基于聚酰胺类树形分子前药的纳米给药系统在恶性肿瘤治疗中的应用 被引量：2

1

作者 王悦 黄元政 +2 位作者 朱丹丹 廉宝平 刘潇璇 《中南药学》 CAS 2021年第7期1343-1352,共10页

高分子前药是前药分子设计策略中的一类重要分支,能够显著改善原药分子自身的性质缺陷。近年来,以聚酰胺-胺和肽类树形分子为代表的聚酰胺类树形分子因其自身的独特性质而被广泛应用于高分子前药的设计之中。聚酰胺类树形分子前药丰富... 高分子前药是前药分子设计策略中的一类重要分支,能够显著改善原药分子自身的性质缺陷。近年来,以聚酰胺-胺和肽类树形分子为代表的聚酰胺类树形分子因其自身的独特性质而被广泛应用于高分子前药的设计之中。聚酰胺类树形分子前药丰富的表面官能团和纳米级的分子尺寸,使其能与不同功能和特性的纳米材料相结合构建智能型树形分子前药纳米给药系统,以增加药物的体内循环稳定性、肿瘤富集能力、细胞穿透及组织渗透能力,进而实现肿瘤的多模式治疗和诊疗一体化。因此,本文重点归纳并总结了以聚酰胺类树形分子前药为基础,通过共价键合或非共价组装的方式构建新型抗肿瘤纳米给药系统的设计策略,为后续基于树形分子前药的纳米给药系统设计提供了新的思路和方法。 展开更多

关键词 高分子前药 树形分子前药 聚酰胺类树形分子 纳米给药系统 恶性肿瘤治疗

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黄酮衍生物的设计、合成及抗2型糖尿病活性 被引量：1

2

作者 黄元政 朱盼虎 +2 位作者 李家明 刘万冬 杨雨 《化学试剂》 CAS 北大核心 2018年第12期1197-1201,共5页

合成新型黄酮衍生物,并研究其抗2型糖尿病活性。以氯乙酸乙酯、对羟基苯甲醛为起始原料,经烃化、水解、Claisen—Schmidt缩合、环合等步骤,得到6个黄酮衍生物。采用高脂饮食+STZ(链脲佐菌素)诱导2型糖尿病模型检测黄酮衍生物对TG、TC、... 合成新型黄酮衍生物,并研究其抗2型糖尿病活性。以氯乙酸乙酯、对羟基苯甲醛为起始原料,经烃化、水解、Claisen—Schmidt缩合、环合等步骤,得到6个黄酮衍生物。采用高脂饮食+STZ(链脲佐菌素)诱导2型糖尿病模型检测黄酮衍生物对TG、TC、Glu含量的影响,其结构经^1HNMR、^13CNMR、MS确证。药理结果显示:黄酮衍生物表现出一定的降低血清中TG、TC、Glu含量的作用。该新型黄酮衍生物具有一定的抗2型糖尿病活性。 展开更多

关键词 黄酮 糖尿病 合成 链脲佐菌素

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吡啶查尔酮类化合物对小鼠肝纤维化的作用 被引量：1

3

作者 金凡 朱盼虎 +2 位作者 李家明 黄元政 刘万冬 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1183-1184,共2页

脂联素是脂肪组织分泌的一种脂肪细胞因子[1],为脂联素受体内源性激动剂,可通过结合AdipoR1和AdipoR2,经腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)途径来调节细胞能量利用[2]。研究发现,脂联素可以限制活化的肝星状细胞(h... 脂联素是脂肪组织分泌的一种脂肪细胞因子[1],为脂联素受体内源性激动剂,可通过结合AdipoR1和AdipoR2,经腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)途径来调节细胞能量利用[2]。研究发现,脂联素可以限制活化的肝星状细胞(hepatic stellate cell,HSC)的增殖和迁移,具有强烈的抗肝纤维化活性[3]。 展开更多

