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氟哌啶醇对猪冠状动脉螺旋肌条作用的研究 被引量:40
1
作者 石刚刚 马希贤 +2 位作者 陈锦香 周明顺 许绍芬 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期142-144,共3页
目的:观察氟哌啶醇(Hal)拮抗KCl,组胺和去甲肾上腺素(NA)所致猪冠状动脉螺旋肌条的收缩效应。方法:利用猪冠脉条生物检定,分别加入10-4mol/L和2×10-4mol/LHal于孵育液内,观察对KCl(1... 目的:观察氟哌啶醇(Hal)拮抗KCl,组胺和去甲肾上腺素(NA)所致猪冠状动脉螺旋肌条的收缩效应。方法:利用猪冠脉条生物检定,分别加入10-4mol/L和2×10-4mol/LHal于孵育液内,观察对KCl(10~50mmol/L)致猪冠脉条收缩量效曲线的影响。在KCl(20mmol/L),组胺(10-4mol/L)和NA(10-4mol/L)分别致猪冠脉条收缩达最大效应时,加入10-4mol/LHal,观察对其收缩的阻断作用。结果:两种浓度Hal均可使冠脉条收缩曲线压低,并呈量效依赖关系。Hal可以阻断KCl,组胺和NA致冠脉条的收缩。在无钙孵育液内,Hal对KCl的阻断作用消失。多巴胺可使冠脉条呈显量效依赖的舒张。结论:Hal具有扩张冠脉的作用,此作用与多巴胺受体无关,但可能与钙有关。 展开更多
关键词 氟哌啶醇 冠状动脉 药理 抗精神病药
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锁阳对小鼠免疫机能及大鼠血浆睾酮水平的影响 被引量:14
2
作者 石刚刚 屠国瑞 +5 位作者 王金华 熊玉兰 宗桂珍 张思巨 张淑运 师明朗 《中国医药学报》 CSCD 北大核心 1989年第3期27-28,共2页
本文报道锁阳醇提取物可使免疫受抑小鼠的腹腔巨噬细胞吞噬功能及脾脏淋巴细胞转化机能有所恢复,使正常小鼠脾脏直接溶血空斑形成细胞数目增多,同时报道其提取物可使幼年雄性大鼠血浆睾酮含量增高,说明有促进大鼠性成熟作用。
关键词 锁阳 免疫学 血浆 睾酮 动物
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阿片受体激动剂对猪冠状动脉肌条作用的研究 被引量:11
3
作者 石刚刚 魏东升 许绍芬 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期176-180,共5页
采用螺旋肌条生物检定技术研究阿片受体激动剂对猪冠状动脉肌条的影响。结果显示,μ,δ亚型选择性激动剂U-50488H、羟甲基芬太尼(OMF)、吗啡,D-ala-D-Leu-enkephalin(DADLE)以及广谱激动... 采用螺旋肌条生物检定技术研究阿片受体激动剂对猪冠状动脉肌条的影响。结果显示,μ,δ亚型选择性激动剂U-50488H、羟甲基芬太尼(OMF)、吗啡,D-ala-D-Leu-enkephalin(DADLE)以及广谱激动剂依托啡都可以引起肌条的收缩,收缩强度以U-50488H>吗啡>依托啡>OMF、DADLE。上述作用均呈量效关系。纳洛酮对上述各亚型激动剂的作用不仅不能拮抗,反有增强作用,纳洛酮本身亦有致收缩作用。氟哌啶醇以非竞争性抑制形式始抗U-50488H的作用,呈量效关系,但可能不通过多巴胺机制。由此看来,上述各亚型激动剂在冠脉肌条上的作用有其自身特点,可能以k型为主,这与我们放射自显影的结果是吻合的。 展开更多
关键词 冠状动脉 阿片 受体 纳洛酮 激动剂
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氟哌啶醇季铵盐衍生物对冠状动脉作用的研究 被引量:27
4
作者 石刚刚 郑锦鸿 +4 位作者 李长潮 陈锦香 庄学煊 陈少刚 刘幸平 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期529-531,共3页
