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(1′-烷氧羰基)-2,6-双((4,6-二甲氧嘧啶-2-基)氧基)苯甲酸甲/乙酯的合成及除草活性
1
作者 周静 郭梦磊 +3 位作者 何泉龙 原子杨 覃兆海 杜晓英 《农药学学报》 北大核心 2025年第1期40-48,共9页
以溴代羧酸与醇为原料,经DCC(1,3-二环己基碳二亚胺)缩合得到溴代羧酸酯,再与双草醚在碳酸钾条件下经亲核取代反应得到31个目标化合物Ia-1~Ia-16和Ib-1~Ib-15,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确... 以溴代羧酸与醇为原料,经DCC(1,3-二环己基碳二亚胺)缩合得到溴代羧酸酯,再与双草醚在碳酸钾条件下经亲核取代反应得到31个目标化合物Ia-1~Ia-16和Ib-1~Ib-15,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。初步除草活性结果表明,在100和10 mg/L下,该系列化合物对稗草均表现出相似但不同程度的抑制活性,其中化合物Ib-13活性最高,对稗草的鲜重抑制率分别达到92.98%和58.40%,但低于对照药剂嘧啶肟草醚(100.00%和94.10%)。光解研究结果显示,化合物Ib-11具有很好的光稳定性,难以光解为双草醚,这解释了为何这些化合物的除草活性低于双草醚肟酯和酚酯。 展开更多
关键词 双草醚 双草醚酯 除草活性 光解行为
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(2,6-(4,6-二甲氧基)嘧啶-2-氧基)苯甲酸(2-硝基-4-甲氧基)苯酯对几种杂草的室内活性及田间药效评价
2
作者 原子杨 周静 +4 位作者 路慧哲 袁越 邓鑫元 甘秀海 覃兆海 《农药学学报》 北大核心 2025年第1期145-152,共8页
嘧啶水杨酸类除草剂具有在土壤中降解较快、对后茬作物不易产生药害的特点。课题组前期以双草醚(bispyribac-sodium)为先导化合物,合成并筛选出了以乙酰乳酸合成酶(ALS)为靶标的高活性双草醚酚酯类候选化合物(2,6-(4,6-二甲氧基)嘧啶-2... 嘧啶水杨酸类除草剂具有在土壤中降解较快、对后茬作物不易产生药害的特点。课题组前期以双草醚(bispyribac-sodium)为先导化合物,合成并筛选出了以乙酰乳酸合成酶(ALS)为靶标的高活性双草醚酚酯类候选化合物(2,6-(4,6-二甲氧基)嘧啶-2-氧基)苯甲酸(2-硝基-4-甲氧基)苯酯(Ia-19)。为探讨Ia-19的应用前景,本研究通过盆栽及田间试验,评估了10%Ia-19可分散油悬浮剂(OD)的室内除草活性、对田间杂草的防除效果以及对直播水稻生长和产量的影响。室内活性试验表明:10%Ia-19 OD在有效成分45、60和90 g/hm^(2)剂量下,对稗草、猪殃殃等主要田间杂草的鲜重防效均可达到80%以上,与同剂量下的对照药剂10%双草醚OD相当。田间防效试验中,10%Ia-19 OD在有效成分60和90 g/hm^(2)剂量下,药后15 d均可达到60%以上的株防效,但药后30 d的株防效较15 d明显下降,表明有新的杂草长出;药后30 d,10%Ia-19 OD有效成分在45、60和90 g/hm^(2)剂量下处理对田间杂草均有较高的鲜重防效,但整体表现比双草醚略差。水稻产量测定结果表明,有效成分90 g/hm^(2)的10%Ia-19 OD处理组比空白对照增产22.35%,且即使在该高剂量下施用对水稻也无明显药害,表明Ia-19是一种对水稻安全的除草剂候选品种。 展开更多
关键词 嘧啶水杨酸类除草剂 双草醚酚酯 杂草控制 水稻安全性
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超声波在有机合成中的应用 被引量：95
3
作者 覃兆海 陈馥衡 谢毓元 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 1998年第1期63-73,共11页
超声波方法在有机合成中的应用研究近二三十年来发展得非常迅速，它比传统的有机合成方法更方便和易于操作，在超声波辐射下许多传统的反应可以在较温和的条件下进行，或者提高收率和缩短反应时间，甚至可以引起某些在传统条件下不能进... 超声波方法在有机合成中的应用研究近二三十年来发展得非常迅速，它比传统的有机合成方法更方便和易于操作，在超声波辐射下许多传统的反应可以在较温和的条件下进行，或者提高收率和缩短反应时间，甚至可以引起某些在传统条件下不能进行的反应。本文对近３０年来具有代表性的研究文献进行了综述。 展开更多
关键词 超声波辐射 有机合成 辐射有机合成
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吡啶衍生物研究(V):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-芳胺基-1,3,4-噻二唑的合成及杀菌活性 被引量：10