关键词 肝纤维化 脂联素 HSC-T6 激动剂 小鼠 CCL4

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纳米药物研发的实践与思考 被引量：1

4

作者 王祉琪 黄元政 +2 位作者 朱丹丹 刘潇璇 梁兴杰 《中国医药导刊》 2022年第4期305-313,共9页

随着纳米技术的不断发展,纳米药物因其靶向、高效、低毒等特性,被广泛应用于各种重大恶性疾病的治疗,并成为当下研究热点。然而,伴随着纳米药物逐步进入临床或临床前研究,对其所涉及的纳米材料的生物安全性的关注也日渐增加。当前,国内... 随着纳米技术的不断发展,纳米药物因其靶向、高效、低毒等特性,被广泛应用于各种重大恶性疾病的治疗,并成为当下研究热点。然而,伴随着纳米药物逐步进入临床或临床前研究,对其所涉及的纳米材料的生物安全性的关注也日渐增加。当前,国内外对于纳米材料的有效性和安全性评价方式尚未达成共识,仍缺乏一个科学和系统的评估体系。鉴于此,“欧盟地平线2020-SAFE-N-MEDTECH”项目针对当前几个主要的纳米医学研究方向,联合世界各地(欧洲、南美洲和中国)涉及纳米健康医疗领域的相关人员,共同参与研究,期望建立一个较为完善的纳米健康医疗技术的开放式测试平台,以推动纳米产业的全球化发展。该国际合作项目涉及纳米健康医疗技术的多个领域,如纳米药物和纳米医疗器械等,本课题组依托此国际合作项目开展了针对肿瘤和骨相关疾病的创新纳米药物研发。本研究拟以肿瘤和骨相关疾病的创新纳米药物研发为例,简要阐述纳米药物的优势和特点,以及基于疾病特征的纳米药物研发的方法和思路,以期能给予纳米医疗领域从业人员一定借鉴和帮助。 展开更多

关键词 纳米药物 纳米技术 恶性肿瘤 类风湿性关节炎 “欧盟地平线2020”项目

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论株洲市国有企业经营者激励机制的建立

5

作者 黄元政 《当代经济》 2015年第2期18-19,共2页

国有及国有控股企业的很多问题都直接或间接地与激励机制弱化、约束机制软化相关联。国有企业激励机制的扭曲或弱化,使企业的盈利性与个人的利己动机发生了偏差和背离。建立有效的国有企业经营者激励和约束机制,是目前国企改革处于攻坚... 国有及国有控股企业的很多问题都直接或间接地与激励机制弱化、约束机制软化相关联。国有企业激励机制的扭曲或弱化,使企业的盈利性与个人的利己动机发生了偏差和背离。建立有效的国有企业经营者激励和约束机制,是目前国企改革处于攻坚阶段的重大研究课题。株洲市在全省率先试行企业经营者年薪制以来,机制运行顺利,效果良好;同时也存在一些问题,需要进一步规范和完善,如何运用激励理论建立有效的激励约束机制尚有待进一步全面分析和深入研究。 展开更多

关键词 国有企业 激励机制 约束机制

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论解放思想与财政制度改革

6

作者 黄元政 《改革与开放》 2009年第3X期57-57,共1页

在全国各地大力推行和完善财政制度的大环境下,本文针对株洲市在推进过程中所面临的特殊困难进行了分析,利用解放思想理念提出了相应的对策,目的是为了更好的推进株洲市财政的发展。

关键词 解放思想 财政制度 改革

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2011年冬鄱阳湖水鸟数量与分布调查 被引量：22

7

作者 朱奇 詹耀煌 +7 位作者 刘观华 吴建东 詹慧英 黄元政 黄江 章斌 胡斌华 李跃 《江西林业科技》 2012年第3期1-9,共9页

鄱阳湖目前是我国最大的淡水湖,是长江中下游地区乃至东亚地区最大和最重要的候鸟越冬地,每年在鄱阳湖越冬的水鸟总数在50万只以上,同时鄱阳湖还是部分全球珍稀濒危物种十分重要的越冬地。坚持开展鄱阳湖越冬水鸟的种群数量调查,对于掌... 鄱阳湖目前是我国最大的淡水湖,是长江中下游地区乃至东亚地区最大和最重要的候鸟越冬地,每年在鄱阳湖越冬的水鸟总数在50万只以上,同时鄱阳湖还是部分全球珍稀濒危物种十分重要的越冬地。坚持开展鄱阳湖越冬水鸟的种群数量调查,对于掌握长江流域乃至全球水鸟种群动态十分重要。2011年冬在鄱阳湖开展了越冬水鸟调查,共记录到越冬水鸟51种59万余只,其中有14个种达到了全球种群数量1%的标准,同时鸿雁、白鹤、东方白鹳的数量超过全球种群数量的估计值。 展开更多

关键词 鄱阳湖 越冬水鸟 调查 数量 分布

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2012年冬季鄱阳湖大型越冬水鸟数量与分布 被引量：10

