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一对杂环异构体作为配体与Ag(Ⅰ)的配位化学研究:合成、晶体结构和荧光表征(英文)
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作者 王艰 许秀枝 +4 位作者 严文锦 蚩会丽 杨州 张春玲 李柱来 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1197-1201,共5页
成功合成并分离了一对异构的杂环配体L1和L2(L1=1-((吡啶-4-基)甲基)-1氢-苯并三唑,L2=2-((吡啶-4-基)甲基)-1氢-苯并三唑))。这类配体在构筑复杂的金属有机框架方面,具有许多优点。把这对配体分别和高氯酸银作用,得到了2个新的化合物1... 成功合成并分离了一对异构的杂环配体L1和L2(L1=1-((吡啶-4-基)甲基)-1氢-苯并三唑,L2=2-((吡啶-4-基)甲基)-1氢-苯并三唑))。这类配体在构筑复杂的金属有机框架方面,具有许多优点。把这对配体分别和高氯酸银作用,得到了2个新的化合物1和2并测定了结构,分别为[Ag(L1)(ClO4)]n(1)和[Ag(L2)2]ClO4.H2O(2)。化合物1为一维双螺旋结构,而化合物2仅仅展现出零维结构。配体在结构上的细微差别可以导致所形成的配位化合物的结构的巨大差异。 展开更多
关键词 异构 杂环配体 双螺旋结构 银配合物
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“4-吡啶甲基取代的苯并三氮唑”的合成工艺优化
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作者 王艰 许秀枝 +1 位作者 严文锦 李柱来 《福建医科大学学报》 2011年第3期201-204,共4页
目的探索并优化4-吡啶甲基取代的苯并三氮唑的目标产物的合成工艺条件。方法以1-H苯并三氮唑和4-氯甲基吡啶盐酸盐为原料、乙酸乙酯为溶剂、无水碳酸钾为缚酸剂,一步合成了标的物,并采用红外吸收光谱,核磁共振谱、质谱进行结构表征。结... 目的探索并优化4-吡啶甲基取代的苯并三氮唑的目标产物的合成工艺条件。方法以1-H苯并三氮唑和4-氯甲基吡啶盐酸盐为原料、乙酸乙酯为溶剂、无水碳酸钾为缚酸剂,一步合成了标的物,并采用红外吸收光谱,核磁共振谱、质谱进行结构表征。结果苯并三氮唑和氯甲基吡啶盐酸盐直接在无水碳酸钾/乙酸乙酯作为溶剂、缚酸剂,85℃回流4 h,总产率提高到72.36%。结论通过简化亲核取代反应条件,可以直接一步合成目标产物1-[(4-吡啶基)甲基]-苯并三唑(B1)和2-[(4-吡啶基)甲基]-苯并三唑(B2),并大大提高了产率。 展开更多
关键词 苯并三氮唑 氯甲基吡啶盐酸盐 碳酸盐类 工艺学 制药 药物前体 光谱分析
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布洛芬-壳聚糖缓释微囊药代动力学研究
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作者 王艰 李柱来 +2 位作者 许秀枝 严文锦 蚩会丽 《海峡药学》 2010年第12期268-270,共3页
目的研究自制布洛芬壳-聚糖微囊的药代动力学。方法以市售布洛芬普通片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线。结果相对于普通片剂,兔口服布洛芬-壳聚糖微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔... 目的研究自制布洛芬壳-聚糖微囊的药代动力学。方法以市售布洛芬普通片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线。结果相对于普通片剂,兔口服布洛芬-壳聚糖微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片(P<0.05);但两制剂的AUC无差异(P>0.05)。结论研制的布洛芬-壳聚糖微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通布洛芬片剂等效。 展开更多
关键词 壳聚糖 布洛芬 微囊 药代动力学
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二维铅配合物[Pb_2(C_8H_4O_4)_2(C_(19)H_(12)N_4O)_2]n·3.5nH_2O的水热合成、晶体结构与荧光性质研究(英文) 被引量:3
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作者 李春香 王艰 +3 位作者 刘春波 车广波 李秀颖 王湘成 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第12期2211-2214,共4页
