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人参皂苷靶向P糖蛋白增强紫杉醇对结肠癌细胞抑制作用
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作者 朱晓慧 赵媛媛 +8 位作者 李南熹 郭金南 田云飞 翟慧婷 王珊珊 杨德宣 窦桂芳 冯素香 孟志云 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第2期89-99,共11页
目的探讨人参皂苷类P糖蛋白(P-gp)底物与紫杉醇联用对结肠癌Caco-2细胞增殖和迁移能力的影响。方法采用生物层干涉技术检测人参皂苷与P-gp的亲和力常数;采用网络分子对接预测人参皂苷与P-gp的亲合力;Caco-2细胞分为紫杉醇(0,6.25,12.5,2... 目的探讨人参皂苷类P糖蛋白(P-gp)底物与紫杉醇联用对结肠癌Caco-2细胞增殖和迁移能力的影响。方法采用生物层干涉技术检测人参皂苷与P-gp的亲和力常数;采用网络分子对接预测人参皂苷与P-gp的亲合力;Caco-2细胞分为紫杉醇(0,6.25,12.5,25,50,100和200 mg·L^(-1))组、人参皂苷Rg3(0,6.25,12.5,25,50,100和200 mg·L^(-1))组及紫杉醇(5 mg·L^(-1))+人参皂苷Rg3(0,25,50,100和200 mg·L^(-1))组,分别与相应浓度化合物于37℃孵育48 h后,MTT法检测Caco-2细胞增殖抑制率,用“一带一线”法定量评价两药联用的相互作用;Caco-2细胞分为细胞对照组、紫杉醇5 mg·L^(-1)组、人参皂苷Rg350和100 mg·L^(-1)组及紫杉醇5 mg·L^(-1)+人参皂苷Rg350和100 mg·L^(-1)组,分别与相应浓度化合物于37℃孵育24 h后,分别采用集落实验及Transwell迁移实验检测细胞增殖和迁移能力;Caco-2细胞分为细胞对照组、奎尼丁12.5 mg·L^(-1)组及人参皂苷Rg36.25和12.5 mg·L^(-1)组,分别与相应浓度化合物于37℃孵育4 h后,采用ELISA检测P-gp及总蛋白表达量。结果人参皂苷Rb1,Rg3和Rg5与P-gp的亲和力常数均小于10-3mol·L^(-1),人参皂苷CK与P-gp的亲和力常数是10-2mol·L^(-1),人参皂苷Re与P-gp没有典型的结合解离曲线;人参皂苷Rg3,Rg5与P-gp的亲合力绝对值分别为8.5和7.6 kcal·mol-1;人参皂苷Rg3与紫杉醇(5 mg·L^(-1))联用通过协同及相加的方式抑制结肠癌细胞增殖,其中协同效应的剂量范围是[0+5,43.15+5]mg·L^(-1)和[164.51+5,200+5]mg·L^(-1),相加效应剂量的范围是[43.15+5,164.51+5]mg·L^(-1);与紫杉醇单用相比,两药联用后Caco-2细胞的增殖与迁移能力显著降低(均P<0.01);与细胞对照组相比,人参皂苷Rg36.25和12.5 mg·L^(-1)组及奎尼丁12.5 mg·L^(-1)组细胞总蛋白和P-gp表达量均显著降低(P<0.05)。结论人参皂苷通过与P-gp结合并抑制其活性,与紫杉醇协同降低Caco-2细胞的增殖和迁移能力。人参皂苷与紫杉醇联用增强了紫杉醇抑制Caco-2细胞的敏感性。两物质联合使用有望达到比单用紫杉醇更好的抗癌效果。 展开更多
关键词 紫杉醇 人参皂苷 P糖蛋白 联合用药
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病毒性肺炎中医病证结合动物模型研究进展 被引量：2
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作者 乔璇 翟慧婷 +8 位作者 李南熹 杨磊 孟志云 刘曙晨 孙云波 甘慧 吴卓娜 窦桂芳 顾若兰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期4248-4255,共8页
病毒性肺炎(viral pneumonia,VP)是一种严重危害人类健康的高发传染病。从中医角度看,VP属“风温”和“温病”。中药对VP具有良好的治疗效果,其作用机制可能与其对机体免疫平衡的调控、体内微生态的调控、炎症反应的抑制、肺纤维化的抑... 病毒性肺炎(viral pneumonia,VP)是一种严重危害人类健康的高发传染病。从中医角度看,VP属“风温”和“温病”。中药对VP具有良好的治疗效果,其作用机制可能与其对机体免疫平衡的调控、体内微生态的调控、炎症反应的抑制、肺纤维化的抑制、组织保护及直接抗病毒活性有关。动物模型是药物研发领域重要的实验手段。现有的VP动物模型多以西医为主,缺乏对中医证候的研究,不能反映中医辨证论治的特色。近年来,研究者一直在努力探索建立VP病证结合动物模型,使其能够更加准确地反映VP的不同中医证型和本质。通过对近年来中医疾病动物模型及相关肺炎病证模型进行分析,对其常见的建模方法、证型分类、证候研究及评价指标等进行综述,为建立符合中医辨证论治特点的VP动物模型提供参考。 展开更多
关键词 中医 病毒性肺炎 证候 病证结合 动物模型
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