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(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯的合成 被引量：2
1
作者 寇玉辉 张英俊 +2 位作者 谢洪明 邓炳初 鄢明 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第11期990-993,共4页
以4-羟基-L-脯氨酸为原料,经Cbz保护、偶联、Mitsunobu反应和水解合成了抗肿瘤新药Birinapant的重要中间体——(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯,总收率83%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
关键词 抗肿瘤药物 Birinapant 中间体合成 (2S 4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯
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酪氨酸激酶抑制药SHR115723的药效学及药动学 被引量：2
2
作者 肖亮 宫爱申 +2 位作者 别平彦 楼丽广 邓炳初 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期561-565,共5页
目的对SHR115723进行初步体外和体内药效学、药动学研究,并与舒尼替尼进行比较,以了解SHR115723新药开发的潜力。方法用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测药物对人脐静脉内皮细胞体外生长的抑制作用,用裸小鼠异体移植入结肠癌HT-29模型检测药... 目的对SHR115723进行初步体外和体内药效学、药动学研究,并与舒尼替尼进行比较,以了解SHR115723新药开发的潜力。方法用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测药物对人脐静脉内皮细胞体外生长的抑制作用,用裸小鼠异体移植入结肠癌HT-29模型检测药物体内的抗肿瘤作用,应用高效液相色谱-紫外检测法进行大鼠体内的药动学研究。结果SHR115723和舒尼替尼对人脐静脉内皮细胞增殖的IC_(50)分别为(1.3±s 0.3)和(0.78±0.23)μmol·L^(-1)。SHR115723和舒尼替尼对裸小鼠异体移植人结肠癌HT-29生长具有明显的抑制作用。SHR115723的AUC和c_(max)高于舒尼替尼,但V_d较小。结论SHR115723具有明显的抗肿瘤作用,具有一定的新药开发潜力。 展开更多
关键词 舒尼替尼 肿瘤 药动学 受体蛋白质酪氨酸激酶 SHR115723
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冬虫夏草繁育品与野生品红外指纹图谱一致性评价 被引量：11
3
作者 詹泽苹 李华 +6 位作者 黄亮 李文庆 辛立波 李文佳 钱正明 刘国柱 邓炳初 《中国现代中药》 CAS 2016年第3期312-315,共4页
目的：建立冬虫夏草的红外指纹图谱检测方法,对冬虫夏草野生品、繁育品以及伪虫草（蝉花、虫草花、中华被毛孢菌丝粉、蝙蝠蛾拟青霉菌丝粉）进行红外测试。方法：根据红外平均图谱、一阶导数图谱、二阶导数图谱和标准偏差图谱,判断这3... 目的：建立冬虫夏草的红外指纹图谱检测方法,对冬虫夏草野生品、繁育品以及伪虫草（蝉花、虫草花、中华被毛孢菌丝粉、蝙蝠蛾拟青霉菌丝粉）进行红外测试。方法：根据红外平均图谱、一阶导数图谱、二阶导数图谱和标准偏差图谱,判断这3种虫草的一致性。结果：在3000~2800 cm-1、1800~1000 cm-1、1000~800 cm-1,30批冬虫夏草繁育品和21批野生品的红外光谱图谱的指纹图谱具有较好的一致性,相似度均大于0.90;与伪虫草不一致,相似度均小于0.90。结论：该方法具有良好的专属性、重复性、稳定性和精密度,可用于冬虫夏草红外指纹图谱分析。 展开更多
关键词 冬虫夏草 红外指纹图谱 一致性分析
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(1R,3S,4S)-2-苄氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸的合成
4
作者 寇玉辉 张英俊 +3 位作者 蒋海港 谢洪明 邓炳初 鄢明 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第6期519-521,共3页
以(R)-(+)-α-甲基苄胺为原料,依次经缩合,Diels-Alder反应,还原,Cbz-保护和水解反应,合成了抗丙肝新药HCV NS3/4A蛋白酶拟肽类抑制剂的重要中间体——(1R,3S,4S)-2-苄氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸,总收率66%,其结构经1H NMR和E... 以(R)-(+)-α-甲基苄胺为原料,依次经缩合,Diels-Alder反应,还原,Cbz-保护和水解反应,合成了抗丙肝新药HCV NS3/4A蛋白酶拟肽类抑制剂的重要中间体——(1R,3S,4S)-2-苄氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸,总收率66%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。 展开更多
关键词 (R)-(+)-α-甲基苄胺 抗丙肝药物 2-苄氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸 不对称合成 药物合成 工艺改进
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