In the title compound, [Pb2(C8H4O4)2(C19H12N4O)2]n·3.5nH2O (1), has been synthesized by the hydrothermal assembly of 1,4-benzenedicarboxylate and 4-(1H-1,3,7,8-tetraazacyclopenta[l]-phenanthren-2-yl)phenol(TCPP) ... In the title compound, [Pb2(C8H4O4)2(C19H12N4O)2]n·3.5nH2O (1), has been synthesized by the hydrothermal assembly of 1,4-benzenedicarboxylate and 4-(1H-1,3,7,8-tetraazacyclopenta[l]-phenanthren-2-yl)phenol(TCPP) with lead acetate. Elemental analysis, X-ray crystal structure analysis, IR spectrum, thermogravimetric analysis and luminescence property were carried out for the structural determination and characterization of the title compound. Compound 1 crystallizes in triclinic, space group P1 with a=1.013 54(10) nm, b=1.104 84(11) nm, c=1.210 05(12) nm, α=76.812 0(10)°, β=74.814 0(10)°, γ=86.030 0(10)°, V=1.273 1(2) nm3, Pb2C54H39N8O13.5, Mr=1 430.31, Z=1, Dc= 1.866 g·cm-3, μ=6.680 mm-1, F(000)=691, R=0.027 3 and wR=0.068 7 for 4 042 observed reflections (I>2σ(I)). The compound 1 exhibits two-dimensional network structures, which are further stacked through π-π interactions and hydrogen bonds to form three-dimensional supramolecular polymer. Solid-state luminescent spectrum of the compound 1 indicates intense fluorescent emission. CCDC: 748883. 展开更多
关键词 TCPP 1 4-苯二甲酸 晶体结构 荧光
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3-取代喹喔啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究 被引量:5
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作者 张春玲 许秀枝 +2 位作者 王艰 杨州 李柱来 《广东药学院学报》 CAS 2013年第1期25-28,共4页
目的合成3-取代喹喔啉衍生物,并研究其对细胞株K562和PANC-1的抗肿瘤活性。方法以邻苯二胺与1,2-二酮类化合物草酸二乙酯通过环合、氯代、亲核取代3步反应合成目标化合物;用MTT法测定目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成了7个新的喹喔啉... 目的合成3-取代喹喔啉衍生物,并研究其对细胞株K562和PANC-1的抗肿瘤活性。方法以邻苯二胺与1,2-二酮类化合物草酸二乙酯通过环合、氯代、亲核取代3步反应合成目标化合物;用MTT法测定目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成了7个新的喹喔啉衍生物,经IR、1H-NMR表征确认结构,其中化合物6对K562细胞的抑制效果最佳,IC50值为0.836μmol.L-1。结论合成得到的7个新的3-取代喹喔啉衍生物,均有较好的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 喹喔啉 衍生物 合成 抗肿瘤活性
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四-β-(氨甲基)酞菁锌盐酸盐的合成及光物理光化学性质研究 被引量:2
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作者 许秀枝 王艰 +5 位作者 李柱来 严文锦 蚩会丽 陈文斌 卓世昌 陈耐生 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第5期877-885,共9页
四-β-(邻苯二甲酰亚胺甲基)酞菁锌(ZnPcP4)与85%水合肼反应得到四-β-(氨甲基)酞菁锌(ZnPcN4,分子式C36H28N12Zn),其盐酸盐为ZnPcN4.HCl。测试合成得到的标题化合物紫外-可见电子吸收光谱,荧光光谱和单线态氧生成速率。标题化合物在水... 四-β-(邻苯二甲酰亚胺甲基)酞菁锌(ZnPcP4)与85%水合肼反应得到四-β-(氨甲基)酞菁锌(ZnPcN4,分子式C36H28N12Zn),其盐酸盐为ZnPcN4.HCl。测试合成得到的标题化合物紫外-可见电子吸收光谱,荧光光谱和单线态氧生成速率。标题化合物在水中聚集,在90%1,2-丙二醇/水中主要以单体形式存在。目标酞菁锌配合物在90%DMF/水的中性溶液存在聚集体,在弱酸性条件下,随酸度增大,675 nm处Q带单体吸收峰升高,在DMF/water(10%,V/V)/HCl(1.2 mmol·L-1)溶液中10-5 mol·L-1的酞菁配合物基本上没有聚集;在强酸性条件下,随酸度增大,675 nm处Q带单体吸收峰下降的同时,在713 nm处酞菁单质子化吸收峰强度有所增加。ZnPcN4.HCl在DMF体系中聚集,荧光量子产率和单线态氧量子产率变小,但其在DMF/water(10%,V/V)/HCl(1.2mmol·L-1)体系中主要以单体形式存在,荧光量子产率为0.19,单线态氧量子产率0.58,光敏活性与标准无取代酞菁锌相近。 展开更多
