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HPLC-ESI^+-MS测定人血浆中氯氮平、去甲氯氮平及N-氧化氯氮平 被引量:9
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作者 秦群 李坤艳 +2 位作者 李焕德 王峰 程泽能 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期74-78,共5页
目的:建立HPLC-MS法同时测定氯氮平及其代谢产物去甲氯氮平、N-氧化氯氮平血药浓度。方法:0.5 mL血浆用C18固相萃取小柱进行萃取。色谱柱为C18柱(5μm,3.9 mm×150 mm),柱温40℃;流动相为乙腈-水(36:64,含10 mmol·L-1醋酸铵与0... 目的:建立HPLC-MS法同时测定氯氮平及其代谢产物去甲氯氮平、N-氧化氯氮平血药浓度。方法:0.5 mL血浆用C18固相萃取小柱进行萃取。色谱柱为C18柱(5μm,3.9 mm×150 mm),柱温40℃;流动相为乙腈-水(36:64,含10 mmol·L-1醋酸铵与0.01%甲酸,pH=5.96),流速0.95 mL·min-1,进入MS检测器的分流比3:1。质谱条件采用电喷雾电离源(ESI+),电离毛细管电压3.90 kV,第一级锥孔电压38 V,用选择离子检测,定量分析检测的离子分别为m/z 326.9(氯氮平)、312.6(去甲氯氮平)、342.6(N-氧化氯氮平)。结果:氯氮平,去甲氯氮平、N-氧化氯氮平最低检测限分别为0.2,0.1,3 ng·mL-1;线性范围分别为20~2000 ng·mL-1(r=0.9994),10~1600 ng·mL-1(r=0.9990),10~800 ng·mL-1(r=0.9969)。三者的萃取回收率大于75%,方法回收率均大于95.0%。日内、日间变异(RSD)均小于10%。结论:该方法灵敏度高、快速,简便,无杂质干扰,适合于氯氮平、去甲氯氮平、N-氧化氯氮平血药浓度监测及药代动力学研究。 展开更多
关键词 HPLC-ESI^+-MS 测定 人血浆 氯氮平 去甲氯氮平 N—氧化氯氮平
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非典型抗精神病的药物代谢及药物相互作用 被引量:10
2
作者 秦群 程泽能 李焕德 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期71-79,共9页
对非典型抗精神病药物氯氮平(clozapine)、利培酮(risperidone)、奥氮平(olanzapine)、奎硫平(quetiapine)、齐派思酮(ziprasidone)、舍吲哚(sertindole)的相互作用进行综述。非典型抗精神病药的代谢主要由细胞色素P450催化。影响药物... 对非典型抗精神病药物氯氮平(clozapine)、利培酮(risperidone)、奥氮平(olanzapine)、奎硫平(quetiapine)、齐派思酮(ziprasidone)、舍吲哚(sertindole)的相互作用进行综述。非典型抗精神病药的代谢主要由细胞色素P450催化。影响药物代谢酶活性的各种因素均可能导致非典型抗精神病药物代谢的改变,从而升高或者降低血药浓度,导致药理作用和毒性的增加或减少。预报药物相互作用时不仅要考虑联用药对酶的抑制作用,同时要考虑药物代谢的途径,对于多途径多酶催化代谢药物如:奎硫平、奥氮平等,尽管发生药物相互作用,但是多数相互作用无临床意义。对氯氟平、利培酮、齐派思酮、舍吲哚等由于代谢途径较少或者催化酶较为单一,则可能发生明显的具有临床意义的药物相互作用。 展开更多
关键词 非典型抗精神病药 代谢 药物相互作用 氯氮平 利培酮 奥氮平 奎硫平 齐派思酮 舍吲哚
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新冠肺炎:重大突发公共卫生事件一级响应下湖南省GCP紧急应对措施(2.0版) 被引量:6
3
