基于逆向工程技术的消旋卡多曲散制备工艺研究

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作者 王景雁 徐源 +2 位作者 马雪玮 尤香玲 任婕 《药品评价》 CAS 2024年第4期410-416,共7页

目的基于逆向工程技术对消旋卡多曲散原研解析,开发与参比制剂具有质量一致性的消旋卡多曲散剂,并探讨针对散剂或颗粒剂的逆向解析思路。方法首先,通过原研专利、说明书等文献信息分析,初步了解产品处方组成和制备工艺;其次,针对散剂剂... 目的基于逆向工程技术对消旋卡多曲散原研解析,开发与参比制剂具有质量一致性的消旋卡多曲散剂,并探讨针对散剂或颗粒剂的逆向解析思路。方法首先,通过原研专利、说明书等文献信息分析,初步了解产品处方组成和制备工艺;其次,针对散剂剂型特征,分别对不同筛分目数下的样品性状、粒度分布、含量分布、溶出特征等进行测定,了解原研制剂的质量属性特征;最后,基于原研逆向解析结果,分别对制粒、整粒及混合工艺进行考察研究,确认相关工艺参数对产品关键质量属性的影响趋势,并进行连续中试放大研究。结果原研制剂主要通过将部分物料进行“致密”制粒后进行整粒,获得部分具有较快溶出的细粉状物和部分溶出较慢的大颗粒物,从而使原研体外溶出呈现双相溶出特征;进一步地通过对本品制粒、整粒及混合工艺的考察及放大确认,开发出了与原研体外溶出特征及粒度分布等质量一致的消旋卡多曲散,且工艺稳定可行。结论本研究基于对固体颗粒剂或散剂的逆向工程技术手段,成功且高效地开发出了与原研体外溶出行为和主要制剂学表征指标一致的产品,为该类剂型的研发提供了参考思路。 展开更多

关键词 消旋卡多曲 散剂 逆向工程技术 溶出曲线

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山海螺的化学成分初步研究 被引量：5

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作者 马秉智 王景雁 +6 位作者 赫军 李栋 兰颐 张迅杰 邱玥 陆进 吴清 《中日友好医院学报》 2017年第5期318-318,320,共2页

山海螺为桔梗科植物羊乳的根,原植物为Condonopsis lanceolata（Sieb.et Zucc.）Tratv.[Campanumoea lanceolata Sieb.et Zucc.],味甘、辛,性平,归脾、肺经,具有益气养阴、解毒消肿、排脓、通乳之功效。主治神疲乏力、头晕头痛、肺痈、... 山海螺为桔梗科植物羊乳的根,原植物为Condonopsis lanceolata（Sieb.et Zucc.）Tratv.[Campanumoea lanceolata Sieb.et Zucc.],味甘、辛,性平,归脾、肺经,具有益气养阴、解毒消肿、排脓、通乳之功效。主治神疲乏力、头晕头痛、肺痈、乳痈、肠痈、疮疖肿毒、喉蛾、瘰疬、产后乳少、白带,毒蛇咬伤[1]。现代药理学研究表明,山海螺具有抗氧化、 展开更多

关键词 山海螺 化学成分 桔梗科植物 现代药理学 益气养阴 解毒消肿 产后乳少 毒蛇咬伤

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高效液相色谱法测定不同产地山海螺中党参炔苷的含量及指纹图谱 被引量：4

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作者 王景雁 马秉智 +5 位作者 兰颐 王海洋 李栋 赫军 陆进 刘晓 《中日友好医院学报》 2019年第1期54-56,共3页