关键词 酞菁锌 聚集 单线态氧 质子化
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1(2)-N-乙腈基取代苯并三氮唑合成条件的研究 被引量:5
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作者 叶晓 许秀枝 +1 位作者 王艰 李柱来 《福建医科大学学报》 2010年第2期112-115,共4页
目的探索合成目标产物1-N和2-N乙腈基取代苯并三氮唑的合成工艺条件。方法以苯并三氮唑和氯乙腈为原料,在不同反应体系(三乙胺/DMF、KF/DMF、无水碳酸钾/乙酸乙酯)、不同温度条件下合成了[2-(1-H-苯并三氮唑-1-基)乙腈](I)和[2-(2-H-苯... 目的探索合成目标产物1-N和2-N乙腈基取代苯并三氮唑的合成工艺条件。方法以苯并三氮唑和氯乙腈为原料,在不同反应体系(三乙胺/DMF、KF/DMF、无水碳酸钾/乙酸乙酯)、不同温度条件下合成了[2-(1-H-苯并三氮唑-1-基)乙腈](I)和[2-(2-H-苯并三氮唑-2-基)乙腈](II),并采用红外吸收光谱,核磁共振谱、质谱进行结构表征。结果苯并三氮唑和氯乙腈在缚酸剂作用下合成[2-(1-H-苯并三氮唑-1-基)乙腈]和[2-(2-H-苯并三氮唑-2-基)乙腈],选择的缚酸剂不同,产物的得率也不同。相同温度下反应总产率顺序为:无水碳酸钾/乙酸乙酯>KF/DMF>三乙胺/DMF。结论以无水碳酸钾为缚酸剂,乙酸乙酯为溶剂,在回流状态下,反应得到标的物总产率最高,产率88.51%。 展开更多
关键词 乙腈类 三唑类 溶剂 催化作用 工艺学 制药 磁共振波谱学
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两亲性酞菁ZnPcS_1P_3的分离及光敏性质研究 被引量:1
8
作者 许秀枝 王艰 +2 位作者 李柱来 刘宏 陈耐生 《福建医科大学学报》 2011年第2期109-113,共5页
目的分离纯化两亲性β-磺酸钾基-三-β-(邻苯二甲酰亚胺甲基)酞菁锌(ZnPcS1P3),研究其基本的光敏性质。方法对中试生产ZnPcS2P2过程中得到的副产物,采用高效液相制备色谱分离得到两亲性酞菁锌配合物ZnPcS1P3。测定其激发单线态、激发三... 目的分离纯化两亲性β-磺酸钾基-三-β-(邻苯二甲酰亚胺甲基)酞菁锌(ZnPcS1P3),研究其基本的光敏性质。方法对中试生产ZnPcS2P2过程中得到的副产物,采用高效液相制备色谱分离得到两亲性酞菁锌配合物ZnPcS1P3。测定其激发单线态、激发三线态光谱、单线态氧生成速率和光降解速率。结果 ZnPcS1P3荧光量子产率小于无取代酞菁锌(ZnPc);激发三线态寿命、单线态氧生成速率和光降解速率均大于ZnPc。结论两亲性酞菁锌配合物ZnPcS1P3具有较强的光敏活性,具有潜在的开发利用前景。 展开更多
关键词 光化学 光敏感药 色谱法 吲哚类
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水溶性八取代酞菁锌配合物(ZnPcBPO_8Ⅰ_8)的合成及光谱性质研究 被引量:2
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作者 许秀枝 陈志枫 +2 位作者 朱文山 王艰 李柱来 《海峡药学》 2014年第6期141-145,共5页
目的研究水溶性八取代季铵盐酞菁锌配合物的合成和光谱性质。方法以4-溴-5-硝基邻苯二甲腈为原料,与3-羟基吡啶通过亲核取代反应得到4,5-二(3-吡啶氧基)邻苯二甲腈前驱体,此前驱体通过与无水Zn(OAc)2缩合得到相应的八-β-(3-吡啶氧基)... 目的研究水溶性八取代季铵盐酞菁锌配合物的合成和光谱性质。方法以4-溴-5-硝基邻苯二甲腈为原料,与3-羟基吡啶通过亲核取代反应得到4,5-二(3-吡啶氧基)邻苯二甲腈前驱体,此前驱体通过与无水Zn(OAc)2缩合得到相应的八-β-(3-吡啶氧基)酞菁锌配合物ZnPcBPO8,ZnPcBPO8继续与碘甲烷反应转化成水溶性的酞菁配合物ZnPcBPO8I8,测试其紫外光谱和荧光光谱的性质。结果季铵盐ZnPcBPO8I8在DMF中最大吸收波长在673nm,而在荧光光谱中观察到其荧光发射峰的位置随着酞菁浓度的增大波长逐渐红移。ZnPcBPO8I8在水中以聚集体存在,随着体系中乙醇比例的增加,单体的吸收峰逐渐增强,70%乙醇对其解聚能力最好。在不同pH条件下,不同酸碱性对ZnPcBPO8I8单体—聚集体的平衡影响不同:弱酸性pH为5时主要以单体形式存在,在弱碱性pH为9时主要以单体形式存在,而随酸性或碱性逐渐增强,单体含量都随之下降。结论合成得到的八取代酞菁锌配合物水溶性好,在水溶液中单体—聚集体间平衡随不同的条件相互转变。 展开更多
关键词 酞菁锌 合成 聚集 水溶性
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N-乙腈基-5-氯苯并三氮唑的合成及异构体组成分布和产率探讨 被引量:1