作者 秦群 刘小保 +4 位作者 阳国平 李卓 李坤艳 黄志军 刘昭前 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2020年第3期323-328,共6页
本文经具有多年丰富经验药物临床试验领域资深专家,根据湖南实地疫情情况,讨论并达成《新冠肺炎:重大突发公共卫生事件一级响应下GCP紧急应对措施(2.0版)》,供GCP从业人员参照实施。
关键词 新冠肺炎 重大突发公共卫生事件 药物临床试验 措施
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临床治疗剂量氯氮平人体内代谢机制研究 被引量:3
4
作者 秦群 程泽能 +3 位作者 张毕奎 王峰 李坤艳 李焕德 《中南药学》 CAS 2003年第2期124-128,共5页
目的 本课题主要探讨临床治疗剂量氯氮平的代谢机制,为临床合理用药提供指导。方法 15例精神分裂症男性住院病人,单用氯氮平治疗,达到稳态浓度后,采用自身前后对照设计试验,研究氟西汀抑制前后氯氮平及其代谢产物药代动力学参数的变化... 目的 本课题主要探讨临床治疗剂量氯氮平的代谢机制,为临床合理用药提供指导。方法 15例精神分裂症男性住院病人,单用氯氮平治疗,达到稳态浓度后,采用自身前后对照设计试验,研究氟西汀抑制前后氯氮平及其代谢产物药代动力学参数的变化及其与酶活性的相关性。CYP1A2、CYP3A4和CYP2D6的活性分别用咖啡因、咪达唑仑和右美沙芬探测。体内氯氮平及其代谢产物、咪哒唑仑及其代谢产物、尿中右美沙芬及其代谢产物用HPLC-MS测定。血中咖啡因及其代谢产物用HPLC-UV测定。数据用SPSS软件进行统计分析。结果 氯氮平合用氟西汀后,氯氮平的Cmax、AUC0-24显著增加,t1/2增加趋势,但没有显著性差异。代谢产物去甲氯氮平的AUC0~24显著降低,Cmax和t1/2无显著性差异。N-氧化氯氮平的Cmax和AUC0-24显著性降低,t1/2没有显著性差异。合用氟西汀前后CYP1A2活性无差异,CYP3A4和CYP2D6活性显著降低。合用氟西汀前后CYP1A2活性分别与合用氟西汀前后氯氮平的AUC0~24以及去甲氯氮平的AUC0~24相关,与N-氧化氯氮平的AUC0~24无显著相关。CYP3A4和CYP2D6活性与氯氮平、去甲氯氮平、N-氧化氯氮平的AUC0~24均无显著相关,但是合用氟西汀后CYP3A4活性变化与N-氧化氯氮平的AUC0~24变化显著相关。 展开更多
关键词 氯氮平 去甲氯氮平 N-氧化氯氮平 CYP1A2 CYP2D6 CYP3A4 氟西汀
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非典型抗精神病药物的代谢途径 被引量:4
5
作者 秦群 程泽能 李焕德 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期452-454,共3页
非典型抗精神病药的代谢主要由细胞色素P450催化,氯氮平主要由CYP1A2和CYP3A4催化代谢成去甲氯氮平和N-氧化氯氮平;利培酮由CYP2D6和CYP3A4催化代谢生成9-羟利培酮;奥氮平由CYP1A2、CYP2D6催化代谢成2-羟基甲基奥氮平、4’-N-氧化物等;... 非典型抗精神病药的代谢主要由细胞色素P450催化,氯氮平主要由CYP1A2和CYP3A4催化代谢成去甲氯氮平和N-氧化氯氮平;利培酮由CYP2D6和CYP3A4催化代谢生成9-羟利培酮;奥氮平由CYP1A2、CYP2D6催化代谢成2-羟基甲基奥氮平、4’-N-氧化物等;奎硫平主要通过CYP3A4催化代谢生成7-羟基代谢产物;齐哌西酮由CYP3A4催化代谢生成硫氧化物等代谢产物;思庭多由CYPZD6催化代谢成脱氢思庭多和由CYP3A4代谢为去甲基-思庭多。正常人使用非典型抗精神病药可以导致强烈的镇静作用,因此研究药物的代谢时,其剂量远低于临床治疗剂量。临床治疗剂量的药物代谢值得进一步研究。 展开更多
关键词 非典型抗精神病药 氯氮平 利培酮 奥氮平 奎硫平 齐哌西酮 药物代谢 思庭多
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甲基莲心碱联合mdr-1shRNA对K562/A02细胞mdr-1/P-gp表达的影响 被引量:4