目的:研究氟哌啶醇季铵盐衍生物(F2)对动物冠状动脉的作用。方法:小鼠ip氟哌啶醇(10mg·kg-1和20mg·kg-1)造成锥体外系不良反应模型。ipF2(10mg·kg-1,20mg·kg-1和... 目的:研究氟哌啶醇季铵盐衍生物(F2)对动物冠状动脉的作用。方法:小鼠ip氟哌啶醇(10mg·kg-1和20mg·kg-1)造成锥体外系不良反应模型。ipF2(10mg·kg-1,20mg·kg-1和40mg·kg-1),观察行为变化。采用猪冠脉条生物检定,观察10-6mol·L-1,10-5mol·L-1和10-4mol·L-1F2对KCl(10mmol·L-1~40mmol·L-1)致猪冠脉条收缩量效曲线的影响,并观察10-4mol·L-1F2对KCl(20mmol·L-1)致冠脉条收缩后的阻断作用。采用Langendorf灌流法,观察10-6mol·L-1,5×10-6mol·L-1和10-5mol·L-1F2对脑垂体后叶素所致离体豚鼠心脏冠脉流量减少的作用。结果:氟哌啶醇可致小鼠肌张力增高,肌震颤、头颈部扭曲和尾过伸等,有量效依赖性。F23个浓度组无一出现上述表现。F2可使KCl致猪冠脉条收缩曲线压低,呈量效依赖性。F2量效依赖地拮抗脑垂体后叶素致冠脉流量的减少。结论:ipF2不引起锥体外系不良反应。 展开更多
关键词 季胺盐 冠状动脉 氟哌啶醇 冠心病
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苯环利定对离体豚鼠心脏冠状动脉流量的影响 被引量:20
5
作者 石刚刚 许绍芬 《上海医科大学学报》 CAS CSCD 1994年第2期93-96,共4页
应用离体豚鼠心脏灌流法观察苯环利定(phencyclidine,PCP)对豚鼠冠脉流量的影响。结果:100μlPCP(0.1~100μmol/L)由动脉套管侧支于30s内恒速注入冠脉内,剂量依赖性地使冠脉流量减少,由... 应用离体豚鼠心脏灌流法观察苯环利定(phencyclidine,PCP)对豚鼠冠脉流量的影响。结果:100μlPCP(0.1~100μmol/L)由动脉套管侧支于30s内恒速注入冠脉内,剂量依赖性地使冠脉流量减少,由给药前的、10.5ml/min分别减少了1.4ml/min2.6ml/min、3.5ml/min和5.4ml/min;PCP受体特异性拮抗剂右吗喃和Sigma受体拮抗剂氟哌啶醇均可以拮抗PCP收缩冠脉的作用,使冠脉流量分别由给PCP后的6.6ml/min和6.4ml/min恢复到9.4ml/min和9.9ml/min。结果提示PCP可能是通过激动豚鼠冠脉和心脏的PCP受体发挥减少冠脉流量的作用。 展开更多
关键词 苯环利定 受体 冠状动脉 豚鼠
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黄芪注射液对冠状动脉直接作用的研究 被引量:47
6
作者 石刚刚 陈锦香 +1 位作者 李长潮 刘幸平 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 1999年第1期38-39,共2页
采用离体豚鼠心脏灌流和猪冠脉螺旋条生物检定观察黄芪注射液对豚鼠冠脉及猪冠脉的直接作用。黄芪注射液(终浓度:5μg·L-1~20μg·L-1)使豚鼠冠状动脉流量增加,呈量效依赖关系,并使心肌收缩力增强。黄芪注射... 采用离体豚鼠心脏灌流和猪冠脉螺旋条生物检定观察黄芪注射液对豚鼠冠脉及猪冠脉的直接作用。黄芪注射液(终浓度:5μg·L-1~20μg·L-1)使豚鼠冠状动脉流量增加,呈量效依赖关系,并使心肌收缩力增强。黄芪注射液(终浓度:20g·L-1~80g·L-1)可使氯化钾(KCl)和组织胺诱导猪冠状动脉条收缩曲线压低,呈量效依赖关系。表明黄芪对冠脉有直接扩张作用。 展开更多
关键词 黄芪注射液 药理学 冠状动脉
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丹参和血液稀释对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用 被引量:12
7