4
作者 覃兆海 吴厚斌 +1 位作者 金淑惠 任晓东 《农药学学报》 CAS CSCD 2000年第3期8-12,共5页
合成了一系列 2 - [(2 -氯吡啶 ) - 4 -基 ]- 5-芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑类化合物 ,其结构经元素分析、1H NMR、和 13 C NMR确认。初步生物活性测定表明 ,合成化合物对某些真菌生长表现出较好的抑制活性 ,如 I- 0 2在 50 0 μg· m ... 合成了一系列 2 - [(2 -氯吡啶 ) - 4 -基 ]- 5-芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑类化合物 ,其结构经元素分析、1H NMR、和 13 C NMR确认。初步生物活性测定表明 ,合成化合物对某些真菌生长表现出较好的抑制活性 ,如 I- 0 2在 50 0 μg· m L-1剂量下对水稻纹枯病菌生长的抑制率达87.5%。 展开更多
关键词 2-氯异烟酸 1 3 4-噻二唑 合成 杀菌活性 杀菌剂 杂环化合物 农药 抗药性 吡啶衍生物 氯吡啶 芳胺基
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阿维菌素对棉铃虫毒力及增效剂的作用 被引量：11
5
作者 覃兆海 李学锋 +1 位作者 吴学民 张文吉 《中国农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期6-10,共5页
采用浸债法测定了阿维菌素对棉铃虫卵孵化抑制作用，0．1，1，10，I10μg·mL－1阿维菌素对卵孵化抑制率分别为州，51％，63％，71％。采用饲料混药法测定了阿维菌素对不同龄期棉铃虫的毒力。结果表明，处理后96h对初孵、1龄、3龄、... 采用浸债法测定了阿维菌素对棉铃虫卵孵化抑制作用，0．1，1，10，I10μg·mL－1阿维菌素对卵孵化抑制率分别为州，51％，63％，71％。采用饲料混药法测定了阿维菌素对不同龄期棉铃虫的毒力。结果表明，处理后96h对初孵、1龄、3龄、4龄幼虫的致死中浓度LC500分别为0．005，0．021，0．64，1．13μg·mL－1，对照药剂甲基对硫磷、水胺硫磷、灭多威对3龄幼虫的致死中浓度分别为22，39，72μg·mL－1；同时还观察到1龄幼虫经处理96h后幼虫体长抑制率与药剂浓度成正相关，当药剂含量为0．00625，0．0125，0．025，0.05μg·mL－1时，体长抑制率分别为9．5％，57．1％，71．4％，90．5％；处理14d后，对照幼虫为6龄，处理组0．05μg·mL－1的为2～3龄，0．00625μg·mL－1的为3～5龄；低含量阿维菌素饲喂5龄幼虫8d后化蛹率、死蛹或畸形蛹率、蛹重对照组分别为68％，13％，0．48g·头-1，处理组分别为3％，56％，0．26g·头-1；采用点滴法和饲料混药法测定的PBO和TPP对阿维菌素的增效作用，结果表明PBO有一定的增效作用。文中还讨论了PBO增效作用的机理。 展开更多
关键词 棉铃虫 阿维菌素 增效剂 毒力 PBO.TPP
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吡啶衍生物研究(IV):4-烃基-3-[(2-氯吡啶)-4-基]-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成及抑制棉花立枯菌活性 被引量：3
6
作者 覃兆海 李明磊 +1 位作者 金淑惠 王成菊 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第3期85-87,共3页
关键词 1 2 4-三唑啉-5-硫酮 合成 杀菌活性 吡啶衍生物 烃基 氯吡啶 杀菌剂 棉花 立枯菌活性 农药
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吡啶衍生物研究(II)3-(4-吡啶基)-4-烃基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成及生物活性 被引量：4
7
作者 覃兆海 李明磊 王明安 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第1期25-29,共5页
本文研究合成了十七个 3- (4-吡啶基 ) - 4 -烃基 - 1,2 ,4 -三唑啉 - 5-硫酮化合物 ,并归属了它们的1HNMR和 13 CNMR。生物活性测定结果表明 ,合成化合物均具有一定的杀菌和除草活性 。
关键词 1 2 4-三唑啉-5-硫酮 合成 核磁共振 生物活性 吡啶衍生物 植物生长调节活性 吡啶基 烃基 农药