6
作者 秦群 肖希斌 谢兆霞 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期445-450,共6页
目的:探讨甲基莲心碱(Nef)联合mdr-1shRNA表达的载体对K562/A02细胞mdr-1/P-gp表达的影响。方法:采用MTT方法比较Nef,mdr-1 shRNA单独或二者联合对K562/A02细胞增殖的抑制作用;采用RT-PCR和Western印迹法检测mdr-1/P-gp的表达。结果:Nef... 目的:探讨甲基莲心碱(Nef)联合mdr-1shRNA表达的载体对K562/A02细胞mdr-1/P-gp表达的影响。方法:采用MTT方法比较Nef,mdr-1 shRNA单独或二者联合对K562/A02细胞增殖的抑制作用;采用RT-PCR和Western印迹法检测mdr-1/P-gp的表达。结果:Nef与mdr-1shRNA联合组对K562/A02细胞的抑制率显著高于mdr-1shRNA,Nef单独处理组(P<0.01);联合组对K562/A02细胞mdr-1/P-gp表达的抑制作用强于单独处理组(P<0.01)。结论:甲基莲心碱能增强mdr-1shRNA表达载体对K562/A02细胞的增殖抑制作用及mdr-1/P-gp表达的抑制作用,逆转mdr-1基因编码蛋白P-gp介导的多药耐药。 展开更多
关键词 甲基莲心碱 短发夹RNA 多药耐药
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灵芝口服液配合化疗治疗恶性血液疾病的临床观察及实验研究 被引量:1
7
作者 秦群 谭达人 +3 位作者 谭桂山 贺艳娟 谢俊明 谢兆霞 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期378-380,共3页
灵芝口服液配合化疗治疗恶性血液疾病的临床观察及实验研究秦群谭达人谭桂山贺艳娟谢俊明谢兆霞(湖南医科大学附属湘雅医院长沙410008)灵芝在我国民间和传统医药中带有神秘的色彩。近年来国内外研究者发现该药具有防癌抗癌,提... 灵芝口服液配合化疗治疗恶性血液疾病的临床观察及实验研究秦群谭达人谭桂山贺艳娟谢俊明谢兆霞(湖南医科大学附属湘雅医院长沙410008)灵芝在我国民间和传统医药中带有神秘的色彩。近年来国内外研究者发现该药具有防癌抗癌,提高免疫功能,镇静安神和防治心脑血管... 展开更多
关键词 灵芝口服液 药物疗法 血液疾病 恶性
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尼莫地平对神经系统疾病的临床应用 被引量:4
8
作者 秦群 李新中 秦忆 《中国药师》 CAS 1998年第3期127-129,共3页
本文综述了尼莫地平在神经系统疾病方面,如蛛网膜下腔出血、颅内动脉瘤破裂致脑血管痉挛、脑梗死、急性缺血性脑血管病、脑积水、偏头痛、重型颅脑损伤、老年期痴呆、癫痫、病毒性脑炎的临床应用。
关键词 尼莫地平 神经系统疾病 精神障碍 药物疗法
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盐酸地尔硫延迟缓释微丸胶囊的人体药动学研究 被引量:1
9
作者 秦群 徐平声 +3 位作者 李新中 戴智勇 杨周生 闵慧 《中南药学》 CAS 2007年第5期463-467,共5页
目的 研究盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊在健康成年人体内的药物动力学特征。方法 采用随机、开放、平行试验设计,24名健康受试者随机分成3组,每组8名,男女各半,分别单次口服低、中、高(90、180、270mg)盐酸地尔硫[艹卓]延迟... 目的 研究盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊在健康成年人体内的药物动力学特征。