10
作者 严文锦 王艰 +1 位作者 许秀枝 李柱来 《福建医科大学学报》 2011年第2期114-117,133,共5页
目的探讨5-氯苯并三氮唑N-上引入乙腈基所得产物异构体组成分布和产率的影响。方法以5-氯苯并三氮唑和苯并三氮唑分别与氯乙腈反应,在无水碳酸钾/乙酸乙酯的反应体系中、100℃温度条件下合成了目标化合物,并采用红外吸收光谱,核磁共振... 目的探讨5-氯苯并三氮唑N-上引入乙腈基所得产物异构体组成分布和产率的影响。方法以5-氯苯并三氮唑和苯并三氮唑分别与氯乙腈反应,在无水碳酸钾/乙酸乙酯的反应体系中、100℃温度条件下合成了目标化合物,并采用红外吸收光谱,核磁共振图谱进行结构表征。结果苯并三氮唑及衍生物与氯乙腈在无水碳酸钾作用下反应,反应物不同,目标化合物异构体为:2-乙腈基-5-氯苯并三氮唑(C1),3-乙腈基-5-氯苯并三氮唑(C2)和1-乙腈基-5-氯苯并三氮唑(C3),其组成分布和总得率都不同,其结果分别为:N-乙腈基-5-氯苯并三氮唑有三种结构异构体,总得率77.52%;N-乙腈基苯并三氮唑有两种结构异构体,总得率59.31%。结论与苯并三氮唑相比,5-氯苯并三氮唑N-乙腈基取代得到的目标化合物异构体数目多,总产率高。 展开更多
关键词 氮杂化合物 三唑类 乙腈类 碳酸盐类 催化作用
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含ZnS的壳聚糖-阿拉伯胶含药微囊的制备及研究 被引量:1
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作者 严文锦 许秀枝 +1 位作者 王艰 李柱来 《海峡药学》 2011年第5期22-24,共3页
目的本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的微囊,引入ZnS纳米,增强其缓控释性能。方法将含乙酸锌的壳聚糖溶液与含Na2S的阿拉伯胶溶液混合,以布洛芬为模型药物,通过复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物... 目的本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的微囊,引入ZnS纳米,增强其缓控释性能。方法将含乙酸锌的壳聚糖溶液与含Na2S的阿拉伯胶溶液混合,以布洛芬为模型药物,通过复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的复合微囊,以微囊的药物包封率与载药量为制备工艺优化指标,通过L9(34)正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。同时用转篮法在肠液条件下进行体外溶出的测定。结果壳聚糖浓度为0.2%、成囊pH为4.5、成囊温度为45℃、搅拌速度为200 rpm。交联剂戊二醛用量0.6mL,乙酸锌0.05M,硫化钠0.05M为最佳工艺。引入纳米ZnS的微囊比未引入纳米ZnS的微囊及市售的片剂具有更好的缓控释性能。结论引入纳米ZnS离子,并以最佳制备工艺条件制备含药微囊,工艺稳定,具有良好的缓控释作用。 展开更多
关键词 纳米ZNS 壳聚糖 微囊 包封率 缓控释作用
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6-取代蝶啶酮衍生物的合成
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作者 杨州 王艰 +2 位作者 许秀枝 张春玲 李柱来 《精细化工中间体》 CAS 2012年第3期31-34,43,共5页
以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始原料,采用3种改进后的新方法通过氨解、溴代、环合及取代反应合成6个新的蝶啶酮衍生物。反应时间可由传统方法的5~6 h缩短至2~3 h,目标物收率由52%~63%提高至89%~93%。其结构经1H NMR、MS、IR等确认。
关键词 蝶啶 合成 表征 精细化工中间体
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6-氯/甲基-2/3-芳基取代喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
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作者 李柱来 张春玲 +3 位作者 杨州 朱文山 王艰 许秀枝 《福建医科大学学报》 北大核心 2015年第2期78-82,共5页
目的:合成6‐氯/甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物,并测试其对SGC‐7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以4‐氯/甲基邻苯二胺为起始原料,通过与草酸二乙酯环合、氯代、亲核取代反应合成6‐氯/甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物(3c... 