山海螺为桔梗科植物羊乳Codonopsis lanceolata(Sieb.et Zucc)Trautv的干燥根。味甘性温,归心、肺经,功能益气养阴、解毒消肿、排脓、通乳。用于神疲乏力、头晕头痛、肺痈、疮疖肿毒、喉蛾、瘰疬、产后乳少、白带、毒蛇咬伤[1]。现代药... 山海螺为桔梗科植物羊乳Codonopsis lanceolata(Sieb.et Zucc)Trautv的干燥根。味甘性温,归心、肺经,功能益气养阴、解毒消肿、排脓、通乳。用于神疲乏力、头晕头痛、肺痈、疮疖肿毒、喉蛾、瘰疬、产后乳少、白带、毒蛇咬伤[1]。现代药理学研究表明,山海螺具有耐缺氧和抗疲劳[2,3]及增强免疫的作用[4],镇静、镇痛、抗惊厥和提高记忆力的作用[5]. 展开更多

关键词 党参炔苷 不同产地 指纹图谱 高效液相色谱法 山海螺 轮叶党参

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人参和三七HPLC特征图谱研究 被引量：4

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作者 张迅杰 赫军 +4 位作者 柳芳 张勤帅 王景雁 王晓雪 张相林 《山东中医药大学学报》 2017年第4期372-376,共5页

目的:建立人参与三七的高效液相色谱法(HPLC)特征图谱分析方法 ,区别人参和三七药材粉末。方法 :采用HPLC法,色谱柱:Kromasil-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-水(0.1%磷酸),梯度洗脱,流速0.9 m L·min-1,柱温25℃,检... 目的:建立人参与三七的高效液相色谱法(HPLC)特征图谱分析方法 ,区别人参和三七药材粉末。方法 :采用HPLC法,色谱柱:Kromasil-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-水(0.1%磷酸),梯度洗脱,流速0.9 m L·min-1,柱温25℃,检测波长203 nm,分析时间75 min。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)"进行相似度分析;采用Matlab 7.0和SPSS 16.0软件进行主成分分析和聚类分析。结果 :分别得到人参和三七的HPLC特征图谱及共有模式图,通过对比,两者共有峰为16个,分别为a^p,并指认了其中的人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rf、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd 5个共有峰;人参中的特征峰为1~9,三七中的特征峰为10~32;相似度分析结果显示,人参的相似度值在0.941~0.992,三七的相似度值在0.755~0.963;主成分分析和聚类分析将供试药材分为两大类。结论:该分析方法可以快速简便地区别人参和三七药材粉末,并为人参和三七药材的质量控制标准制定提供了依据。 展开更多

关键词 人参 三七 高效液相色谱法 特征图谱 主成分分析 聚类分析

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复方黄芪方醇沉工艺优化 被引量：2

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作者 邓莉莉 王永洁 +4 位作者 刘玉娟 赵馨雨 郭子右 王景雁 吴清 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期896-901,共6页

目的优化复方黄芪方醇沉工艺。方法基于质量源于设计(QbD)理念,以黄芪甲苷、京尼平苷酸、总黄酮保留率及总固体去除率为关键质量属性,采用鱼刺图结合失效模式与效应分析(FMEA)及Plackett-Burman设计筛选出醇沉过程的关键工艺参数为浓缩... 目的优化复方黄芪方醇沉工艺。方法基于质量源于设计(QbD)理念,以黄芪甲苷、京尼平苷酸、总黄酮保留率及总固体去除率为关键质量属性,采用鱼刺图结合失效模式与效应分析(FMEA)及Plackett-Burman设计筛选出醇沉过程的关键工艺参数为浓缩液相对密度、静置时间、醇沉体积分数,再通过Box-Behnken设计建立关键工艺参数与关键质量属性之间的数学模型及设计空间并验证。结果最优操作空间为浓缩液相对密度1.000~1.025 g/mL,静置时间21~24 h,醇沉体积分数50%,黄芪甲苷、京尼平苷酸、总黄酮保留率及总固体去除率分别为83.99%、91.46%、81.17%、35.82%,综合评分为73.11%。结论本实验将设计空间应用于复方黄芪方醇沉工艺中,可为其他中药复方醇沉除杂过程的质量控制提供参考。 展开更多