方法 采用随机、开放、平行试验设计,24名健康受试者随机分成3组,每组8名,男女各半,分别单次口服低、中、高(90、180、270mg)盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊,低剂量组每日1次口服90mg盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊共6d多次给药。在不同时间点取静脉血,采用反相高效液相色谱法测定地尔硫[艹卓]的血药浓度。用DASVer2.0软件进行药物动力学参数计算。结果 健康受试者单剂量口服试验制剂盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊90、180及270mg的主要药物动力学参数(均数±标准差)tmax分别为(8.8±2.0)、(10.5±1.4)和(11.0±1.1)h,Cmax分别为(67.43±32.74)、(169.44±92.00)和(191.23±81.81)ng·ml^-1,t1/2β分别为(14.6±7.8)、(16.9±6.3)和(16.0±6.1)h,AUC0~t分别为(1018.1±524.3)、(3069.1±1727.7)和(3749.5±1557.5)ng·h·mL^-1,AUC0~∞分别为(1470.5±814.7)、(4556.2±3128.3)和(5042.9±1861.7)ng·h·mL^-1。健康受试者多剂量口服盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊主要药物动力学参数(均数±标准差)tmax为(9.0±2.3)h,Cmax为(81.92±33.70)ng.mL^-1,t1/2β为(14.3±7.7)h,AUC0-t为(1365.9±569.5)ng·h·mL^-1,AUC0~∞为(1814.5±1021.8)ng.h.mL^-1,Cav为(46.66±16.36)ng·mL^-1,DF为(1.1±0.4)。结论 盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊释药时间明显滞后,达峰时间明显延长,具有延迟缓释特征。 展开更多
关键词 盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊 药物动力学 反相高效液相色谱法
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氟达拉滨、米托蒽醌对多发性骨髓瘤细胞株RPMI8226 KM3的增殖抑制作用 被引量:1
10
作者 秦群 肖希斌 谢兆霞 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2008年第24期1419-1421,共3页
目的:观察氟达拉滨、米托蒽醌对两株不同多发性骨髓瘤细胞RPMI8226、KM3体外增殖的抑制作用。方法:采用MTT法观察1.25~20μg/ml氟达拉滨及联合应用米托蒽醌处理RPMI8226、KM3细胞后其增殖的变化。结果:氟达拉滨剂量逐渐增大时,对两株... 目的:观察氟达拉滨、米托蒽醌对两株不同多发性骨髓瘤细胞RPMI8226、KM3体外增殖的抑制作用。方法:采用MTT法观察1.25~20μg/ml氟达拉滨及联合应用米托蒽醌处理RPMI8226、KM3细胞后其增殖的变化。结果:氟达拉滨剂量逐渐增大时,对两株多发性骨髓瘤细胞抑制率逐渐增强(P<0.01)。氟达拉滨对RPMI8226细胞的IC50为5.26μg/ml,对KM3细胞的IC50为4.93μg/ml。氟达拉滨联合米托蒽醌对RPMI8226、KM3细胞的增殖抑制作用显著强于氟达拉滨或米托蒽醌单独处理组(P<0.01)。结论:氟达拉滨对两种不同性质的多发性骨髓瘤细胞株均有明显的杀伤作用。氟达拉滨联合米托蒽醌能更有效地抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖,为临床治疗多发性骨髓瘤提供实验依据。 展开更多
关键词 氟达拉滨 米托蒽醌 RPMI8226细胞 KM3细胞
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中药拮新康对K562/A02细胞内阿霉素积聚浓度的影响 被引量:11
