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人参皂苷靶向P糖蛋白增强紫杉醇对结肠癌细胞抑制作用
1
作者 朱晓慧 赵媛媛 +8 位作者 李南熹 郭金南 田云飞 翟慧婷 王珊珊 杨德宣 窦桂芳 冯素香 孟志云 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第2期89-99,共11页
目的探讨人参皂苷类P糖蛋白(P-gp)底物与紫杉醇联用对结肠癌Caco-2细胞增殖和迁移能力的影响。方法采用生物层干涉技术检测人参皂苷与P-gp的亲和力常数;采用网络分子对接预测人参皂苷与P-gp的亲合力;Caco-2细胞分为紫杉醇(0,6.25,12.5,2... 目的探讨人参皂苷类P糖蛋白(P-gp)底物与紫杉醇联用对结肠癌Caco-2细胞增殖和迁移能力的影响。方法采用生物层干涉技术检测人参皂苷与P-gp的亲和力常数;采用网络分子对接预测人参皂苷与P-gp的亲合力;Caco-2细胞分为紫杉醇(0,6.25,12.5,25,50,100和200 mg·L^(-1))组、人参皂苷Rg3(0,6.25,12.5,25,50,100和200 mg·L^(-1))组及紫杉醇(5 mg·L^(-1))+人参皂苷Rg3(0,25,50,100和200 mg·L^(-1))组,分别与相应浓度化合物于37℃孵育48 h后,MTT法检测Caco-2细胞增殖抑制率,用“一带一线”法定量评价两药联用的相互作用;Caco-2细胞分为细胞对照组、紫杉醇5 mg·L^(-1)组、人参皂苷Rg350和100 mg·L^(-1)组及紫杉醇5 mg·L^(-1)+人参皂苷Rg350和100 mg·L^(-1)组,分别与相应浓度化合物于37℃孵育24 h后,分别采用集落实验及Transwell迁移实验检测细胞增殖和迁移能力;Caco-2细胞分为细胞对照组、奎尼丁12.5 mg·L^(-1)组及人参皂苷Rg36.25和12.5 mg·L^(-1)组,分别与相应浓度化合物于37℃孵育4 h后,采用ELISA检测P-gp及总蛋白表达量。结果人参皂苷Rb1,Rg3和Rg5与P-gp的亲和力常数均小于10-3mol·L^(-1),人参皂苷CK与P-gp的亲和力常数是10-2mol·L^(-1),人参皂苷Re与P-gp没有典型的结合解离曲线;人参皂苷Rg3,Rg5与P-gp的亲合力绝对值分别为8.5和7.6 kcal·mol-1;人参皂苷Rg3与紫杉醇(5 mg·L^(-1))联用通过协同及相加的方式抑制结肠癌细胞增殖,其中协同效应的剂量范围是[0+5,43.15+5]mg·L^(-1)和[164.51+5,200+5]mg·L^(-1),相加效应剂量的范围是[43.15+5,164.51+5]mg·L^(-1);与紫杉醇单用相比,两药联用后Caco-2细胞的增殖与迁移能力显著降低(均P<0.01);与细胞对照组相比,人参皂苷Rg36.25和12.5 mg·L^(-1)组及奎尼丁12.5 mg·L^(-1)组细胞总蛋白和P-gp表达量均显著降低(P<0.05)。结论人参皂苷通过与P-gp结合并抑制其活性,与紫杉醇协同降低Caco-2细胞的增殖和迁移能力。人参皂苷与紫杉醇联用增强了紫杉醇抑制Caco-2细胞的敏感性。两物质联合使用有望达到比单用紫杉醇更好的抗癌效果。 展开更多
关键词 紫杉醇 人参皂苷 P糖蛋白 联合用药
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单链尿激酶型纤溶酶原激活剂在兔及猕猴中的生物转化和药代动力学 被引量：5
2
作者 窦桂芳 汤仲明 刘秀文 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期93-98,共6页