关键词 复方黄芪方 醇沉工艺 质量源于设计(QbD) 鱼刺图 失效模式与效应分析(FMEA) PLACKETT-BURMAN设计 BOX-BEHNKEN设计

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温敏型盐酸青藤碱贮库式微针的制备及体内外评价

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作者 王景雁 邓莉莉 +1 位作者 陈佳佳 吴清 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1025-1033,共9页

目的利用气泡微针技术及温敏型材料设计制备温敏型贮库式微针,探讨解决微针在中药外用制剂存在“载药量低”问题的可行性。方法首先,以盐酸青藤碱为模型药物,将药物与温敏型材料N-异丙基丙烯酰胺浇筑入由壳聚糖形成的气泡微针空腔中,通... 目的利用气泡微针技术及温敏型材料设计制备温敏型贮库式微针,探讨解决微针在中药外用制剂存在“载药量低”问题的可行性。方法首先,以盐酸青藤碱为模型药物,将药物与温敏型材料N-异丙基丙烯酰胺浇筑入由壳聚糖形成的气泡微针空腔中,通过定位固化等工艺,制备具有针体、定位层、基底层和药物贮库4个部分功能结构的温敏型贮库式微针;其次,对所制备的微针载药量、尺寸、力学、皮肤穿刺等载药能力和机械性能进行表征;最后,分别采用Franz扩散仪和经皮微渗析技术,评估该贮库式微针的体外和在体释药行为特征。结果所制备的温敏型贮库式微针载药量可达5.76 mg/cm^(2),暴露针尖呈圆锥型,高度约为650μm,且具良好机械强度和皮肤穿刺能力;体外释放试验显示,该微针在皮肤模拟温度条件下,可较大程度地释放针体内药物,并呈扩散和骨架溶蚀的释药特征;在体经皮渗透试验显示,相较于常规外用制剂,该贮库式微针可快速且明显促进药物的经皮吸收。结论该研究初步表明利用温敏型材料和气泡微针技术所制备的贮库式微针能明显提高微针载药量,并仍保持微针“微创”的作用优势。 展开更多

关键词 贮库式微针 经皮吸收 N-异丙基丙烯酰胺 盐酸青藤碱

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薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收的对比研究 被引量：31

7

作者 兰颐 王景雁 +5 位作者 陶野 茹庆国 王逸飞 于竞新 刘艳 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1516-1522,共7页

该文拟探讨并比较薄荷油与薄荷醇对中药复杂成分的经皮促透作用特征规律。选择系列不同logP(油水分配系数)中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(logP=3.85)、川芎嗪(logP=2.34)、阿魏酸(logP=1.26)、葛根素(logP=-0.35)、京尼平苷(logP... 该文拟探讨并比较薄荷油与薄荷醇对中药复杂成分的经皮促透作用特征规律。选择系列不同logP(油水分配系数)中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(logP=3.85)、川芎嗪(logP=2.34)、阿魏酸(logP=1.26)、葛根素(logP=-0.35)、京尼平苷(logP=-1.01),简化并表征中药复杂成分体系,采用体外透皮试验,对比分析薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征。同时,采用傅利叶变换红外光谱(FTIR)技术进一步比较薄荷油与薄荷醇对皮肤角质层内在分子结构的影响。研究结果显示,适宜浓度的薄荷油与薄荷醇均可促进不同logP药物成分的经皮吸收,薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物logP向于负线性关系,薄荷油作用趋向于呈抛物线关系,但都表现出对logP较低药物(即亲水性药物)具更佳的经皮促透效果,其作用趋势相似。红外光谱研究显示,薄荷油与薄荷醇主要通过影响角质层脂质而影响皮肤屏障功能,且作用强度相近,与体外透皮试验结果一致。可知,薄荷油与薄荷醇的体外经皮促透作用特征相似,且对角质层内在分子结构影响相同,因此,作为经皮促透剂应用条件下,可以考虑选择成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油。 展开更多

关键词 薄荷油 薄荷醇 经皮促透剂 经皮吸收 傅利叶变换红外光谱

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萜烯类经皮促透剂对皮肤活性表皮层的影响及其机制研究 被引量：21