作者 石刚刚 尹俊 陈少如 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期40-42,共3页
心肌缺血和梗死常伴有血液流变学异常,活血化瘀中药是治疗这类疾病的常用中药。长期以来,丹参作为活血化瘀中药中的代表药用于治疗心肌缺血再灌注损伤应用很多(1),取得了一定的疗效。而血液稀释疗法在这方面则很少受到青睐,国内... 心肌缺血和梗死常伴有血液流变学异常,活血化瘀中药是治疗这类疾病的常用中药。长期以来,丹参作为活血化瘀中药中的代表药用于治疗心肌缺血再灌注损伤应用很多(1),取得了一定的疗效。而血液稀释疗法在这方面则很少受到青睐,国内报道很少(2)。两种疗法合用是否会... 展开更多
关键词 丹参 血液稀释 心肌缺血 再灌注损伤
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氟哌啶醇化学衍生物对冠状动脉作用的研究 被引量:10
8
作者 石刚刚 郑锦鸿 +4 位作者 李长潮 陈锦香 庄学煊 陈少如 刘幸平 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期641-643,共3页
目的和方法:用腹腔注射氟哌啶醇(25mg/kg)复制小鼠锥体外系行为不良反应,经相同途径与剂量注入氟哌啶醇季铵盐衍生物(F3),观察其行为变化。采用猪冠脉条生物检定,观察10-6mol/L、10-5mol/L和10-... 目的和方法:用腹腔注射氟哌啶醇(25mg/kg)复制小鼠锥体外系行为不良反应,经相同途径与剂量注入氟哌啶醇季铵盐衍生物(F3),观察其行为变化。采用猪冠脉条生物检定,观察10-6mol/L、10-5mol/L和10-4mol/LF3对KCl(10~40mmol/L)性猪冠脉条收缩量效曲线的影响,并采用Langendorf灌流法,观察10-6mol/L、5×10-6mol/L和10-5mol/LF3对脑垂体后叶素所致离体豚鼠心脏冠脉流量减少的影响。结果:氟哌啶醇可致小鼠头颈部扭曲,动作不协调,尾过伸,震颤等,而F3无上述作用。F3可使KCl致猪冠脉条收缩曲线压低,并呈量效依赖性。F3可以量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致冠脉流量的减少。结论:说明F3无氟哌啶醇样锥体外系不良反应。 展开更多
关键词 锥体外束 氟哌啶醇 冠状动脉 化学衍生物 心绞痛
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当归和丹参对家兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用 被引量:22
9
作者 石刚刚 尹俊 陈少如 《中国临床药学杂志》 CAS 1999年第2期104-107,共4页
目的:观察丹参、当归及当归加丹参对家兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用.方法:结扎兔冠状动脉左室支中段,制成急性缺血再灌注模型.缺血10min时,分别iv丹参注射液、当归注射液和当归注射液加丹参注射液,观察在急性缺血及再灌注状态下心功... 目的:观察丹参、当归及当归加丹参对家兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用.方法:结扎兔冠状动脉左室支中段,制成急性缺血再灌注模型.缺血10min时,分别iv丹参注射液、当归注射液和当归注射液加丹参注射液,观察在急性缺血及再灌注状态下心功能及血浆肌酸磷酸激酶(CPK)和丙二醛(MDA)变化.结果:丹参、当归及丹参加当归都可以使模型兔心电图Ⅱ导联∑ST段压低;LVSP,±dp/dt_(max)和增强,血浆CPK和MDA降低.结论:尽管3种治疗对心肌缺血再灌注心肌损伤都有保护作用,但当归丹参1:1配伍应用与两单位药单用比较并无统计学差异,说明中药配伍的严格性. 展开更多
关键词 丹参 当归 再灌注损伤 心肌缺血
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维拉帕米和血液稀释法防治兔缺血再灌注损伤作用的比较 被引量:2