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吡啶衍生物研究:Ⅲ.异烟腙类化合物的合成及其生物活性 被引量：9
8
作者 覃兆海 赵铭杰 《中国农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期1-5,共5页
本试验合成了一系列异烟姘的综衍生物。生物活性试验表明，其中大部分有一定的杀菌活性，尤其对水稻纹枯病有良好的抑制作用，部分还有一定的抗烟草花叶病毒活性。
关键词 异烟腙 合成 生物活性 吡啶衍生物 农药
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甲霜灵一M的合成 被引量：3
9
作者 覃兆海 毛淑芬 李小薇 《农药》 CAS 北大核心 2001年第8期17-17,共1页
以Ｌ一乳酸为手性合成原料，经过酯化、磺酰化、 Ｓ_N２构型转化和甲氧乙酰化 等步骤，立体定向合成了甲霜灵一Ｍ，以Ｌ一乳酸计，总收率５８％。本方法操作简单， 成本低，适合于工业化生产。
关键词 手性杀菌剂 甲霜灵-M 合成 酰基丙氨酸杀菌剂 农药
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铀促排药物研究VⅢ：邻苯二酚类鳌合剂的新法合成 被引量：3
10
作者 覃兆海 谢毓元 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第12期929-933,共5页
铀促排药物研究ＶⅢ：邻苯二酚类鳌合剂的新法合成覃兆海，谢毓元（北京农业大学应用化学系１０００９４，中国科学院上海药物研究所上海２０００３１）近几年的研究发现，含有邻苯二酚残基的螯合剂，如２，３－二羟基－４－（或－５－... 铀促排药物研究ＶⅢ：邻苯二酚类鳌合剂的新法合成覃兆海，谢毓元（北京农业大学应用化学系１０００９４，中国科学院上海药物研究所上海２０００３１）近几年的研究发现，含有邻苯二酚残基的螯合剂，如２，３－二羟基－４－（或－５－）烷氧羰基苄基胺羧酰胺（Ｉ）等对小... 展开更多
关键词 铀促排药 邻苯二本酚类 螯合剂 合成 铀中毒
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铀促排药物研究Ⅵ:2,3-二羟基-4-甲氧羰基苄基胺羧酰胺螯合剂的合成 被引量：4
11
作者 覃兆海 谢毓元 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第8期619-622,共4页
铀化合物在国防工业和国民经济建设中有十分重要的地位,但其通过各种途径(主要是吸入)进入人体后对人体造成的危害却十分严重。陈文致、徐美忠等曾对几种新的膦酸类和含邻苯二酚残基的化合物进行研究,发现它们对铀的促排效果比钛铁试剂... 铀化合物在国防工业和国民经济建设中有十分重要的地位,但其通过各种途径(主要是吸入)进入人体后对人体造成的危害却十分严重。陈文致、徐美忠等曾对几种新的膦酸类和含邻苯二酚残基的化合物进行研究,发现它们对铀的促排效果比钛铁试剂更好。为进一步探讨含邻苯二酚残基的螯合剂对铀促排的构效关系,我们合成了12种2,3-二羟基-4-甲氧羰基苄基胺羧酰胺类化合物(Ⅳ),并进行了多种金属的解毒试验。以生产香料香兰素的副产物邻香兰素(o-vanillin)为起始原料,经八步反应得到目标化合物(Scheme 1)。 展开更多
关键词 铀促排药物 胺羧酰胺类 合成
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楝酰胺(rocaglamide)全合成研究进展 被引量：2
12
作者 覃兆海 《农药学学报》 CAS CSCD 2008年第2期127-135,共9页
综述了迄今为止文献报道的楝酰胺(rocaglamide,1)的全合成方法,并对每一方法反应过程中的立体化学问题作了全面分析。
关键词 楝酰胺 全合成 杀虫剂
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异噁草酮的作用方式 被引量：1
13
作者 覃兆海 《世界农药》 CAS 2006年第6期15-18,41,共5页
异噁草酮是一种土壤用除草剂，商品名广灭灵，化学名2-（2-氯苯基甲基）4，4-二甲基-3-异噁唑啉酮，由FMC公司开发。结构式如下：
关键词 啉酮 FMC公司 除草剂 广灭灵 商品名 氯苯基 化学名 二甲基
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恶霉灵互变异构现象研究
14
作者 覃兆海 毛淑芬 梁晓梅 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期143-147,共5页
用GC MS和变温1 HNMR分析方法证明 ,在恶霉灵样品中存在互变异构现象 ,但这种互变异构现象受温度的影响不大 ,其主要的存在形式为烯醇式 ,2 0℃下烯醇式的含量为98.2 % .同时也证明了气相色谱用于该样品分析的可靠性 .