8

作者 兰颐 王景雁 +4 位作者 刘艳 茹庆国 王逸飞 于竞新 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期643-648,共6页

该文选择Ha Ca T皮肤角质形成细胞测定萜烯类经皮促透剂对皮肤活性表皮层的影响,探讨其促进药物透皮吸收的作用机制。选择具良好经皮促透效果的萜烯类化合物,即薄荷醇、柠檬烯、1,8-桉树脑、薄荷酮、4-萜品醇和长叶薄荷酮;采用MTT试验... 该文选择Ha Ca T皮肤角质形成细胞测定萜烯类经皮促透剂对皮肤活性表皮层的影响,探讨其促进药物透皮吸收的作用机制。选择具良好经皮促透效果的萜烯类化合物,即薄荷醇、柠檬烯、1,8-桉树脑、薄荷酮、4-萜品醇和长叶薄荷酮;采用MTT试验测定萜烯类经皮促透剂的细胞毒性,利用荧光漂白恢复技术(FRAP)考察不同萜烯类促透剂对细胞膜流动性的影响,采用流式细胞仪测定不同萜烯类促透剂对细胞膜电位的改变,同时考察了萜烯类促透剂对Ha Ca T细胞内Ca2+浓度的影响,采用超微量Ca2+-ATP酶试剂盒测定萜烯促透剂对Ha Ca T细胞内Ca2+-ATP酶活性的影响。实验结果表明,相对于常用化学促透剂氮酮,6种萜烯类促透剂均显示较低细胞毒性;所选择的萜烯类促透剂可显著增加Ha Ca T细胞膜流动性、降低细胞膜电位,同时可降低Ha Ca T细胞Ca2+-ATP酶活性和细胞内Ca2+浓度而影响细胞Ca2+平衡。因此,萜烯类促透剂可能通过改变细胞内Ca2+平衡而影响细胞膜流动性及膜电位,增加皮肤活性表皮流动性而降低皮肤屏障作用,从而利于药物的透皮吸收。 展开更多

关键词 萜烯类促透剂 HACAT细胞 细胞膜电位 细胞膜流动性 Ca2+ 经皮促透剂

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氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用研究 被引量：15

9

作者 王景雁 兰颐 +4 位作者 茹庆国 王逸飞 刘艳 于竞新 吴清 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期155-161,共7页

目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮... 目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮试验测定不同浓度氮酮对各药物的经皮促透吸收情况,并建立药物油水分配系数值(log Ko/w)与其对应促透倍数间的相关性。结果氮酮对不同亲脂性药物均表现出显著经皮促透作用,并呈现先随氮酮浓度增加而增强,达到一定浓度后其促透倍数开始下降的作用趋势;氮酮作用下药物log Ko/w值与促透倍数对数值呈抛物线关系,对log Ko/w值约为-0.5的药物具有最佳的经皮促透作用。结论氮酮对不同亲脂性中药有效成分均具有良好促透作用,且其促透倍数对数值与药物log Ko/w值呈抛物线关系。 展开更多

关键词 氮酮 不同亲脂性中药有效成分 促透剂 经皮吸收

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基于近红外化学成像技术的市售凝胶贴膏空间分布均匀性评价方法研究 被引量：7

10

作者 王逸飞 章烨雯 +5 位作者 王景雁 林红梅 徐铃燕 谭鹏 吴志生 吴清 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期1830-1832,共3页