11
作者 秦群 谢兆霞 +2 位作者 黄程辉 李新中 万永艳 《湖南中医学院学报》 2005年第5期18-20,共3页
目的探讨中药拮新康对K562/A02细胞内阿霉素积聚浓度的影响。方法采用高效液相色谱法测定细胞内阿霉素(ADM)浓度。结果10%拮新康血清加ADM组较10%正常血清加ADM组细胞内ADM浓度明显升高(P<0.05)。结论拮新康能增加ADM在K562/A02细胞... 目的探讨中药拮新康对K562/A02细胞内阿霉素积聚浓度的影响。方法采用高效液相色谱法测定细胞内阿霉素(ADM)浓度。结果10%拮新康血清加ADM组较10%正常血清加ADM组细胞内ADM浓度明显升高(P<0.05)。结论拮新康能增加ADM在K562/A02细胞内的积聚浓度,逆转K562/A02细胞耐药。 展开更多
关键词 拮新康 多药耐药 K562/A02阿霉素
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艾灸疗法延缓慢性肾衰进程50例临床观察 被引量:11
12
作者 秦群 王志伏 张文铠 《中国冶金工业医学杂志》 2007年第2期235-235,共1页
关键词 延缓慢性肾衰 临床观察 艾灸疗法 温灸治疗 器械采购 疗效满意 江苏
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口康含漱液治疗急性白血病并口腔感染的临床观察及体外抑菌实验研究 被引量:4
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作者 秦群 谢兆霞 +3 位作者 皮海珍 李新中 谭达人 秦忆 《湖南中医学院学报》 2002年第1期50-51,54,共3页
目的 研究口康含漱液的体外抑菌作用及临床疗效。方法 用琼脂稀释法测定口康含漱液对49株口腔病菌的最低抑菌浓度,并对60例急性白血病并口腔感染患者中40例采用中药口康含漱液治疗、20例采用口泰含漱液治疗。结果 49株口... 目的 研究口康含漱液的体外抑菌作用及临床疗效。方法 用琼脂稀释法测定口康含漱液对49株口腔病菌的最低抑菌浓度,并对60例急性白血病并口腔感染患者中40例采用中药口康含漱液治疗、20例采用口泰含漱液治疗。结果 49株口腔病菌中,27株革兰氏阴性杆菌MIC范围0.03~1.0g/ml,MIC50均为0.125g/ml,MIC90为0.125~0.50g/ml;21株革兰氏阳性球菌MIC范围0.008~0.50g/ml,MIC50 0.015~0.125g/ml,MIC90为0.015~0.50g/ml;1株白色念珠菌MIC 0.015g/ml。40例急性白血病并口腔感染患者采用中药口康含漱液治愈率为82.5%,总有效率92.5%,较口泰对照组明显升高(P<0.01)。结论 口康含漱液对各类不同口腔病菌株均有抑菌作用;临床应用对急性白血病并口腔感染患者疗效明显优于口泰对照组,是一种较好的抗口腔感染的药物。 展开更多
关键词 急性白血病 合并症 口腔感染 口康含漱液 治疗 临床观察 体外抑菌 实验研究
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中药“口康”含漱液体外抑菌试验和毒性试验研究
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作者 秦群 谢兆霞 +2 位作者 皮海珍 李新中 谭达人 《湖南医科大学学报》 CSCD 北大核心 2002年第1期69-70,共2页
目的 :研究中药“口康”含漱液的抑菌作用及毒性 ,为临床治疗口腔感染疾病提供实验依据。方法 :用琼脂稀释法测定“口康”含漱液对 4 9株口腔致病菌的最低抑菌浓度 ,并进行了急性毒性试验。结果 :4 9株口腔致病菌中 ,2 7株革兰阴性杆菌... 目的 :研究中药“口康”含漱液的抑菌作用及毒性 ,为临床治疗口腔感染疾病提供实验依据。方法 :用琼脂稀释法测定“口康”含漱液对 4 9株口腔致病菌的最低抑菌浓度 ,并进行了急性毒性试验。