目的:研究重组单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(rhscuPA)单链和代谢物双链(tcuPA)的药代动力学和转化。方法:125I标记结合生化反应及RPHPLC测定血浆125IscuPA和125ItcuPA浓度;平板溶圈法测定血浆溶纤组分浓度。结果:兔iv125IscuPA后单链呈... 目的:研究重组单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(rhscuPA)单链和代谢物双链(tcuPA)的药代动力学和转化。方法:125I标记结合生化反应及RPHPLC测定血浆125IscuPA和125ItcuPA浓度;平板溶圈法测定血浆溶纤组分浓度。结果:兔iv125IscuPA后单链呈双指数消除,T1/2α和T1/2β分别为7和43min,双链呈单指数消除T1/2=9min,约有38%单链转化为双链。猕猴静脉推注不同剂量rhscuPA后血浆纤溶组分浓度呈单指数下降,T1/2分别为(63±18)min,(115±21)min和(123±29)min,CLS随剂量变慢。推注ntcuPAT1/2=(137±27)min。结论:兔iv125IscuPA后可检测到125IrhscuPA与125ItcuPA。猕猴ivrhscuPA后血浆溶纤组分浓度呈非线性变化。 展开更多
关键词 单链尿激酶型纤溶酶原激活剂 药代动力学 磺125
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8-氯腺苷在大鼠体内代谢途径及其代谢产物的鉴定 被引量：3
3
作者 窦桂芳 楼雅卿 邹安庆 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期141-144,共4页
对单次ｉｖ８－氯腺苷１００ｍｇ·ｋｇ－１后大鼠体内出现的两种８－氯腺苷代谢产物进行了定性鉴定．合成了８－氯肌苷及８－氯腺嘌呤的标准品．应用高效液相色谱法，光电二极管阵列检测法及高效液相色谱－质谱联用３种方法分析大... 对单次ｉｖ８－氯腺苷１００ｍｇ·ｋｇ－１后大鼠体内出现的两种８－氯腺苷代谢产物进行了定性鉴定．合成了８－氯肌苷及８－氯腺嘌呤的标准品．应用高效液相色谱法，光电二极管阵列检测法及高效液相色谱－质谱联用３种方法分析大鼠体内８－氯腺苷代谢物的保留时间，紫外吸收图谱，单离子流图和质谱图．结果表明８－氯腺苷在大鼠体内通过水解和脱氨两种代谢途径生成８－氯腺嘌呤和８－氯肌苷两种主要代谢产物． 展开更多
关键词 生物转化 氯腺苷 抗肿瘤化合物 代谢产物
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HPLC法测定大鼠体内8-氯腺苷及其代谢物的浓度 被引量：1
4
作者 窦桂芳 楼雅卿 +2 位作者 孙莉莉 张蔚青 邹安庆 《西北药学杂志》 CAS 2000年第3期99-100,共2页
采用高效液相色谱法测定大鼠体内 8-氯腺苷及其代谢物 8-氯肌苷和 8-氯腺嘌呤的浓度。试样用乙腈沉淀蛋白后 ,水层进样 ,采用 YWG- C18柱 ,以甲醇 - 1 %醋酸 (含 0 .1 %四丁基溴化铵 )为流动相 ,检测波长 2 63nm。8-氯腺苷及其代谢物分... 采用高效液相色谱法测定大鼠体内 8-氯腺苷及其代谢物 8-氯肌苷和 8-氯腺嘌呤的浓度。试样用乙腈沉淀蛋白后 ,水层进样 ,采用 YWG- C18柱 ,以甲醇 - 1 %醋酸 (含 0 .1 %四丁基溴化铵 )为流动相 ,检测波长 2 63nm。8-氯腺苷及其代谢物分离良好 ,最低检测浓度 8-氯腺苷、8-氯肌苷和 8-氯腺嘌呤分别为 0 .1 0μg/ ml,0 .50μg/ml,0 .2 5μg/ ml,日内精密度和日间精密度均在 2 .3%～ 1 6.0 % ,三种化合物回收率为 70 %～ 99% 展开更多
关键词 氯腺苷 氯腺嘌呤 高效液相色谱 药代动力学
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新抗肿瘤化合物8-氯腺苷代谢物在大鼠体内的药代动力学研究
5
作者 窦桂芳 楼雅卿 邹安庆 《北京医科大学学报》 CSCD 2000年第6期543-546,共4页
目的 :全面了解一次静注 8 氯腺苷后其代谢产物在大鼠体内药代动力学的规律及特点 ,为临床实验提供理论依据。方法 :给大鼠单次静注 4种剂量 8 氯腺苷后 ,应用HPLC方法测定在体液和组织中 8 氯腺苷代谢产物8 氯肌苷和 8 氯嘌呤的含量。... 目的 :全面了解一次静注 8 氯腺苷后其代谢产物在大鼠体内药代动力学的规律及特点 ,为临床实验提供理论依据。方法 :给大鼠单次静注 4种剂量 8 氯腺苷后 ,应用HPLC方法测定在体液和组织中 8 氯腺苷代谢产物8 氯肌苷和 8 氯嘌呤的含量。结果 :8 氯腺苷在大鼠体内迅速转化为代谢产物 8 氯肌苷和 8 氯嘌呤。代谢产物之一 8 氯嘌呤半衰期 (t1/2 )有随用药剂量的增加而延长的趋势 ,为 10 .15～ 32 .84min。