目的:采用近红外化学成像技术,研究6种不同品牌的市售凝胶贴膏表面的均匀性,实现近红外化学成像技术应用于凝胶贴膏均匀性评价性,结合黏附力的测定,评价市售凝胶贴膏的优劣。方法:采集6种不同品牌的市售凝胶贴膏表面的近红外成像光谱,... 目的:采用近红外化学成像技术,研究6种不同品牌的市售凝胶贴膏表面的均匀性,实现近红外化学成像技术应用于凝胶贴膏均匀性评价性,结合黏附力的测定,评价市售凝胶贴膏的优劣。方法:采集6种不同品牌的市售凝胶贴膏表面的近红外成像光谱,运用基础相关系数分析方法,构建自相关的近红外成像图,直观化的展示凝胶贴膏表面的均匀性;同时采用《中华人民共和国药典》方法对凝胶贴膏的黏附力进行测定。结果:通过对自相关的近红外成像光谱相关性的统计,品牌1、2、3的近红外光谱相关性的RSD值均<0.1,而品牌6光谱相关性的RSD值高达23%。6个品种的凝胶贴膏黏附性差异明显,成像图的可视化轮廓表达了不一样的均匀程度。结论:该研究为凝胶贴膏建立科学的评价方法提供依据,并优选出质量较优的凝胶贴膏。 展开更多

关键词 凝胶贴膏 近红外成像 均匀性 黏附性

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复方甘草微乳凝胶剂的制备与药效学评价 被引量：20

11

作者 王景雁 马书伟 +5 位作者 赵馨雨 陈佳佳 刘玉娟 邓莉莉 郭子右 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第21期5193-5199,共7页

该文拟在前期复方甘草微乳研究基础上,制备甘草微乳凝胶剂,并研究其对慢性湿疹的治疗效果。采用单因素法优选凝胶基质的种类、用量、加入方式及保湿剂用量,确定甘草微乳凝胶剂的处方工艺;以甘草酸、甘草苷和氧化苦参碱为评价指标,采用Fr... 该文拟在前期复方甘草微乳研究基础上,制备甘草微乳凝胶剂,并研究其对慢性湿疹的治疗效果。采用单因素法优选凝胶基质的种类、用量、加入方式及保湿剂用量,确定甘草微乳凝胶剂的处方工艺;以甘草酸、甘草苷和氧化苦参碱为评价指标,采用Franz扩散池法测定复方甘草微乳凝胶的体外释放行为;选择小鼠迟发型超敏反应的湿疹模型为药效评价模型,测定耳肿胀率、耳片炎性细胞浸润程度、耳片组织病理改变,考察对小鼠慢性湿疹的治疗效果。复方甘草微乳凝胶剂制备工艺稳定,甘草苷和氧化苦参碱的释放最符合Hixcon-Crowell动力学模型,而甘草酸的释放最符合Ritger-Peppas动力学模型;药效学研究证明,复方甘草微乳凝胶剂可以显著降低小鼠耳肿胀率,抗炎效果较好,具有对抗慢性湿疹病理改变及抑制真皮炎性细胞浸润的作用。因此,复方甘草微凝胶制备工艺可行,释药稳定,对慢性湿疹具有显著治疗效果。 展开更多

关键词 微乳凝胶剂 体外释放 经皮给药 慢性湿疹

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近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针的制备与表征 被引量：3

12

作者 王景雁 张艳菊 +5 位作者 张欢 赵文文 刘宗洋 王海伦 梅冬 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第18期4919-4926,共8页

该文拟设计并制备近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针,通过对其机械力学性质及体外释放特征的表征,以评价该类型微针提高载药量和经皮吸收的可行性。选择盐酸青藤碱为模型药物,以单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(MPEG-PCL)和吲哚菁绿(... 该文拟设计并制备近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针,通过对其机械力学性质及体外释放特征的表征,以评价该类型微针提高载药量和经皮吸收的可行性。选择盐酸青藤碱为模型药物,以单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(MPEG-PCL)和吲哚菁绿(ICG)为两亲性嵌段共聚物和光诱导剂,制备近红外响应型纳米粒,并基于气泡微针(bubble microneedle)制备原理,设计并制备近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针;通过测定微针形态、长度、力学性能、皮肤刺入特征等表征近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针制剂特征,同时,采用体外释放试验评价贮库式微针的释药性能。结果显示,所制备的盐酸青藤碱微针呈圆锥形,暴露针尖高度约650μm,每平方厘米可容纳约0.5 mg药物,且该类型微针机械力学性能和皮肤刺入能力良好,体外释放实验显示,该微针24 h单位面积累积释放量和释放率分别为825.61μg·cm^(-2)和74.3%,其释放动力学符合一级动力学模型。该研究初步证明贮库式微针可有效提高微针的载药量,且机械性能和释放性能良好。 展开更多