关键词 恶霉灵 互变异构现象 NMR 土壤杀真菌剂
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吡啶衍生物研究(Ⅰ)3-(4-吡啶基)-4-烷(芳)基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的NMR研究
15
作者 覃兆海 王明安 李明磊 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期259-264,共6页
研究并归属了十七个３（４吡啶基）４烷（芳）基１，２，４三唑啉５硫酮的１ＨＮＭＲ和１３ＣＮＭＲ化学位移。
关键词 三唑啉 硫酮 NMR 吡啶衍生物
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几类4－取代苄基－2，6－哌嗪二酮的合成
16
作者 覃兆海 陈馥衡 谢毓元 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1996年第8期1235-1239,共5页
介绍了４类具有络合性质或潜在的络合性质的４－取代苄基－２，６－哌嗪二酮化合物的合法。所合成的化合物中有些表现出明显的体外抑制白血细胞Ｐ３８８生长的活性。
关键词 哌嗪二酮 合成 抗肿瘤
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4-甲氧基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物及其溴化物的氧化性能研究
17
作者 覃兆海 张政 《中国农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第S4期116-120,共5页
本文合成并研究了4-MeO-TEMPO 及其溴化物对醇的氧化性能,结果表明,4-MeO-TEMPO 对NaClO 的氧化性能有较大的促进,是一个较好的 NaClO 氧化反应的助氧化剂;其溴化物本身是一个较好的限制性氧化剂。
关键词 4-甲氧基-2 2 6 6-四甲基哌啶-1-氧化物 4-甲氧基-1-氧-2 2 6 6-四甲基哌啶溴化物 氧化 氧化剂
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2007年第16届英国植保会议公布的新农药品种 被引量：2
18
作者 覃兆海 《农药研究与应用》 2008年第1期7-8,共2页
简要介绍了在2007年第16届英国植保会议上报导的8个合成农药新品种,包括3个杀菌剂和5个杀虫剂。
关键词 国际植保大会 杀菌剂 杀虫剂
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新型杀菌剂丁吡吗啉的生物活性及作用方式初探 被引量：21
19
作者 陈小霞 袁会珠 +2 位作者 覃兆海 齐淑华 孙丽鹏 《农药学学报》 CAS CSCD 2007年第3期229-234,共6页
丁吡吗啉是一种结构新颖的杀菌剂,化学名(E)-3-(2-氯吡啶-4-基)-3-(4-叔丁基苯基)-丙烯酰吗啉。室内生物测定结果表明,在离体条件下,丁吡吗啉对致病疫霉Phytophthora infestans、辣椒疫霉Phytophthora capsici、立枯丝核菌Rhizoctonia s... 丁吡吗啉是一种结构新颖的杀菌剂,化学名(E)-3-(2-氯吡啶-4-基)-3-(4-叔丁基苯基)-丙烯酰吗啉。室内生物测定结果表明,在离体条件下,丁吡吗啉对致病疫霉Phytophthora infestans、辣椒疫霉Phytophthora capsici、立枯丝核菌Rhizoctonia solani、古巴假霜霉Pseudoperonospora cubensis等重要植物病原菌均有很好的抑制活性,其对致病疫霉、辣椒疫霉、立枯丝核菌菌丝生长的抑制中浓度(EC50)分别为1.38±0.06、0.72±0.05和4.44±0.03μg/mL,对古巴假霜霉菌孢子囊萌发的抑制中浓度为5.33±0.05μg/mL;但其对尖镰孢萎蔫专化型菌Fusarium oxysporumf.sp.vasinfectum、轮纹大茎点菌Macrophthoma kawatsukai、玉蜀黍赤霉Gibeberlla zeae的菌丝生长无抑制效果。用400μg/mL的丁吡吗啉药液喷雾处理番茄幼苗,分别在施药后1、3和8d接种致病疫霉的游动孢子,其对番茄晚疫病的防效分别为94.2%、90.8%和78.1%,说明丁吡吗啉在防治番茄晚疫病中具有较好的保护作用和一定的持效期。 展开更多
关键词 丁吡吗啉 生物活性 番茄晚疫病 作用方式
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吡啶衍生物研究(VII):含1,3,4-噻二唑环的吡啶衍生物的合成及生物活性 被引量：13
20
作者 车超 毛淑芬 +2 位作者 慕长炜 徐彦军 覃兆海 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第3期75-78,共4页
依据活性基团拼接原理 ,设计合成了含 1,3,4 -噻二唑和吡啶两种杂环的酰基脲类似物 ( )和新烟碱类化合物 ( )。杀虫活性测定表明 ,在 2 0 0 0μg/ m L剂量下 ,施药 3d后 g对棉铃虫的杀死率达 90 % 。
关键词 1 3 4-噻二唑环 吡啶衍生物 生物活性 合成 杀虫剂 杀虫活性
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