药时曲线下面积 (areaunderthecurve ,AUC)在 8 氯腺苷剂量增加至 15 0mg·kg-1时不成比例地增高 ,呈非线性动力学消除的特点。另一代谢产物 8 氯肌苷的t1/2 约为 10 0min ,在剂量增加至 10 0mg·kg-1时 ,其AUC不成比例地增加 ,呈非线性动力学消除的特点。除脂肪、脑、睾丸组织外 ,8 氯肌苷和 8 氯嘌呤在体内分布广泛 ,其中肝、肾等代谢和排泄器官的含量较高。药物主要以代谢物形式从尿及胆汁中排泄 ,排泄量占总给药量的 39.81%。结论 :静注 8 氯腺苷后 8 氯嘌呤在大鼠血中迅速生成 ,消除也比较迅速 ,8 氯肌苷在大鼠血中出现较晚 ,消除也比较缓慢 ,两种代谢物在用药剂量 2 5～ 10 0mg·kg-1范围内呈线性动力学消除 ,当剂量增加至 10 0～ 15 0mg·kg-1有非线性动力学消除的趋势。 展开更多
关键词 抗肿瘤药 药代动力学 8-氯腺苷 实验研究
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甲壳素和壳聚糖在伤口敷料中的应用 被引量：55
6
作者 陈煜 窦桂芳 +1 位作者 罗运军 谭惠民 《高分子通报》 CAS CSCD 2005年第1期94-100,共7页
天然高分子甲壳素和壳聚糖以其良好的生物相容性、生物可降解性、无毒、止血、止痛、抗菌、促进伤口愈合并减少疤痕等优点 ,在伤口敷料方面的研究正在引起人们的重视。本文对甲壳素和壳聚糖适于作为伤口敷料的优异性能从机理上进行了讨... 天然高分子甲壳素和壳聚糖以其良好的生物相容性、生物可降解性、无毒、止血、止痛、抗菌、促进伤口愈合并减少疤痕等优点 ,在伤口敷料方面的研究正在引起人们的重视。本文对甲壳素和壳聚糖适于作为伤口敷料的优异性能从机理上进行了讨论 ,并介绍了通过甲壳素、壳聚糖及其衍生物制备性能优异的伤口敷料的研究进展。 展开更多
关键词 伤口敷料 疤痕 促进伤口愈合 止痛 止血 壳聚糖 生物相容性 甲壳素 无毒 衍生物
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表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用 被引量：10
7
作者 路萍萍 孟志云 +6 位作者 王敏伟 刘婷 王欣 毕学智 田慧芳 王慧 窦桂芳 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期147-151,共5页
目的应用表面等离子共振技术（SPR）建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白（HSA）固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA，SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据，用... 目的应用表面等离子共振技术（SPR）建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白（HSA）固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA，SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据，用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合，确定结合常数。结果所有测试药物与固定的HSA可逆结合。紫草素1的平衡结合常数巧为3000L·mol^-1。SPR样品需要量最小而且能够自动分析，还可以直接检测小分子（Mr308—585）结合，使之适用于评价药物与HSA相互作用。结论HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏。验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离。 展开更多
关键词 表面等离子共振技术 血清白蛋白 药代动力学
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纤维蛋白粘合剂的研究进展 被引量：17
8
作者 孟志云 窦桂芳 卜凤荣 《中国输血杂志》 CAS CSCD 2002年第2期143-145,共3页