目的:合成6‐氯/甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物,并测试其对SGC‐7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以4‐氯/甲基邻苯二胺为起始原料,通过与草酸二乙酯环合、氯代、亲核取代反应合成6‐氯/甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物(3c‐1~7m‐1),并用M T T法测试所得目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成得到15个相应的目标化合物,通过IR和1 H NMR确认结构。此类化合物对SGC‐7901肿瘤细胞增殖抑制作用较 HepG2细胞强,6‐氯‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物抗肿瘤活性多数大于6‐甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物。6‐氯‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物(5c‐1)和6‐甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物(7m‐1)对 SGC‐7901细胞增殖抑制 IC50值分别为2.02和0.0016μg/mL。结论目标产物(5c‐1,7m‐1)对SGC‐7901肿瘤细胞增殖抑制活性好,可以进行结构优化,以期开发毒副作用小、耐受性好的新型抗肿瘤药物。 展开更多
关键词 喹恶啉类/化学合成 抗肿瘤药
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四-β-磺酸钾基无金属酞菁的合成及表征
14
作者 许秀枝 王艰 +2 位作者 严文锦 蚩会丽 李柱来 《海峡药学》 2010年第12期289-291,共3页
目的采用新方法合成水溶性四-β-磺酸钾基无金属酞菁。方法本文以4-磺酸钾基邻苯二甲腈为原料,通过醇锂置换法合成得到四-β-磺酸钾基无金属酞菁,目标产物经过红外吸收光谱、紫外-可见电子吸收光谱、核磁共振氢谱和质谱的表征。结果目... 目的采用新方法合成水溶性四-β-磺酸钾基无金属酞菁。方法本文以4-磺酸钾基邻苯二甲腈为原料,通过醇锂置换法合成得到四-β-磺酸钾基无金属酞菁,目标产物经过红外吸收光谱、紫外-可见电子吸收光谱、核磁共振氢谱和质谱的表征。结果目标产物产率75%,其在30%CH3OH/H2O溶剂中Q带呈无金属酞菁两个典型的特征分裂峰,分别位于658nm和693nm。结论利用醇锂液相法合成目标产物产率高,副产物少,后处理简单。 展开更多
关键词 无金属酞菁 磺化酞菁 合成 水溶性
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新型喹喔啉衍生物的合成与表征
15
作者 张春玲 许秀枝 +2 位作者 王艰 杨州 李柱来 《海峡药学》 2013年第7期209-211,共3页
合成新型喹喔啉衍生物,并对其结构进行表征。以邻苯二胺类为起始原料,采用草酸二乙酯/HCl与苯甲酰甲酸/(C2H5OH,HCl)两种不同的原料进行环合,再用三氯氧磷/DMF进行氯代合成目标化合物。合成的目标化合物测定其物理常数,并通过IR、1HNMR... 合成新型喹喔啉衍生物,并对其结构进行表征。以邻苯二胺类为起始原料,采用草酸二乙酯/HCl与苯甲酰甲酸/(C2H5OH,HCl)两种不同的原料进行环合,再用三氯氧磷/DMF进行氯代合成目标化合物。合成的目标化合物测定其物理常数,并通过IR、1HNMR的方法进行结构表征。合成得到的一系列新型喹喔啉衍生物,经表征确认结构。 展开更多
关键词 喹喔啉 合成 表征
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市场竞争的根本在于企业文化
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作者 王艰 《机电新产品导报》 2004年第6期63-64,共2页
关键词 企业文化 市场竞争 经济效益 市场营销策略 经营战略 机床企业
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西北机床用户:谨慎跟进 尝试选择
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作者 王艰 《机电新产品导报》 2004年第3期28-29,共2页
西北的企业,从所有制结构方面看,绝大多数是国有性质的,其他经济成分极少,比较单一;从企业的创建形式看,相当一部分是三线建设时期的内迁企业,大多数企业是从东北和华东地区迁来,这一点在机械加工行业更为突出.再加上地域文化、地方特... 西北的企业,从所有制结构方面看,绝大多数是国有性质的,其他经济成分极少,比较单一;从企业的创建形式看,相当一部分是三线建设时期的内迁企业,大多数企业是从东北和华东地区迁来,这一点在机械加工行业更为突出.再加上地域文化、地方特色、传统工业模式潜移默化的影响,使得大西北的企业在机床设备选型和采购方面慢慢地形成了自己的特点:固执,但是又不缺乏聪明才智和长远眼光;谨慎,但是又不缺少接受新生事物的能力和创新精神. 展开更多
关键词 机械加工行业 数控机床 机床制造企业 经营战略 西北地区
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[Et_4N]_2[Zn_2(OPh)_2Cl_4]的合成和晶体结构
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作者 刘庆燕 刘平 +3 位作者 程建开 王艰 陈久桐 黄子祥 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第6期512-515,共4页