10
作者 石刚刚 尹俊 陈少如 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期346-348,共3页
目的 观察维拉帕米和血液稀释疗法对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法 结扎兔冠状动脉左室支中段,制成兔急性缺血再灌注模型,缺血10 min 时,iv 维拉帕米或用等容血液稀释法,观察在急性缺血和再灌注状态下心功能及血浆... 目的 观察维拉帕米和血液稀释疗法对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法 结扎兔冠状动脉左室支中段,制成兔急性缺血再灌注模型,缺血10 min 时,iv 维拉帕米或用等容血液稀释法,观察在急性缺血和再灌注状态下心功能及血浆 C P K 及 M D A 的变化。结果 维拉帕米(025mg·kg- 1) 和等容血液稀释都可以使模型兔心电图Ⅱ导联∑ S T 段压低, L V S P、+ d p/dtmax 、- dp/dtmax 增强,血浆 C P K和 M D A 降低。结论 维拉帕米和等容血液稀释对心肌缺血再灌注损伤都有保护作用。 展开更多
关键词 心肌缺血 再灌注损伤 防治 维拉帕米 血液稀释
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苯环利定致大鼠心肌损伤的研究 被引量:7
11
作者 石刚刚 许绍芬 《上海医科大学学报》 CSCD 1994年第4期257-259,共3页
作者观察了苯环利定(PCP)注入大鼠静脉内可以造成急性心肌损害的心电图变化,即T波明显抬高;而侧脑室注入PCP,在2h内未见这种变化,提示POP致大鼠心肌损害主要通过外周作用。经典扩冠药硝酸甘油和对PCP受体具有拮抗... 作者观察了苯环利定(PCP)注入大鼠静脉内可以造成急性心肌损害的心电图变化,即T波明显抬高;而侧脑室注入PCP,在2h内未见这种变化,提示POP致大鼠心肌损害主要通过外周作用。经典扩冠药硝酸甘油和对PCP受体具有拮抗作用的氟哌啶醇均完全阻断PCP所致的心电图改变,提示PCP造成大鼠心肌损伤可能是由于冠脉收缩所致,氟哌啶醇对抗冠状动脉的收缩有一定的作用。 展开更多
关键词 苯环利定 心电图 心肌损伤
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吗啡和纳络酮对犬冠状动脉作用的研究 被引量:1
12
作者 石刚刚 魏东升 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期101-101,42,共2页
吗啡和纳络酮对犬冠状动脉作用的研究...
关键词 吗啡 纳络酮 冠状动脉 药理作用
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氟哌啶醇治疗不稳定性心绞痛5例分析 被引量:21
13
作者 石刚刚 郑锦鸿 陈少刚 《汕头大学医学院学报》 1997年第2期33-34,共2页
本文采用常用量氟哌啶醇治疗不稳定性心绞痛5例,结果显示,应用该药4~5天后,患者心绞痛症状显著减轻,心电图缺血改变明显改善,但同时出现不同程度的锥体外系不良反应。
关键词 氟哌啶醇 不稳定性心绞痛 冠心病 药物疗法
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一种简易的小鼠帕金森氏病模型的建立 被引量:5
14
作者 石刚刚 庄学煊 +1 位作者 陈锦香 刘幸平 《汕头大学医学院学报》 1999年第1期16-17,共2页
小鼠i.p.氟哌啶醇2mg/kg后,出现僵住症,东莨胆硷可拮抗。i.p.20mg/kg后出现震颤、行动过缓、强直。上述表现是帕金森氏病的典型症状。实验结果表明,用氟哌啶醇制作帕金森氏病模型是简易可靠的。
关键词 氟哌啶醇 小鼠 震颤性麻痹 疾病模型