关键词 纤维蛋白粘合剂 凝血酶 纤维蛋白原 纤维结合蛋白 止血 粘合
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抗EGFR单克隆抗体治疗肿瘤进展 被引量：6
9
作者 王晶 孟志云 +1 位作者 付守廷 窦桂芳 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2007年第5期1135-1138,共4页
表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)突变、失调或过表达于许多上皮恶性肿瘤,在肿瘤的生长和分化过程中起重要作用。抗EGFR的单克隆抗体是针对于胞外域EFGR的靶向性抗体,临床应用显示了良好的抗肿瘤活性,而且并不... 表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)突变、失调或过表达于许多上皮恶性肿瘤,在肿瘤的生长和分化过程中起重要作用。抗EGFR的单克隆抗体是针对于胞外域EFGR的靶向性抗体,临床应用显示了良好的抗肿瘤活性,而且并不产生严重副反应。本文对3种抗EGFR单克隆抗体(cetuximab,panitumumab和nimotuzomab)的药代动力学及其应用研究进行了综述。 展开更多
关键词 表皮生长因子 单克隆抗体 CETUXIMAB PANITUMUMAB nimotuzomab
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快速测定人血浆中洛匹那韦/利托那韦浓度的LC-MS/MS方法建立 被引量：6
10
作者 时美慧 李俭 +3 位作者 甘慧 郑颖 孟志云 窦桂芳 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期162-166,共5页
目的建立LC-MS/MS方法快速测定人血浆中洛匹那韦（lopinavir,LPV）/利托那韦（ritonavir,RTV）（克力芝）的含量。方法血浆样品采用蛋白沉淀法处理后,以甲醇-水（0.1%甲酸）为流动相进行梯度洗脱,流速为0.2 ml/min,色谱柱采用Thermo Hyp... 目的建立LC-MS/MS方法快速测定人血浆中洛匹那韦（lopinavir,LPV）/利托那韦（ritonavir,RTV）（克力芝）的含量。方法血浆样品采用蛋白沉淀法处理后,以甲醇-水（0.1%甲酸）为流动相进行梯度洗脱,流速为0.2 ml/min,色谱柱采用Thermo Hypersil GOLD柱（2.1 mm×100 mm,5 mm）,柱温为25℃,采用ESI源以选择反应监测（SRM）方式进行正离子检测,用于定量分析的离子对为LPV（m/z 629.3→155.0）、RTV（m/z 721.3→268.0）,内标MS275（m/z 377.1→359.2）。结果两药在人血浆中浓度在20~1000 ng/ml时,线性关系良好（r〉0.994）。日内、日间精密度,低浓度〈20%,中高浓度〈15%,回收率为86.5%~96.3%。结论该检测方法简单、快速、灵敏、准确,适用于两药的临床血药浓度监测及其药物代谢动力学研究。 展开更多
关键词 洛匹那韦 利托那韦 血药浓度监测 液相色谱-质谱联用
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粒细胞集落刺激因子的研究新进展 被引量：27
11
作者 于景敏 孟志云 窦桂芳 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2008年第2期452-456,共5页
粒细胞集落刺激因子(granulocyte colony-stimulating factor,G-CSF)是由单核细胞、成纤维细胞和内皮细胞产生的一种造血生长因子,能与细胞表面的特定受体结合,促使中性粒细胞系造血祖细胞生长和分化,保护中性粒细胞避免凋亡并加强它们... 粒细胞集落刺激因子(granulocyte colony-stimulating factor,G-CSF)是由单核细胞、成纤维细胞和内皮细胞产生的一种造血生长因子,能与细胞表面的特定受体结合,促使中性粒细胞系造血祖细胞生长和分化,保护中性粒细胞避免凋亡并加强它们的功能。G-CSF被广泛地用于由各种原因引起的粒细胞减少症并取得了较好的疗效。本文对G-CSF的结构和动员机制、研发现状、作用特点、药代动力学、临床应用与副反应及应用前景等问题作一综述。 展开更多
