 μm ,4 6mmi.d .× 15cm)上以 0 0 1mol/L磷酸缓冲液(pH 2 32 )和甲醇的二元流动相梯度分离测定了螺旋霉素发酵液中的有机酸 ,流动相的流速为 0 6mL/min ,紫外检测波长为 2 10nm。实验结果表明 ,该方法的相对标准偏差为 0 33%～ 0 10 % ,回收率为 99 95 %～ 10 0 0 8%。方法简便、快速、可靠。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 测定 螺旋霉素 发酵液 抗生素
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某原料药生产企业胺基化反应及相关物料热稳定性安全风险研究
7
作者 任欢辉 马玉超 +3 位作者 崔旭东 张继峰 王薇 祝桂玲 《山东化工》 CAS 2024年第17期245-252,共8页
胺基化工艺是一种常见的化学反应方式,突出特点是有机化合物中加入氨基基团。这种反应常用来制备有机胺、吡啶、噻吩等常见原料药原材料。由于原料药生产的特殊性,反应原料常常具有爆燃特性,物料压力温度升高,爆炸危险性也随之提高。值... 胺基化工艺是一种常见的化学反应方式,突出特点是有机化合物中加入氨基基团。这种反应常用来制备有机胺、吡啶、噻吩等常见原料药原材料。由于原料药生产的特殊性,反应原料常常具有爆燃特性,物料压力温度升高,爆炸危险性也随之提高。值得注意的是,氨的氧化反应是一种剧烈的热释放反应,释放的氨气遇到静电或者明火就可能发生爆炸事故。因此对胺基化反应进行热稳定性安全风险研究十分关键。 展开更多
关键词 胺基化 热稳定性 原料药
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微反应器合成2-氯-4-氟-5-硝基苯甲醛
8
作者 王鑫 赵笑男 孙烨 《石油化工应用》 CAS 2024年第9期105-107,共3页
采用微反应器合成2-氯-4-氟-5-硝基苯甲醛最佳工艺为硝酸与硫酸质量比为1∶11,反应温度为40℃,苯甲醛硫酸混合溶液最佳流速为38 g/min,硝硫混酸最佳流速为41 g/min,2-氯-4-氟-5-硝基苯甲醛含量为99.5%以上。
关键词 微反应器 2-氯-4-氟-5-硝基苯甲醛 硝化反应
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替卡格雷关键中间体一种新合成方法
9
作者 崔宏鹏 李渤 +2 位作者 杨晓杰 张宇飞 王作鹏 《内蒙古石油化工》 CAS 2024年第1期11-15,共5页
替卡格雷合成工艺中需要一种关键中间体2-((3AR,4S,6R,6AS)-6-氨基-2,2-甲基四氢-3AH-环戊基[D][1,3]并二氧-4-氧)乙酸酯,目前对该中间体的制备虽有较多的研究报道,但均存在步骤较长、原料难得、收率偏低、污染严重等诸多问题,不利于工... 替卡格雷合成工艺中需要一种关键中间体2-((3AR,4S,6R,6AS)-6-氨基-2,2-甲基四氢-3AH-环戊基[D][1,3]并二氧-4-氧)乙酸酯,目前对该中间体的制备虽有较多的研究报道,但均存在步骤较长、原料难得、收率偏低、污染严重等诸多问题,不利于工业化生产。研究所采用的工艺路线选择更易得到的起始原料3-氨基-5,5,7,7-四异丙基-4,6,8-三氧杂-5,7-硅杂环-环戊醇,特定邻二醇羟基保护剂有效避免活性氨基引发的副反应,减少杂质生成,通过草酸盐化处理易于运输及存储,含量达到99.74%,适合工业化生产。 展开更多
关键词 替卡格雷关键中间体 邻二醇羟基保护剂 草酸盐化处理
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沙果渣多酚抗氧化活性的研究 被引量：9
10
作者 朱丹 牛广财 +2 位作者 蔡亚平 肖翠红 姜述君 《中国食品添加剂》 CAS 北大核心 2010年第5期129-132,共4页