关键词 盐酸青藤碱 经皮吸收 微针 近红外响应 单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物

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细胞共培养人体皮肤类似物超微结构观察及其渗透性测试 被引量：2

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作者 李辉 王景雁 +4 位作者 林红梅 于竞新 章烨雯 毛颖秋 吴清 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期235-240,共6页

目的观察人体皮肤类似物模型形态结构，对其屏障功能进行初步评价。方法通过胶原蛋白包被成纤维细胞，制备真皮层，真皮层表面接种角质细胞，浸没培养1周后，气一液界面培养以促进角质细胞的分化形成角质层，3周后收获皮肤模型；通过肉... 目的观察人体皮肤类似物模型形态结构，对其屏障功能进行初步评价。方法通过胶原蛋白包被成纤维细胞，制备真皮层，真皮层表面接种角质细胞，浸没培养1周后，气一液界面培养以促进角质细胞的分化形成角质层，3周后收获皮肤模型；通过肉眼观察、电镜观察皮肤类似物的宏观结构和超微结构；以吲哚美辛作为模型药物，进行体外透皮实验考察细胞共培养皮肤类似物模型的屏障功能。结果皮肤类似物形成与人类皮肤相似的真皮层和表皮层，表皮层表面形成完整的角质层，具有与人类皮肤类似的超微结构；24h内渗透性实验结果显示皮肤类似物屏障功能略低于大鼠腹部皮肤，但22—24h，皮肤类似物对模型药的透过速率远小于大鼠腹部皮肤（约为其28％），且2种皮肤模型对吲哚美辛经皮渗透的稳态流速没有显著性差异（P〉0．05）。结论皮肤类似物有与人体皮肤相类似的形态结构特征，与大鼠腹部皮肤相比对吲哚美辛有相似的屏障作用，有望替代动物皮肤成为经皮给药系统评价的新型皮肤模型。 展开更多

关键词 人体皮肤类似物 超微结构 屏障功能 角质层

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基于经皮微透析技术的薄荷挥发油促渗作用评价 被引量：5

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作者 王景雁 兰颐 +5 位作者 赵馨雨 陈佳佳 兰海 莫诺兰 余玲 吴清 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期378-382,共5页

目的:建立以川芎嗪和葛根素为亲脂性和亲水性模型药物的经皮微透析方法,研究不同浓度薄荷挥发油的在体经皮促渗特征。方法:在研究药物浓度和灌注速率对微透析探针回收率的基础上,采用浓差法测定微透析探针体外回收率与传递率,并通过反... 目的:建立以川芎嗪和葛根素为亲脂性和亲水性模型药物的经皮微透析方法,研究不同浓度薄荷挥发油的在体经皮促渗特征。方法:在研究药物浓度和灌注速率对微透析探针回收率的基础上,采用浓差法测定微透析探针体外回收率与传递率,并通过反向渗析法测定模型药物的探针在体回收率;以大鼠为动物模型,测定不同浓度薄荷挥发油(1%、3%、5%)对两种模型药物的皮肤动力学行为。结果:药物浓度对不同药物探针回收率没有显著影响,灌注速率与探针回收率均呈指数关系,浓差法显示两种模型药物的探针回收率与传递率相等,药物在渗析膜间无相互作用;川芎嗪和葛根素的在体回收率分别为(59.17±1.22)%、(19.85±1.60)%。3%浓度以下薄荷挥发油对川芎嗪和葛根素均无显著的经皮促渗效果,在5%浓度条件下对川芎嗪表现显著促渗活性。结论:低浓度薄荷油对亲脂性和亲水性药物的没有明显经皮促渗作用,仅在较高浓度条件下对亲脂性药物表现促渗作用,提示薄荷油主要通过影响药物热力学活性有关。 展开更多