关键词 粒细胞集落刺激因子 药物代谢动力学 应用
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液-质联用法测定乳腺癌患者体内他莫昔芬及其活性代谢物4-羟基三苯氧胺的含量 被引量：6
12
作者 孙颖 窦桂芳 +1 位作者 孟志云 李萍萍 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期299-302,共4页
目的建立测定他莫昔芬及其主要代谢产物4-羟基三苯氧胺血药浓度的液相色谱-质谱方（LC-MS）法,并测定其在乳腺癌患者的血药浓度.方法18例乳腺癌患者服用他莫昔芬后,其血浆样品经异丙醇-正己烷萃取后,用LC-MS法测定血浆中他莫昔芬及其活... 目的建立测定他莫昔芬及其主要代谢产物4-羟基三苯氧胺血药浓度的液相色谱-质谱方（LC-MS）法,并测定其在乳腺癌患者的血药浓度.方法18例乳腺癌患者服用他莫昔芬后,其血浆样品经异丙醇-正己烷萃取后,用LC-MS法测定血浆中他莫昔芬及其活性代谢物4-羟基三苯氧胺浓度.结果他莫昔芬、4-羟基三苯氧胺血药浓度分别在10～500,1～20ng·mL^-1内,线性关系良好;血清浓度分别为（211.62±81.46）,（4.78±1.52）ng·mL^-1.结论此方法适于乳腺癌患者体内他莫昔芬浓度的监测. 展开更多
关键词 液相色谱-质谱法 他莫昔芬 4-羟基三苯氧胺 乳腺癌
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白细胞介素12的生物学功能与药理学作用 被引量：7
13
作者 郑华宁 甘慧 +1 位作者 周大兴 窦桂芳 《国际药学研究杂志》 CAS 2008年第3期194-197,共4页
白细胞介素12(IL-12)是由巨噬细胞等抗原提呈细胞产生的细胞因子。IL-12对T细胞、自然杀伤细胞具有免疫调节作用,促进Th1介导的细胞免疫反应。研究证实,IL-12对小鼠的肿瘤和各种感染性疾病等有治疗作用。国内外学者采用不同的治疗途径... 白细胞介素12(IL-12)是由巨噬细胞等抗原提呈细胞产生的细胞因子。IL-12对T细胞、自然杀伤细胞具有免疫调节作用,促进Th1介导的细胞免疫反应。研究证实,IL-12对小鼠的肿瘤和各种感染性疾病等有治疗作用。国内外学者采用不同的治疗途径及不同的联合方案进行了大量的尝试。本文对目前IL-12的生物学功能及药理学作用作一综述。 展开更多
关键词 白细胞介素-12 药效学 药代动力学 免疫学
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重组人血小板生成素在小鼠体内的代谢、分布和排泄 被引量：4
14
作者 刘秀文 汤仲明 +1 位作者 宋海峰 窦桂芳 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2001年第4期318-322,共5页
用12 5I标记结合分子排阻高效液相色谱 (SHPLC)研究小鼠体内重组人血小板生成素(rhTPO)代谢、分布和排泄。标记 rhTPO体外可刺激TPO依赖细胞系TD3增殖 ;体内刺激外周血血小板增加活性与未标记标准rhTPO相似 ,而SHPLC放化纯度 (96 .9... 用12 5I标记结合分子排阻高效液相色谱 (SHPLC)研究小鼠体内重组人血小板生成素(rhTPO)代谢、分布和排泄。标记 rhTPO体外可刺激TPO依赖细胞系TD3增殖 ;体内刺激外周血血小板增加活性与未标记标准rhTPO相似 ,而SHPLC放化纯度 (96 .9± 1.5 ) %(n =3)符合药动学研究要求。小鼠皮下注射 1微克 鼠后血清和尿SHPLC分析除原形外 ,出现了分子量较小的12 5I 代谢物Ⅰ和Ⅱ。血清以原形和12 5I 代谢物Ⅰ为主 ,尿中有少量原形 ,主要是12 5I 代谢物Ⅰ和Ⅱ。原形消除半衰期为 10 .8小时 ,组织TCA可沉淀放射性分布特点是 :靶器官骨髓较高 ,泌尿系统最高 ,脑内最低。主要经尿排泄 ,少量经粪排泄。 72小时排出 (98.3± 5 .6 ) %。 展开更多
关键词 血小板生成素 高效液相色谱 动物实验 血小板减少症 药物代谢动力学
