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新型川芎嗪衍生物的合成
1
作者 刘万冬 杨雨 +2 位作者 李家明 黄元政 高粟繁 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第10期807-811,共5页
以川芎嗪为原料,经氧化、Boekelheide重排、水解和氧化反应合成了中间体3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲醛(4);4与取代N-4-哌啶酮发生缩合反应合成了9个新型的川芎嗪衍生物,其结构经1HNMR,13CNMR和MS(ESI)表征。
关键词 川芎嗪 3 5 6-三甲基吡嗪-2-甲醛 哌啶酮 缩合反应 合成
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PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究 被引量：3
2
作者 高粟繁 许勤龙 +8 位作者 李家明 储昭兴 何广卫 林高峰 朱正伟 崔勇 莫佳佳 郭敬 赵炎 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第2期478-485,共8页
依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效... 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药. 展开更多
关键词 PDE-4抑制剂 Crisaborole 合成 抗炎
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新型苯丙烯酰氨基酸化合物的设计合成及生物活性（英文） 被引量：1
3
作者 高粟繁 张艳春 +3 位作者 李家明 张斌 杨雨 胡孟奇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1953-1961,共9页
依据药效团的拼合策略,以上市药瑞巴派特为先导化合物,设计并合成了一系列具有苯丙烯酰氨基酸结构化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR和MS确证.用Elisa法测定目标化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞释放IL-6和TNF-α的抑制活性.结果显示所设... 依据药效团的拼合策略,以上市药瑞巴派特为先导化合物,设计并合成了一系列具有苯丙烯酰氨基酸结构化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR和MS确证.用Elisa法测定目标化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞释放IL-6和TNF-α的抑制活性.结果显示所设计化合物显示出良好的抑制活性,其中有4个化合物的活性明显优于瑞巴派特. 展开更多
关键词 IL-6 TNF-Α 苯丙烯酰氨基酸 合成
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双醋瑞因的合成新方法 被引量：1
4
作者 胡孟奇 马晓东 +2 位作者 李家明 朱盼虎 高粟繁 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1270-1273,共4页
本研究报道了一条经济、绿色的工艺路线合成双醋瑞因(1)。1,8-二羟基-3-羟甲基-9,10-蒽醌(2)经2-碘酰基苯甲酸氧化,高收率(90%)得到4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-甲醛(3);再以DMSO为溶剂,经Pinnick氧化反应得4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-羧酸(4)... 本研究报道了一条经济、绿色的工艺路线合成双醋瑞因(1)。1,8-二羟基-3-羟甲基-9,10-蒽醌(2)经2-碘酰基苯甲酸氧化,高收率(90%)得到4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-甲醛(3);再以DMSO为溶剂,经Pinnick氧化反应得4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-羧酸(4),收率85%;4在酸性条件下乙酰化得1,总收率54.2%(以2计),纯度99.77%。本工艺不仅避免了重金属残留的问题,革除了易燃易爆氧化试剂的使用,且反应条件温和、操作简便,更适合工业生产的需求。本路线中由2制备4的方法未见文献报道。 展开更多
关键词 双醋瑞因 骨关节障碍 2-碘酰基苯甲酸 Pinnick氧化 合成
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