关键词 薄荷挥发油 微透析技术 透皮吸收 经皮给药 反向渗析法 浓差法

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复幼颗粒剂对大鼠的单次给药毒性及幼龄动物重复给药毒性试验研究 被引量：1

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作者 张萌 魏曼莉 +7 位作者 赵文文 柳静 郭春彦 白国良 张欢 王景雁 梅冬 王晓玲 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期289-294,共6页

目的 评价复幼颗粒对SD大鼠的非临床安全性。方法 单次给药毒性试验:20只SD大鼠(6~7周龄),随机分为溶媒对照组(去离子水)和复幼颗粒组(18 g·kg^(-1)),按每次30 mL·kg^(-1)灌胃给药,24 h给药2次(上、下午),给药后观察14 d;检... 目的 评价复幼颗粒对SD大鼠的非临床安全性。方法 单次给药毒性试验:20只SD大鼠(6~7周龄),随机分为溶媒对照组(去离子水)和复幼颗粒组(18 g·kg^(-1)),按每次30 mL·kg^(-1)灌胃给药,24 h给药2次(上、下午),给药后观察14 d;检查项目包括临床观察、体质量、大体解剖等。重复给药毒性试验:将192只幼龄SD大鼠(出生后4 d)按体质量随机分为溶媒对照组(去离子水),低、中、高剂量复幼颗粒组(1.2,2.5,5 g·kg^(-1)),按每次10 mL·kg^(-1)灌胃给药,每天2次,连续给药13周,恢复期4周;检查项目包括一般生理指标、眼科检查、发育指标、血液生化指标、免疫学指标、激素指标、生殖功能指标、组织病理学观察等。结果 单次给药毒性试验:SD大鼠灌胃给予复幼颗粒按18 g·kg^(-1)(生药:82 g·kg^(-1)),无明显急性毒性。重复给药毒性试验:幼龄SD大鼠灌胃给予2.5 g·kg^(-1)(生药:11.33 g·kg^(-1))复幼颗粒连续给药13周,未见明显毒性反应。恢复期高剂量组雌鼠孕酮水平显著降低。结论 复幼颗粒对受试动物在临床拟用剂量范围内未见明显的单次给药毒性和重复给药毒性反应。 展开更多

关键词 复幼颗粒 医院制剂 单次给药毒性 重复给药毒性 幼龄动物

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D-最优混料设计结合多种力学指标优化柴栀凝胶贴膏的基质处方及其体外释放透皮研究 被引量：18

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作者 章烨雯 于竞新 +5 位作者 王景雁 茹庆国 刘艳 王逸飞 林红梅 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1046-1053,共8页

该研究旨在优化柴栀凝胶贴膏的基质配方以及评价其体外释放与透皮行为。采用D-最优混料设计,通过探子初黏力试验,180度剥离强度试验和胶强度试验测定凝胶贴膏的黏性指标,包括初黏力,黏接力和内聚力,确定最优基质处方。采用改良Franz扩... 该研究旨在优化柴栀凝胶贴膏的基质配方以及评价其体外释放与透皮行为。采用D-最优混料设计,通过探子初黏力试验,180度剥离强度试验和胶强度试验测定凝胶贴膏的黏性指标,包括初黏力,黏接力和内聚力,确定最优基质处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分栀子苷为指标,研究凝胶贴膏的体外释放和经皮渗透性能。柴栀凝胶贴膏的基质配方为NP700,甘羟铝,酒石酸,甘油,PVP K90,蒸馏水(9∶0.7∶0.8∶30∶5∶30.5)。凝胶贴膏中栀子苷24 h体外释放(77.02±3.73)%,经皮渗透速率为7.25μg·cm^(-2)·h^(-1),24 h累积渗透量为(156.22±4.90)μg·cm^(-2)。最优基质处方下制备的柴栀凝胶贴膏具有良好的黏性,栀子苷体外释放符合一级方程,体外透皮接近零级方程。 展开更多