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阿德福韦二吡呋酯在猕猴体内的药代动力学及在大鼠体内的组织分布 被引量：4
15
作者 孟志云 窦桂芳 +3 位作者 孙文种 朱晓霞 张亮 汤仲明 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期447-450,共4页
目的　研究了新型抗病毒药物阿德福韦二吡呋酯 (ADV)po给药后在动物体内的吸收、分布、代谢和消除过程。方法　采用液相色谱质谱联用方法测定样品中的药物浓度。结果　猕猴po或iv给药ADV后 ,血液中只检测到活性代谢物阿德福韦(ADF) ,因... 目的　研究了新型抗病毒药物阿德福韦二吡呋酯 (ADV)po给药后在动物体内的吸收、分布、代谢和消除过程。方法　采用液相色谱质谱联用方法测定样品中的药物浓度。结果　猕猴po或iv给药ADV后 ,血液中只检测到活性代谢物阿德福韦(ADF) ,因此用ADF的血药浓度 时间曲线来估算药代动力学参数。猕猴poADV后 ,tmax为 0 .99～ 1.70h ,t1/ 2 为 1.6 4～ 5 .4 3h ,Cl为 9.14～ 13.91L·h- 1·kg- 1,绝对生物利用度为 19.9%。连续 7dpo给药(每日 1次 )后未发现药物累积现象。肾脏和肝脏中ADF的含量仅次于胃肠内容物。ADF主要经肾脏排出体外。结论　在给药量范围内表现为线性动力学 ,在靶器官肝脏中分布较多 ,主要从尿液中排出。 展开更多
关键词 阿德福韦二吡呋酯 药代动力学 阿德福韦
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[^(125)I]西夫韦肽在大鼠体内的药代动力学 被引量：3
16
作者 刘德胜 孟志云 +2 位作者 赵桂森 窦桂芳 张亚东 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期296-299,共4页
目的为临床上合理安全地应用西夫韦肽提供药代动力学资料。方法Iodogen法制备[125I]西夫韦肽,大鼠单次给[125I]西夫韦肽后,三氯醋酸(TCA)沉淀法测定血浆或组织中的放射性含量。结果大鼠单次sc0.8,2.4,7.2mg·kg-1[125I]西夫韦肽后,... 目的为临床上合理安全地应用西夫韦肽提供药代动力学资料。方法Iodogen法制备[125I]西夫韦肽,大鼠单次给[125I]西夫韦肽后,三氯醋酸(TCA)沉淀法测定血浆或组织中的放射性含量。结果大鼠单次sc0.8,2.4,7.2mg·kg-1[125I]西夫韦肽后,AUC分别为10.6,32.2和112.3mg·h·L-1;达峰时间在1.40~4.60h之间,吸收较为缓慢;t1/2(ke)分别为7.39,4.53,13.84h;血浆清除率相近,分别为0.44,0.70和0.50L·h-1;TCA法测定大鼠sc给药[125I]西夫韦肽组织分布,放射性分布特点为泌尿系统和胃肠道系统浓度最高,血浆其次,脑组织和脂肪组织内浓度最低。结论大鼠sc[125I]西夫韦肽后,在给药剂量范围内呈线性动力学。TCA沉淀法测得泌尿系统和胃肠道系统放射性最高。[125I]西夫韦肽主要经肾脏排泄。 展开更多
关键词 西夫韦肽 药代动力学 分布
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液相色谱-电喷雾离子阱质谱法研究人尿中1,5-二咖啡酰奎宁酸的代谢产物 被引量：3
17
作者 刘江林 袁丹 +4 位作者 丁建刚 董晓娜 窦桂芳 吴卓娜 孟志云 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期217-220,共4页
目的研究健康受试者口服1,5-二咖啡酰奎宁酸后尿液中的代谢产物。方法健康受试者每人口服1,5-二咖啡酰奎宁酸600mg,收集0-24h的尿样,经C18小柱固相萃取纯化后,用液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用技术对人尿中的代谢产物进行分析鉴定。结... 目的研究健康受试者口服1,5-二咖啡酰奎宁酸后尿液中的代谢产物。方法健康受试者每人口服1,5-二咖啡酰奎宁酸600mg,收集0-24h的尿样,经C18小柱固相萃取纯化后,用液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用技术对人尿中的代谢产物进行分析鉴定。结果在人尿中发现了1,5-二咖啡酰奎宁酸的甲基化、葡萄糖醛酸化及甲基-葡萄糖醛酸化代谢产物共28个。其中,有2个代谢产物结构经标准品对照得到确证。结论甲基化、葡萄糖醛酸化和异构化反应是1,5-二咖啡酰奎宁酸在人体内的3种重要代谢途径。 展开更多