结果 :4 9株口腔致病菌中 ,2 7株革兰阴性杆菌最低抑菌浓度 (MinimalinhibitoryconcentrationMIC)范围 0 .0 3~ 1.0g·ml-1,抑制 5 0 %被试菌株的MIC(MIC50 )均为 0 .12 5g·ml-1,抑制 90 %被试菌株的MIC(MIC90 )为 0 .12 5~ 0 .5g·ml-1;2 1株革兰氏阳性球菌MIC范围0 .0 0 8~ 0 .5g·ml-1,MIC50 为 0 .0 15~ 0 .12 5g·ml-1,MIC90 为 0 .0 15~ 0 .5g·ml-1;1株白色念珠菌MIC为 0 .0 15g·ml-1。急性毒性试验显示 :最大耐受量为生药 4 17.6g·kg-1,达到临床日剂量 2 10倍 ,未见动物死亡和明显毒性反应。结论 :“口康”含漱液对各类不同口腔致病菌株均有抑菌作用 ;对革兰阳性球菌抑菌作用更佳 ,为革兰阴性杆菌的 2~ 8个对比倍数 ;对念珠性霉菌抑菌作用较强。该制剂毒性较小 。 展开更多
关键词 口腔疾病 细菌感染 口康含漱液 评价研究 动物实验 中药 毒性 体外抑菌
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中药“口康”含漱液对口腔致病微生物体外抑菌试验
15
作者 秦群 谢兆霞 +2 位作者 李新中 郭思建 李艳青 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 2001年第9期35-35,37,共2页
目的 :检测中药“口康”含漱液的抑菌作用及强度 ,为临床治疗口腔感染疾病提供实验依据。方法 :将琼脂培养基与不同梯度的“口康”含漱液混合 ,灭菌后倒皿 ,再接种口腔感染致病菌 ,同时 ,作一无药培养基对照 ,培养 1d后观察结果 ,以最... 目的 :检测中药“口康”含漱液的抑菌作用及强度 ,为临床治疗口腔感染疾病提供实验依据。方法 :将琼脂培养基与不同梯度的“口康”含漱液混合 ,灭菌后倒皿 ,再接种口腔感染致病菌 ,同时 ,作一无药培养基对照 ,培养 1d后观察结果 ,以最低药物浓度不长菌者为该菌株MIC值。结果 :49株口腔致病菌中 ,2 7株革兰氏阴性杆菌MIC范围 0 .0 3~ 1.0g/ml,MIC50 均为 0 .12 5g/ml,MIC90 为 0 .12 5~ 0 .5g/ml;2 1株革兰氏阳性球菌MIC范围 0 .0 0 8~ 0 .5 g/ml,MIC50 0 .0 15~ 0 .12 5 g/ml,MIC90 为 0 .0 15~ 0 .5 g/ml;1株白色念珠菌MIC 0 .0 15g/ml。结论 :“口康”含漱液对各类不同口腔致病株均有抑菌作用 ;对革兰阳性球菌抑菌强度更佳 ,为革兰阴性杆菌的2~ 8个对比倍数 ; 展开更多
关键词 “口康”含漱液 口腔致病微生物 体外抑菌试验
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保元汤加减治疗肾性贫血104例疗效观察 被引量:2
16
作者 秦群 《实用中医内科杂志》 2007年第3期60-61,共2页
关键词 肾疾病 并发症 贫血 中药疗法 保元汤加减
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老君仙灵芝口服液体外抗肿瘤细胞作用的研究
17
作者 秦群 钱康年 +3 位作者 谢兆霞 谢俊明 秦天森 余建强 《湖南中医杂志》 1994年第5期53-53,共1页
老君仙灵芝口服液体外抗肿瘤细胞作用的研究湖南医科大学湘雅医院(410008)秦群,钱康年,谢兆霞,谢俊明,秦天森白云山正清制药股份有限公司(418000)余建强主题词灵芝/药理学,肿瘤干细胞/药物作用,体外老君仙灵芝... 老君仙灵芝口服液体外抗肿瘤细胞作用的研究湖南医科大学湘雅医院(410008)秦群,钱康年,谢兆霞,谢俊明,秦天森白云山正清制药股份有限公司(418000)余建强主题词灵芝/药理学,肿瘤干细胞/药物作用,体外老君仙灵芝口服液是白云山正清制药股份有限公司... 展开更多
关键词 灵芝口服液 药理学 肿瘤干细胞 药物作用
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肾病Ⅰ号治疗气虚型慢性肾小球肾炎45例临床观察