目的:研究沙果渣多酚对自由基和油脂的抗氧化性能,为沙果多酚的开发利用提供依据。方法:采用羟基自由基体系、超氧阴离子自由基体系、DPPH.体系和油脂过氧化值测定法,测定沙果渣多酚对羟基自由基、超氧阴离子自由基、DPPH.自由基以及抑... 目的:研究沙果渣多酚对自由基和油脂的抗氧化性能,为沙果多酚的开发利用提供依据。方法:采用羟基自由基体系、超氧阴离子自由基体系、DPPH.体系和油脂过氧化值测定法,测定沙果渣多酚对羟基自由基、超氧阴离子自由基、DPPH.自由基以及抑制大豆油过氧化作用的效果。结果:在试验浓度范围内,沙果渣多酚对.OH、O2-.、DPPH.均有较强的清除能力,并且清除能力随沙果渣多酚浓度的增加而增强,其清除率与沙果渣多酚的浓度间有一定的量效关系;所有添加沙果渣多酚的试验组POV值均明显低于空白对照组的POV值,并且随着沙果渣多酚添加量的增加,其POV逐渐降低,添加0.16%沙果渣多酚的抗氧化效果和0.02%的抗氧化剂BHT相近。结论:沙果渣多酚具有明显的清除自由基能力和对大豆油的抗氧化作用,可以作为一种有效的天然抗氧化剂来开发利用。 展开更多
关键词 沙果渣 多酚 抗氧化 自由基 油脂
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适用于回流区流体力学模拟计算的三种高雷诺数湍流模型的比较 被引量：13
11
作者 郭胜江 吴广庆 陈国邦 《制冷学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期26-29,共4页
在数值模拟计算领域,标准k-ε模型、CHEN-KIMk-ε模型和RNGk-ε模型属于两方程的高雷诺数湍流模型,运用这三种模型对暖通空调室内空气回流区进行计算流体力学(CFD)模拟,结果表明采用CHEN-KIMk-ε模型和RNGk-ε模型的模拟结果差别不大,... 在数值模拟计算领域,标准k-ε模型、CHEN-KIMk-ε模型和RNGk-ε模型属于两方程的高雷诺数湍流模型,运用这三种模型对暖通空调室内空气回流区进行计算流体力学(CFD)模拟,结果表明采用CHEN-KIMk-ε模型和RNGk-ε模型的模拟结果差别不大,但二者均优于标准k-ε模型。 展开更多
关键词 市政工程 湍流模型 计算流体力学 回流区 计算流体力学(CFD) 数值模拟计算 高雷诺数 RNGk-ε模型 适用 室内空气
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脂肪酶改性对其在有机相中催化特性的影响 被引量：10
12
作者 章亭洲 杨立荣 朱自强 《浙江大学学报（农业与生命科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期237-243,共7页
有机相酶催化近年来吸引了众多研究者的关注 .本文着重从酶的修饰 ,酶分子的生物印迹 ,酶晶体的交联 ,酶的纯化方式与预处理过程 。
关键词 催化反应 反应速率 对映体选择性 脂肪酶 改性 有机相 光学纯药物
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乙酸乙酯生产工艺的改进与优化 被引量：7
13
作者 丁立 张颖 +1 位作者 汤志刚 段占庭 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期198-200,共3页
通过分析国内乙酸乙酯生产工艺的现状,提出了针对传统乙酸乙酯生产工艺的 3种可行改造方案;并采用美国SIMSIC公司的流程模拟软件PRO/Ⅱ对现有的年产 1 .5万t乙酸乙酯生产工艺进行了模拟计算,并以此为基础对比了不同投资规模的 3种改造方... 通过分析国内乙酸乙酯生产工艺的现状,提出了针对传统乙酸乙酯生产工艺的 3种可行改造方案;并采用美国SIMSIC公司的流程模拟软件PRO/Ⅱ对现有的年产 1 .5万t乙酸乙酯生产工艺进行了模拟计算,并以此为基础对比了不同投资规模的 3种改造方案,计算结果表明,经过改造后,分别比原有工艺节能 12%、13%和 21%。 展开更多
关键词 乙酸乙酯 加盐萃取 萃取精馏 PRO/Ⅱ 计算机模拟
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杀雄嗪酸的合成及其生物活性的研究 被引量：10
14
作者 程春生 陆英飞 +3 位作者 张改生 张宗俭 李鹏 张宝砚 《农药》 CAS 北大核心 2004年第7期315-317,共3页
研究以对氯苯胺为主要原料 ,经过五步工艺合成杀雄嗪酸的实验方法 ,总收率达到 6 5 % (以对氯苯胺计 )。进行了该新型化学杂交剂诱导小麦雄性不育的药效试验研究。采用 3～ 5kg/hm2 剂量时 ,诱导小麦雄性不育率大于 95 % ,异交结实率大... 研究以对氯苯胺为主要原料 ,经过五步工艺合成杀雄嗪酸的实验方法 ,总收率达到 6 5 % (以对氯苯胺计 )。进行了该新型化学杂交剂诱导小麦雄性不育的药效试验研究。采用 3～ 5kg/hm2 剂量时 ,诱导小麦雄性不育率大于 95 % ,异交结实率大于 95 %。 展开更多