关键词 液相色谱-电喷雾离子阱质谱 1 5-二咖啡酰奎宁酸 代谢产物
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埃坡霉素类化合物临床研究进展 被引量：3
18
作者 齐文渊 孟志云 窦桂芳 《国际药学研究杂志》 CAS 2009年第5期336-339,共4页
埃坡霉素类化合物是一种新型的抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。动物实验显示其具有广泛的抗肿瘤活性,并可作用于已经产生多药耐药性的肿瘤患者。目前... 埃坡霉素类化合物是一种新型的抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。动物实验显示其具有广泛的抗肿瘤活性,并可作用于已经产生多药耐药性的肿瘤患者。目前有多个此类化合物正处于临床试验阶段,是一类非常有前景的抗肿瘤药物。本文对具有代表性的几个埃坡霉素类化合物的临床药代动力学及其毒性反应研究进行综述。 展开更多
关键词 埃坡霉素 肿瘤 IXABEPILONE PATUPILONE KOS-1584 sagopilone
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家蝇幼虫抗菌活性诱导研究 被引量：2
19
作者 汤晴 顾若兰 +1 位作者 孙文种 窦桂芳 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期98-100,131,共4页
目的探讨针刺损伤方法对家蝇幼虫抗菌肽类物质诱导表达的影响,并对所得抗菌肽粗提液的保存条件进行了研究。方法人工饲养的家蝇5日龄幼虫,针刺损伤体壁后,制备抗菌肽粗提液,分别置4℃和-20℃保存30d,BCA蛋白测定试剂盒测定蛋白含量。并... 目的探讨针刺损伤方法对家蝇幼虫抗菌肽类物质诱导表达的影响,并对所得抗菌肽粗提液的保存条件进行了研究。方法人工饲养的家蝇5日龄幼虫,针刺损伤体壁后,制备抗菌肽粗提液,分别置4℃和-20℃保存30d,BCA蛋白测定试剂盒测定蛋白含量。并以大肠埃希菌为指示菌,琼脂打孔扩散法抑菌试验检测抗菌活性大小。结果针刺损伤诱导后提取的抗菌肽粗提液对大肠埃希菌的抑菌活性高于未诱导组,粗提液于4℃保存比-20℃保存更有利于抗菌肽的活性保持。结论针刺损伤法可诱导家蝇幼虫产生抗菌肽类物质,抗菌肽粗提液置于4℃保存更有利于抗菌肽活性的保持。 展开更多
关键词 家蝇幼虫 抗菌肽 诱导 针刺 抗菌活性
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储存磷光质屏放射自显影在测定兔血浆中^(125)I-重组人尿激酶原浓度的应用 被引量：3
20
作者 袁守军 汤仲明 +2 位作者 刘秀文 窦桂芳 宋海峰 《解放军药学学报》 CAS 2001年第1期19-21,57,58,共5页
目的　探讨储存磷光质屏放射自显影结合聚丙烯酰胺凝胶电泳测定兔血中12 5I 重组人尿激酶原 (12 5I rhpro UK)浓度的方法。方法　将含12 5I rhpro UK样品的聚丙烯酰胺凝胶贴于储存磷光质屏上曝光 ,根据储存磷光质屏上检出的吸收度值计算... 目的　探讨储存磷光质屏放射自显影结合聚丙烯酰胺凝胶电泳测定兔血中12 5I 重组人尿激酶原 (12 5I rhpro UK)浓度的方法。方法　将含12 5I rhpro UK样品的聚丙烯酰胺凝胶贴于储存磷光质屏上曝光 ,根据储存磷光质屏上检出的吸收度值计算12 5I rhpro UK浓度。结果与结论　该方法特异性、线性及线性范围、灵敏度、重现性、回收率均可达到蛋白多肽药物药代动力学研究的要求。并测定了 0 .8mg·kg-1静脉给药时 (12 5I rhpro UK/rhpro UK =1∶9混合 ) ,兔血浆12 5I rhpro UK浓度 展开更多
关键词 储存磷光质屏放射自显像 药代动力学 ^125I-标记重组人尿激酶原 兔 血药浓度 蛋白多肽类
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