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冠脉壁上阿片及苯环利定受体的自显影观察
15
作者 石刚刚 李宽姸 +2 位作者 朱燕华 李晓燕 许绍芬 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期319-322,共4页
为了了解冠状动脉上苯环利定(Phency-clidine,Phe)受体及阿片受体的分布,利用猪冠状动脉的大、小支作了离体血管放射自显影研究,显微镜下观察到,猪冠脉壁上有与[3H]Phe和[3H]Etor-phine特... 为了了解冠状动脉上苯环利定(Phency-clidine,Phe)受体及阿片受体的分布,利用猪冠状动脉的大、小支作了离体血管放射自显影研究,显微镜下观察到,猪冠脉壁上有与[3H]Phe和[3H]Etor-phine特异结合位点,它们均主要分布于冠脉的外膜上。通过[3H]Ohmefentanyl自显影观察,冠脉上未见特异结合颗粒,提示冠脉上的阿片受体不是μ型。 展开更多
关键词 苯环利定 埃托啡 冠状动脉 放射自显影 受体
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NMDA受体模型及其意义 被引量:1
16
作者 石刚刚 《汕头大学医学院学报》 1994年第2期111-114,共4页
NMDA受体模型及其意义石刚刚兴奋性氨基酸受体的研究和分类已经历了30年的历史,到80年代初,Watkins和Evans[1]根据放射配体结合的资料分析,将兴奋性氨基酸受体分为三个亚型;即NMDA:N-甲基-D门冬氨... NMDA受体模型及其意义石刚刚兴奋性氨基酸受体的研究和分类已经历了30年的历史,到80年代初,Watkins和Evans[1]根据放射配体结合的资料分析,将兴奋性氨基酸受体分为三个亚型;即NMDA:N-甲基-D门冬氨酸(N-methyl-D-aspa... 展开更多
关键词 MMDA受体模型 NMDA受体结构 中枢神经系统 神经毒作用 NMDA受体拮抗剂 神经疾病药物
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从第五届国际“德彪CCRF”中国奖看中国新药的开发
17
作者 石刚刚 《现代诊断与治疗》 CAS 2004年第4期193-196,共4页
介绍第五届国际“德彪 CCRF”创新药物开发中国奖的获奖项目 ,以及现代新药研制理论与技术的一些进展。指出在我国目前技术水平下开发新药的一些切实可行的途径和策略。
关键词 “德彪-CCRF”中国奖 新药研制 研制理论 研制技术 开发途径 开发策略
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雷公藤甲素急性毒性及其机制研究 被引量:86
18
作者 丁虹 吴建元 +3 位作者 童静 袁娴芬 陈俊 石刚刚 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期115-118,共4页
目的 :测定雷公藤甲素 (triptolide ,TRI)经腹腔给药及经口给药小鼠LD50 ,并探讨引其死亡的原因 ,为临床救治雷公藤的急性中毒提供实验依据。方法 :按《新药临床前研究指导原则》测定小鼠腹腔、口服给药途径LD50 ,DAS软件进行数据处理 ... 目的 :测定雷公藤甲素 (triptolide ,TRI)经腹腔给药及经口给药小鼠LD50 ,并探讨引其死亡的原因 ,为临床救治雷公藤的急性中毒提供实验依据。方法 :按《新药临床前研究指导原则》测定小鼠腹腔、口服给药途径LD50 ,DAS软件进行数据处理 ;SD大鼠ip给予 0 72 5mg/kgTRI ,分别于 0 5h、1h、2h、4h、8h、12h、16h、2 0h等不同时间点观察大鼠的心电变化 ,测定sALT、sGST活性、肝ATPase活性、肝糖原含量、血清尿素氮及肌酐含量、血清TNF及NO含量 ,免疫组织观察CD6 8(吞噬细胞表面标志性抗原 )、iNOS(诱导型一氧化氮合成酶 )在肝组织中的表达。