18
作者 秦群 王志伏 张文铠 《中国冶金工业医学杂志》 2007年第3期293-293,共1页
关键词 慢性肾小球肾炎 气虚型 临床观察 治疗 肾病 医院制剂室 疗效满意 鞍山市
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甲基莲心碱在K562/A02细胞对STI571敏感性中的作用 被引量:6
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作者 肖希斌 谢兆霞 +2 位作者 陈杰 秦群 祝焱 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期558-561,共4页
目的:研究甲基莲心碱(Nef)在多药耐药白血病细胞K562/A02对STI571敏感性中的作用,并探讨其逆转耐药的机制。方法:MTT法比较STI571单独或与Nef联合应用对K562/A02细胞的抑制作用;RT-PCR法检测mdr1mRNA转录水平及WesternBlot法检测P-gp表... 目的:研究甲基莲心碱(Nef)在多药耐药白血病细胞K562/A02对STI571敏感性中的作用,并探讨其逆转耐药的机制。方法:MTT法比较STI571单独或与Nef联合应用对K562/A02细胞的抑制作用;RT-PCR法检测mdr1mRNA转录水平及WesternBlot法检测P-gp表达水平。结果:Nef与STI571联合应用对K562/A02细胞增殖的抑制作用明显增强。单独应用STI571对K562/A02细胞的IC50为3.02μmol/L,加Nef后,IC50为0.689μmol/L,逆转倍数为4.38倍(P<0.05)。STI571与Nef联合应用使mdr1mRNA转录水平下调(45.4±2.5)%(P<0.01),使P-gp的表达下调40.58%(P<0.05)。结论:甲基莲心碱能增强K562/A02细胞对STI571的敏感性,下调其mdr1mRNA的转录和阻断P-gp的表达,从而逆转白血病的多药耐药性。 展开更多
关键词 STI 571 K562/A02 甲基莲心碱 多药耐药 基因 bcr/abl
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甲基莲心碱抑制K562/A02细胞GST-π的表达 被引量:14
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作者 肖希斌 谢兆霞 秦群 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期428-430,439,共4页
目的探讨甲基莲心碱(Neferine,Nef)对谷胱甘肽S转移酶π(GST-π)的影响。方法应用MTT法测定甲基莲心碱处理的K562/A02细胞对阿霉素(ADM)敏感性的影响。RT-PCR法分析Nef处理后,GST-πmRNA转录的变化。通过Western Blot观察Nef对GST-π蛋... 目的探讨甲基莲心碱(Neferine,Nef)对谷胱甘肽S转移酶π(GST-π)的影响。方法应用MTT法测定甲基莲心碱处理的K562/A02细胞对阿霉素(ADM)敏感性的影响。RT-PCR法分析Nef处理后,GST-πmRNA转录的变化。通过Western Blot观察Nef对GST-π蛋白表达的影响。结果甲基莲心碱对K562/A02的耐药性具有明显的逆转作用。用Nef处理后,对阿霉素药物敏感性的相对逆转效率第1天、第3天和第5天分别为9.6%、41.4%和10.7%;GST-πmRNA转录水平在用药后第3天下调最大,为(50.7±2.3)%。GST-π蛋白的表达于用药后第1天、第3天和第5天分别下降25.57%、48.42%和10.68%。结论甲基莲心碱具有较强的逆转K562/A02细胞多药耐药的作用,其逆转机制可能包括下调K562/A02细胞GST-πmRNA的转录和蛋白的表达。 展开更多
关键词 白血病 多药耐药 甲基莲心碱 谷胱甘肽S转移酶-Π
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