关键词 D-最优混料设计 黏性指标 凝胶贴膏 体外释放 透皮评价

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麝香酮对不同log P中药成分的经皮促透作用及其促透机制的初步研究 被引量：9

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作者 赵馨雨 王景雁 +3 位作者 邓莉莉 刘玉娟 郭子右 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第20期5284-5290,共7页

为考察麝香酮对中药不同成分的促透作用,探究麝香酮的经皮促透作用机制。该研究以具有较大范围油水分配系数(log P)的中药成分蛇床子素、阿魏酸、栀子苷为模型药物,采用体外透皮实验研究麝香酮对模型药的经皮促透效果;测定模型药物的饱... 为考察麝香酮对中药不同成分的促透作用,探究麝香酮的经皮促透作用机制。该研究以具有较大范围油水分配系数(log P)的中药成分蛇床子素、阿魏酸、栀子苷为模型药物,采用体外透皮实验研究麝香酮对模型药的经皮促透效果;测定模型药物的饱和溶解度、角质层/供给液分配系数,研究麝香酮对药物热力学活性以及药物向角质层分配的影响;采用衰减全反射-傅里叶变换红外光谱(ATR-FTIR)研究麝香酮对皮肤角质层分子结构的影响。结果显示,麝香酮可以显著提高不同脂溶性药物的经皮渗透,且随药物log P的减小其促透倍数增加,其促透作用机制主要是通过与角质层脂质的相互作用,扰乱脂质的堆积并增加脂质流动性,进而增加皮肤通透性促进药物的经皮吸收,为麝香酮在中药经皮给药制剂中的使用提供科学依据。 展开更多

关键词 麝香酮 经皮促透 促透机制 角质层 衰减全反射-傅里叶变换红外光谱

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青紫颗粒单次及重复给药毒性试验研究

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作者 赵文文 张萌 +7 位作者 张艳菊 杨燕 庞丽丽 田永章 王景雁 张欢 梅冬 王晓玲 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第13期1833-1839,共7页

目的观察青紫颗粒单次给药以及重复给药13周对大鼠产生的毒性反应,评价临床前安全性。方法单次给药毒性试验:SD大鼠随机分为溶媒对照组(去离子水),青紫颗粒组(18 g·kg^(–1)),给药体积为每次30 mL·kg^(–1),24 h内灌胃给药2次... 目的观察青紫颗粒单次给药以及重复给药13周对大鼠产生的毒性反应,评价临床前安全性。方法单次给药毒性试验:SD大鼠随机分为溶媒对照组(去离子水),青紫颗粒组(18 g·kg^(–1)),给药体积为每次30 mL·kg^(–1),24 h内灌胃给药2次(间隔至少4 h),给药后观察14 d,通过临床观察体质量变化和病理解剖等确定毒性反应。重复给药毒性试验:幼龄SD大鼠(4日龄)随机分为溶媒对照组(去离子水),低、中、高剂量青紫颗粒组(1,2,4 g·kg^(–1)),给药13周,给药体积每次10 mL·kg^(–1),每天给药2次,恢复期4周。检查项目包括临床观察、体质量、摄食量、血液学、生物化学、免疫学和尿液分析检测、激素水平、幼鼠发育指标、组织病理学检查等。结果单次给药毒性试验:青紫颗粒灌胃给予SD大鼠,无明显毒性,最大耐受量>18 g·kg^(–1)。重复给药毒性试验:幼龄SD大鼠灌胃给予青紫颗粒重复给药13周,最大无毒性反应剂量为2 g·kg^(–1)。潜在毒性靶器官为肝脏,主要毒性作用表现为肝细胞炎性坏死,没有剂量依赖关系。结论青紫颗粒对受试动物在拟临床使用剂量范围内未见有明显的毒性作用。 展开更多

关键词 青紫颗粒 医院制剂 单次给药毒性 重复给药毒性 幼龄动物

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