结果 :实验测得雄性小鼠腹腔给予TRI的LD50 值为 0 72 5mg/kg ,经口给予TRI的LD50 值为 0 788mg/kg。肉眼尸检死亡小鼠各主要脏器 ,两种给药途径均出现胃底部明显充血、肠道无规则散在溃疡 ,肝脏呈灰白色 ,颗粒状 ,其它脏器示见明显异常 ;大鼠组织检查可见 ,肝脏见大灶性坏死 ,肾脏仅见轻度水肿 ,其他脏器未见明显异常。生化测定可见sALT、sGST活性、血清TNF及NO含量明显升高 ,肝ATPase活性、肝糖原含量明显下降 ,CD6 8、iN OS表达显著上调。结论 :雷公藤甲素所至的急性毒性其死亡原因主要以急性肝坏死为主要原因 ,肝损伤的机制可能与肝中Kuffer细胞的激活 。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 急性毒性 毒性机制 毒副作用 实验 腹腔给药 口腔给药
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冠状动脉上肾上腺素能受体的再认识
19
作者 石刚刚 陈锦香 +1 位作者 周明顺 刘幸平 《汕头大学医学院学报》 1995年第1期12-14,共3页
本文利用生物检定法通过对儿茶酚胺类递质:去甲肾上腺素(NE),肾上腺素(E),异丙肾上腺素(ISO)和多巴胺(DA)对猪冠状动脉螺旋条作用的观察,得出以上递质均可以不同程度的引起冠脉大支螺旋条舒张,该作用可被β受体拮... 本文利用生物检定法通过对儿茶酚胺类递质:去甲肾上腺素(NE),肾上腺素(E),异丙肾上腺素(ISO)和多巴胺(DA)对猪冠状动脉螺旋条作用的观察,得出以上递质均可以不同程度的引起冠脉大支螺旋条舒张,该作用可被β受体拮抗剂普萘洛尔(心得安)所翻转,说明在猪冠脉上,特别是输送支,β2肾上腺素能受体占明显优势,α受体则很少。经典理论认为在冠脉大支上,以α受体占优,NE可致冠脉收缩,甚至痉挛,本结果与此有明显不同,提示人们是否需要对冠脉上肾上腺素能受体的分布及儿茶酚胺类递质的作用重新认识。 展开更多
关键词 儿茶酚胺 心得安 肾上腺素能受体 冠状动脉
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氟哌啶醇季铵盐衍生物对大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用的研究 被引量:11
20
作者 黄展勤 石刚刚 +3 位作者 陈彩云 李伟秋 吴惜贞 刘幸平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期298-302,共5页
目的 研究氟哌啶醇季铵盐衍生物 (F2 )对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响。方法 大鼠冠状动脉左前降支结扎 30min ,再灌注 30min ,于缺血前舌下静脉注射不同剂量F2 (1,2 ,4mg·kg-1)。测定血清肌酸激酶 (CK)、肌酸激酶同工酶MB (CK ... 目的 研究氟哌啶醇季铵盐衍生物 (F2 )对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响。方法 大鼠冠状动脉左前降支结扎 30min ,再灌注 30min ,于缺血前舌下静脉注射不同剂量F2 (1,2 ,4mg·kg-1)。测定血清肌酸激酶 (CK)、肌酸激酶同工酶MB (CK MB)、乳酸脱氢酶 (LDH)、α 羟丁酸脱氢酶(HBDH)、谷草转氨酶 (GOT)、丙二醛 (MDA)的含量 ,超氧化物歧化酶 (SOD)活性 ;透视电子显微镜下观察心肌形态学改变。结果 F2 能呈量效关系降低由于缺血再灌注引起的心肌损害心肌酶CK、CK MB、LDH、HBDH、GOT的释放 ,保护SOD的活性 ,降低MDA的产生 ;透视电子显微镜下可观察到F2 能减轻缺血再灌注心肌的形态学改变。结论 F2 展开更多
关键词 氟哌啶醇季铵盐 心肌缺血再灌注损伤 肌酸激酶同工酶MB 超氧化物歧化酶 丙二醛 电子显微镜
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