关键词 杀雄嗪酸 药效试验 雄性不育率 异交结实率
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过硫酸氢钾复合物最佳杀菌条件的研究 被引量：11
15
作者 冯秀 王爱玲 +4 位作者 张振仓 张为民 周宏超 张彦明 郭抗抗 《动物医学进展》 北大核心 2017年第8期39-42,共4页
以过硫酸氢钾消毒剂为研究对象,以大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌为受试菌,通过悬液定量杀菌试验,研究在不同温度、作用时间和干扰物存在条件下,过硫酸氢钾的杀菌作用。结果显示,有机干扰物不存在时,在设定温度下(37、25、4℃),浓度为312.5... 以过硫酸氢钾消毒剂为研究对象,以大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌为受试菌,通过悬液定量杀菌试验,研究在不同温度、作用时间和干扰物存在条件下,过硫酸氢钾的杀菌作用。结果显示,有机干扰物不存在时,在设定温度下(37、25、4℃),浓度为312.5mg/L^1 250mg/L的过硫酸氢钾对受试菌(107 CFU/mL)作用5min,杀菌率为100%;浓度为2 500mg/L时,1min可完全杀灭受试菌。当有机物(牛血清白蛋白)在菌液中的终浓度为30g/L时,室温下作用10min,完全杀灭大肠埃希菌浓度为625mg/L,金黄色葡萄球菌为2 500mg/L。有机物含量为250g/L时,相同条件下对大肠埃希菌的杀菌率为99.99%,对金黄色葡萄球菌的杀菌率为99.97%。研究结果为过硫酸氢钾作为消毒剂的有效使用提供了参考。 展开更多
关键词 过硫酸氢钾 大肠埃希菌 金黄色葡萄球菌 杀菌效果
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R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸的不对称合成 被引量：6
16
作者 翁建全 高宗锦 +2 位作者 徐勃 丁成荣 谭成侠 《浙江工业大学学报》 CAS 北大核心 2009年第4期362-365,371,共5页
以具光活性的L-乳酸为起始原料,经酯化、磺酰化及醚化三步反应,醚化反应中发生构型反转,最终得到R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸.在磺酰化反应中,以三乙胺作缚酸剂,TEBAC为催化剂,投料比为n(L-乳酸乙酯)∶n(对甲苯磺酰氯)∶n(三乙胺)=1∶1... 以具光活性的L-乳酸为起始原料,经酯化、磺酰化及醚化三步反应,醚化反应中发生构型反转,最终得到R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸.在磺酰化反应中,以三乙胺作缚酸剂,TEBAC为催化剂,投料比为n(L-乳酸乙酯)∶n(对甲苯磺酰氯)∶n(三乙胺)=1∶1∶1.2,反应温度为0℃,反应时间为5 h,中间体S-(-)-2-(4-甲苯磺酰氧基)丙酸乙酯质量分数为98.0%,收率为96.5%.在醚化反应中,氮气氛下,以水作溶剂,投料比为n(对苯二酚)∶n(S-(-)-2-(4-甲苯磺酰氧基)丙酸乙酯)=1.2∶1,反应温度为30℃,反应时间为6 h,产物R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸的质量分数为99.5%,收率为72.4%(以L-乳酸计),光学纯度97.9%.产物结构经1H NMR,IR和MS表征确认. 展开更多
关键词 L-乳酸 S-(-)-2-(4-甲苯磺酰氧基)丙酸乙酯 R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸 苯氧丙酸类除草剂
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新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的合成及其生物活性测定 被引量：8
17
