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紫玉兰素A与人端粒G-四链体相互作用的光谱学研究,第一个木脂素类衍生物与G-四链体相互作用(英文)
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作者 刘婷婷 周爽 +5 位作者 贾千澜 王文蜀 闫晓倩 张文浩 王帅旗 焦玉国 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第3期896-902,共7页
人端粒G-四链体结构是指端粒末端富含鸟嘌呤(G)的DNA序列在一价阳离子(如K+和Na+)诱导下通过G碱基间Hoogsteen氢键连接形成的DNA二级结构。能够稳定端粒G-四链体的配体通常为端粒酶抑制剂,其可能成为抗肿瘤药物。应用CD,FRET,NMR光谱方... 人端粒G-四链体结构是指端粒末端富含鸟嘌呤(G)的DNA序列在一价阳离子(如K+和Na+)诱导下通过G碱基间Hoogsteen氢键连接形成的DNA二级结构。能够稳定端粒G-四链体的配体通常为端粒酶抑制剂,其可能成为抗肿瘤药物。应用CD,FRET,NMR光谱方法第一次较全面地研究了一种木脂素衍生物,紫玉兰素A(liliflorin A)与人端粒序列dGGG(TTAGGG)3G-四链体HTG21的相互作用,采用分子对接技术进一步研究紫玉兰素A与人端粒序列dTAGGG(TTAGGG)3G-四链体HTG23的结合位点。CD实验数据表明紫玉兰素A提高HTG21解链温度,FRET实验测得4.01μmol·L-紫玉兰素A可以将HTG21稳定温度提高3.2℃。NMR实验结果表明,加入紫玉兰素A三小时后HTG21核磁谱图出现明显变化。分子对接结果表明紫玉兰素A结合到HTG23较宽沟槽上,结合位点为G9,G10,G16和G17。紫玉兰素A是第一个能够选择性稳定人端粒G-四链体HTG21的木脂素类衍生物配体。实验结果为以人端粒G-四链体为靶点的抗肿瘤药物设计提供了新型候选化合物。 展开更多
关键词 紫玉兰素A G-四链体 人端粒 光谱分析 相互作用
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