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阿拉莫林中间体的合成及表征
被引量：
1
1
作者
陈楚珺
冯瑾瑾
+2 位作者
张勤
祁诗伟
黄齐茂
《武汉工程大学学报》
CAS
2018年第3期243-249,共7页
以3-哌啶甲酸和乙醇为原料酯化生成3-哌啶甲酸乙酯,在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯加成,经氢氧化锂水合物水解得到1-叔丁氧羰基-3-苄基-3-甲酸哌啶,通过R-(+)-α-甲基苄胺的手性拆分得目标产物,利用核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表...
以3-哌啶甲酸和乙醇为原料酯化生成3-哌啶甲酸乙酯,在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯加成,经氢氧化锂水合物水解得到1-叔丁氧羰基-3-苄基-3-甲酸哌啶,通过R-(+)-α-甲基苄胺的手性拆分得目标产物,利用核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征。并对催化剂及合成工艺进行了优化,结果表明,碳酸钠催化效率最高;1-叔丁氧羰基-3-苄基-3-甲酸乙酯哌啶、氢氧化锂水合物和乙醇的投料质量比为1∶4∶4时,目标产物收率最大。该合成工艺简单、高效,适合放大生产。
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关键词
阿拉莫林
中间体合成
手性拆分
工艺优化
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职称材料
题名
阿拉莫林中间体的合成及表征
被引量：
1
1
作者
陈楚珺
冯瑾瑾
张勤
祁诗伟
黄齐茂
机构
武汉工程大学化学与环境工程学院
武汉工程大学化工与制药学院
出处
《武汉工程大学学报》
CAS
2018年第3期243-249,共7页
基金
国家自然科学基金(20471045)
文摘
以3-哌啶甲酸和乙醇为原料酯化生成3-哌啶甲酸乙酯,在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯加成,经氢氧化锂水合物水解得到1-叔丁氧羰基-3-苄基-3-甲酸哌啶,通过R-(+)-α-甲基苄胺的手性拆分得目标产物,利用核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征。并对催化剂及合成工艺进行了优化,结果表明,碳酸钠催化效率最高;1-叔丁氧羰基-3-苄基-3-甲酸乙酯哌啶、氢氧化锂水合物和乙醇的投料质量比为1∶4∶4时,目标产物收率最大。该合成工艺简单、高效,适合放大生产。
关键词
阿拉莫林
中间体合成
手性拆分
工艺优化
Keywords
anamorelin
intermediate synthesis
chiral separation
process optimization
分类号
TQ460.31 [化学工程—制药化工]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
阿拉莫林中间体的合成及表征
陈楚珺
冯瑾瑾
张勤
祁诗伟
黄齐茂
《武汉工程大学学报》
CAS
2018
1
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