作者 陈蔚燕 李维洋 +2 位作者 耿丙新 刘小伟 许良忠 《青岛科技大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2014年第2期133-136,共4页
以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱、红外和元素分析等手段表征确定。初步的生物活性测试结果表明,在质量浓度为1μg·mL-1时,个别化合物对小菜蛾Plutella xylost... 以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱、红外和元素分析等手段表征确定。初步的生物活性测试结果表明,在质量浓度为1μg·mL-1时,个别化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达到100%,高于先导化合物氯虫苯甲酰胺。 展开更多
关键词 邻甲酰胺基苯甲酰胺 杀虫剂 生物活性
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香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究 被引量：4
18
作者 田华 王昭松 +2 位作者 黄锁义 王麟生 朱文杰 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期432-434,共3页
目的与方法　合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱 ,并对其进行了结构表征。结果与结论　初步确认了其组成 ,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌 (发荧光Q67)均有较好的抑制作用。
关键词 香草醛 乙醇胺 席夫碱 抑菌活性
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查耳酮衍生物的绿色合成 被引量：15
19
作者 段宏昌 姜恒 宫红 《中国药业》 CAS 2006年第15期30-31,共2页
目的绿色经济地合成查耳酮衍生物。方法以苯甲醛衍生物和苯乙酮为原料,弱碱碳酸钾为催化剂,水为溶剂,用相转移催化法合成查耳酮衍生物。结果以水作溶剂于回流条件下反应6 h,产率高达90％,产物经IR确证。结论成功、高效、环保地合成了目... 目的绿色经济地合成查耳酮衍生物。方法以苯甲醛衍生物和苯乙酮为原料,弱碱碳酸钾为催化剂,水为溶剂,用相转移催化法合成查耳酮衍生物。结果以水作溶剂于回流条件下反应6 h,产率高达90％,产物经IR确证。结论成功、高效、环保地合成了目标产物,并弄清了芳香醛上取代基对产率的影响。 展开更多
关键词 查耳酮 合成 绿色催化 相转移催化
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多巴胺D_2受体正电子示踪剂——[^(11)C]雷氯必利的自动化合成及质量控制 被引量：7
20
作者 李军 侯宁 李广义 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期706-708,共3页
目的实现正电子放射性示踪药物——[11C]雷氯必利(raclopride)注射剂的全自动化生产,建立质量控制方法,以满足临床研究需要。方法首先采用全新的气相反应法制备出[11C]碘代甲烷(CH3I),然后[11C](CH3I)被氦气推动进入反应器与前体在80℃... 目的实现正电子放射性示踪药物——[11C]雷氯必利(raclopride)注射剂的全自动化生产,建立质量控制方法,以满足临床研究需要。方法首先采用全新的气相反应法制备出[11C]碘代甲烷(CH3I),然后[11C](CH3I)被氦气推动进入反应器与前体在80℃发生反应,反应混合液经高效液相色谱分离纯化后组方得到[11C]雷氯必利注射液。结果合成时间从加速器轰击结束开始共20 min,放化产率经过衰减校正后为20%,化学纯度大于97%,放化纯度大于99%。产品的无菌及无热原要求均符合规定。结论通过计算机远程控制实现[11C]雷氯必利注射液的全自动合成,简化了操作步骤,而且保证了生产的可靠性和重现性,可完全满足临床需要。 展开更多
关键词 [^11C]雷氯必利 自动化合成 气相反应
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