8

作者 刘观华 金杰锋 +2 位作者 李凤山 肖华杰 黄元政 《江西林业科技》 2014年第1期39-43,51,共6页

2013年3月8日对鄱阳湖大型水鸟数量和分布进行了同步调查,同时还记录了大型水鸟的栖息生境和成幼比。本次调查共记录到大型水鸟10种,总数量40 573只。雁形目水鸟数量占本次调查所有水鸟总数量的88.32%。小天鹅的数量最多,为16 552只。... 2013年3月8日对鄱阳湖大型水鸟数量和分布进行了同步调查,同时还记录了大型水鸟的栖息生境和成幼比。本次调查共记录到大型水鸟10种,总数量40 573只。雁形目水鸟数量占本次调查所有水鸟总数量的88.32%。小天鹅的数量最多,为16 552只。栖息生境调查显示,白鹤在泥滩地中的群体个数最多,占比为56.52%,白头鹤、白枕鹤、灰鹤在草地中栖息的群体个数最多,接近或超过70%。4种鹤的幼鸟比例都在18%以上。 展开更多

关键词 鄱阳湖 大型水鸟 数量 分布 栖息地 成幼比

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新型川芎嗪衍生物的合成

9

作者 刘万冬 杨雨 +2 位作者 李家明 黄元政 高粟繁 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第10期807-811,共5页

以川芎嗪为原料,经氧化、Boekelheide重排、水解和氧化反应合成了中间体3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲醛(4);4与取代N-4-哌啶酮发生缩合反应合成了9个新型的川芎嗪衍生物,其结构经1HNMR,13CNMR和MS(ESI)表征。

关键词 川芎嗪 3 5 6-三甲基吡嗪-2-甲醛 哌啶酮 缩合反应 合成

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做好国有企业党建工作与经营工作深度融合的思考 被引量：4

10

作者 黄元政 李郡 《企业改革与管理》 2020年第23期196-197,共2页

在我国国有企业的改革发展历程中,如何深化企业党建工作和生产经营的融合是坚持党对国有企业领导不动摇的重大课题,是把好企业发展方向的重要举措,同时也是企业承担社会责任的重要保障。本文从三个维度对企业党建工作与经营工作深度融... 在我国国有企业的改革发展历程中,如何深化企业党建工作和生产经营的融合是坚持党对国有企业领导不动摇的重大课题,是把好企业发展方向的重要举措,同时也是企业承担社会责任的重要保障。本文从三个维度对企业党建工作与经营工作深度融合进行分析探讨:一是深化思想认识,筑牢国有企业的"根"与"魂";二是完善工作机制,深推党建工作和生产经营的融合路径;三是强化基层党组织建设,打造坚强的战斗堡垒。 展开更多

关键词 国有企业 党建 经营工作 深度融合

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绿叶情怀

11

作者 黄元政 《小学生导读》 2008年第Z1期56-56,共1页

在路旁捡起一片绿叶,那清晰的脉络、沁人心脾的芳香,无不让人思索。想想绿叶那短暂的一生,给我们留下了什么?

关键词 绿叶 阳光 短暂 童年 儿童 身体 人行道 指导教师 公路 太阳

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环氧合酶-2/5-脂氧合酶(COX-2/5-LOX)双重抑制剂吲哚-2-酰胺衍生物的合成及其抗增殖活性 被引量：1

12

作者 钱诗虎 黄元政 +3 位作者 李家明 张艳春 张斌 金凡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第4期1631-1638,共8页

设计并合成了一系列新的吲哚-2-酰胺衍生物作为环氧合酶-2/5-脂氧合酶(COX-2/5-LOX)双重抑制剂,并评估了它们的抗增殖活性.其中,(5-氯-1-(4-氟苄基)-1H-吲哚-2-基)(4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基)甲酮(12h)对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃... 设计并合成了一系列新的吲哚-2-酰胺衍生物作为环氧合酶-2/5-脂氧合酶(COX-2/5-LOX)双重抑制剂,并评估了它们的抗增殖活性.其中,(5-氯-1-(4-氟苄基)-1H-吲哚-2-基)(4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基)甲酮(12h)对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人非小细胞肺癌细胞(A549)的抑制活性强于塞来昔布;(5-氯-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-2-基)(4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基)甲酮(7b)对A549(IC50=6.47μmol·L^(–1))和HCT-116(IC50=13.80μmol·L^(–1))细胞表现出显著的抗增殖活性.化合物7b作为抗增殖实验中最具潜力的化合物,显示出良好的COX-2(IC50=85.04 nmol·L^(–1))和5-LOX(IC50=125.3 nmol·L^(–1))抑制活性.对接分析表明,吲哚环上的取代基有利于改善化合物与酶的亲和力.进一步的研究证实7b可以剂量依赖性地诱导A549细胞凋亡. 展开更多

关键词 吲哚 抗肿瘤 环氧合酶(COX) 5-脂氧合酶(5-LOX) 对接

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