ZnCl2, PhONa和Et4NCl稨2O在乙腈溶剂中反应合成了一种二核锌配合物[Et4N]2[Zn2(OPh)2Cl4]。X射线衍射结果表明,晶体属单斜晶系,C2/m空间群,晶胞参数 a = 14.1366(2), b=13.6985(5), c=9.3308(3)牛?107.851(2)o, V=1719.92(9)?,C28H50... ZnCl2, PhONa和Et4NCl稨2O在乙腈溶剂中反应合成了一种二核锌配合物[Et4N]2[Zn2(OPh)2Cl4]。X射线衍射结果表明,晶体属单斜晶系,C2/m空间群,晶胞参数 a = 14.1366(2), b=13.6985(5), c=9.3308(3)牛?107.851(2)o, V=1719.92(9)?,C28H50O2N2Zn2Cl4,Mr=721.24,Z=2,Dx=1.393g/cm3,μ(MoKα)=1.732mm—1,F(000)=756, R=0.0552, wR=0.1534, S=1.027。 配合物是由2个阳离子Et4N+和1个阴离子[Zn2(OPh)2Cl4]2—组成。阴离子[Zn2(OPh)2Cl4]2—包含着1个中心Zn2O2菱形平面。配合物中的2个锌原子通过2个苯酚中的氧原子桥连,每个锌原子还与2个氯原子配位形成变形四面体结构。 展开更多
关键词 [Et4N]2[Zn2(OPh)2Cl4] 偶合反应 双核锌配合物 合成 晶体结构 环氧化物 二氧化碳 催化剂
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4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
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作者 林锦 王旭 +3 位作者 王艰 许秀枝 陈垚昊 李柱来 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期64-71,共8页
采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a^7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用。以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲... 采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a^7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用。以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过6步反应合成12种目标化合物(7a^7l)并确证其结构(~1H NMR、^(13)C NMR、MS)。生物活性试验表明,蝶啶4位为2-氯-5-硝基苯胺基取代时,其活性均高于其他苯胺基取代的产物。化合物7b对A549的活性(IC_(50)=11.55μmol/L)与阳性对照物吉非替尼(IC_(50)=5.95μmol/L)十分接近;化合物7k对3组细胞的IC_(50)均十分接近对照物吉非替尼。由于筛选出的化合物均有2-氯-5-硝基苯胺基片段,可以此结构为基础进行深入研究。 展开更多
关键词 蝶啶 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
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4-芳胺基-6-烷氧基蝶啶类化合物的合成与抗肿瘤活性
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作者 林锦 朱文山 +2 位作者 王艰 许秀枝 李柱来 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期24-32,38,共10页
目的合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-烷氧基取代蝶啶类化合物,并测试其对A549、VX-2肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,经氨化、卤代、合环、取代等反应合成目标化合物,采用系列波谱手段(IR、核磁共振氢谱、... 目的合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-烷氧基取代蝶啶类化合物,并测试其对A549、VX-2肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,经氨化、卤代、合环、取代等反应合成目标化合物,采用系列波谱手段(IR、核磁共振氢谱、质谱)进行结构表征,并进行体外抗肿瘤活性实验。结果采用微波合成法进行芳胺化反应,合成16种目标化合物,其结构均未见文献报道。化合物7p对VX-2细胞的抑制活性最高(IC50值14. 28μmol·L^(-1)),活性与阳性对照物吉非替尼和伊马替尼相当。结论目标化合物7p显示出良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 蝶啶 合成 抗肿瘤
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