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各国对注射液不溶性微粒的监管要求及在生物技术药物的应用思考 被引量：2
1
作者 李月 沙先谊 《中国药事》 CAS 2024年第1期11-23,共13页
目的:通过对比《中华人民共和国药典》2020年版(ChP 2020)、2023年美国药典(USP-NF2023)、欧洲药典11.0版(EP 11.0)、日本药典18版(JP 18)中注射剂不溶性微粒检测方法相关内容,分析不同药典对不溶性微粒的监管要求,供业界参考。以治疗... 目的:通过对比《中华人民共和国药典》2020年版(ChP 2020)、2023年美国药典(USP-NF2023)、欧洲药典11.0版(EP 11.0)、日本药典18版(JP 18)中注射剂不溶性微粒检测方法相关内容,分析不同药典对不溶性微粒的监管要求,供业界参考。以治疗性蛋白注射液为代表,结合目前各监管机构对注射液中不溶性微粒的要求,指出现有要求未能对此类生物技术药物中具有免疫原性潜力的小粒径(0.1~10μm)蛋白聚集体微粒进行控制,并从三方面提出建议以加强此类药物的质量控制,更好地保障患者的用药安全。方法:通过对比ChP 2020、USP-NF 2023、EP 11.0、JP 18中注射剂不溶性微粒检测的章节内容,对检测方法、限定标准和系统适用性检测等内容进行分析总结。通过收集归纳中、美、日、欧关于生物技术药物中不溶性微粒的药典要求和相关技术指导原则,明确目前不同机构对于生物技术药物中不溶性微粒的监管要求。结果与结论:(1)对于注射液中不溶性微粒检查方法,不同药典收载的方法均为光阻法和显微计数法,但是对各方法的适用条件的限定不同。此外,USP-NF 2023、EP 11.0和JP 18中提出的检测方法一致,Chp 2020主要在25 mL以下规格的供试品检测方面与其他三部药典有较大差异;在系统适用性检测方面,USP-NF 2023更为全面,Chp 2020在此方面要求较少;在微粒计数和限定标准方面,各药典一致;(2)对于生物技术药物,除Chp 2020外,其他药典均收载了生物技术药物不溶性微粒的检测方法,但是并未对0.1~10μm小粒径微粒进行计数和控制,仍然无法控制小粒径蛋白聚集体可能带来的免疫原性的危害;也未见各机构明确对生物技术药物中有免疫原风险的小粒径不溶性微粒的监管要求和标准。为此笔者分别在方法学研究方面、数据收集方面、研发技术要求方面提出三点建议,以更好地保障患者的用药安全。 展开更多
关键词 不溶性微粒 检测标准 药典 生物技术药物 注射液 蛋白聚集体
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9-硝基喜树碱在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运及外排动力学 被引量：21
2
作者 沙先谊 方晓玲 吴云娟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期839-843,共5页
目的 研究9-硝基喜树碱(9-NC)的细胞摄取、转运及外排特性。方法 一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠七皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究。评价了时间、温度、pH,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对细... 目的 研究9-硝基喜树碱(9-NC)的细胞摄取、转运及外排特性。方法 一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠七皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究。评价了时间、温度、pH,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对细胞摄取的影响。采用HPLC测定药物含量。结果 9-硝基喜树碱以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运。药物的摄取与时间呈正相关,与温度、pH呈负相关。P-gp抑制剂环孢菌素和维拉帕米增加9-NC细胞摄取(P<0.05)。药物从Basolateral(B,基底面)到Apical(A,肠腔面)的渗透系数Papp大于A到B(2.6—6.9倍)。9-NC外排符合二级外排动力学过程,A侧m0(148.0±2.2)pmol·cm-2和外排速率(41.1 pmol·cm2·min-1)高于B侧的m0[(121±7)pmol·cm-2(P<0.05)和外排速率(29.2 pmol·cm2·min-1)(P<0.01)。结论9-NC是以被动扩散方式为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运,并受到P-糖蛋白强烈的外排作用。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 CACO-2细胞 摄取 P-糖蛋白 跨膜转运 外排动力学
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阿苯达唑纳米球大鼠体内药动学 被引量：10
3
作者 沙先谊 马燕 +1 位作者 张学农 方晓玲 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第16期1254-1257,共4页
目的研究阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球在大鼠体内的药动学。方法采用RP-HPLC,以甲苯咪唑(MBZ)为内标测定大鼠灌胃给予阿苯达唑混悬液和阿苯达唑纳米球后血浆中的阿苯达唑,阿苯达唑亚砜(ABZSX),阿苯达唑砜(ABZSN)的浓度:色谱条件为... 目的研究阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球在大鼠体内的药动学。方法采用RP-HPLC,以甲苯咪唑(MBZ)为内标测定大鼠灌胃给予阿苯达唑混悬液和阿苯达唑纳米球后血浆中的阿苯达唑,阿苯达唑亚砜(ABZSX),阿苯达唑砜(ABZSN)的浓度:色谱条件为十八烷基硅胶填充柱;流速:0.9 mL·min-1;柱温:室温;流动相:乙腈-0.25 mol·L-1醋酸钠缓冲液(pH 5.0) (45:55),计算药动学参数。结果在血浆检测中阿苯达唑的浓度很低或几乎没有检测到。大鼠灌胃给阿苯达唑纳米球后, ABZSX tmax为(4.917±1.88)h,t1/2β为(35.47±2.94)h,相对生物利用度为320.5%.ABZSN的tmax为(6.59±1.97)h,相对生物利用度为180.9%。结论动物口服阿苯达唑纳米球后,增加药物的胃肠道吸收,延长代谢产物ABZSX和ABZSN在体内的驻留时间。 展开更多
关键词 阿苯达唑 阿苯达唑亚砜 阿苯达唑砜 纳米球 药动学 高效液相色谱法
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9-硝基喜树碱自微乳化给药系统研究 被引量：8
4
作者 沙先谊 陈小飞 +1 位作者 李婵 方晓玲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期469-472,共4页
以Maisine 35-1为油相,Cremophor EL、Labrasol为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,制得9-硝基喜树碱(1)负电荷自微乳化制剂;在此基础上加入油胺作为正电荷剂可得1正电荷自微乳化制剂。用HPLC法测定大鼠体内1含量。结果表明含药... 以Maisine 35-1为油相,Cremophor EL、Labrasol为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,制得9-硝基喜树碱(1)负电荷自微乳化制剂;在此基础上加入油胺作为正电荷剂可得1正电荷自微乳化制剂。用HPLC法测定大鼠体内1含量。结果表明含药的负、正电荷自微乳化制剂经水稀释10倍时,粒径分别为(24.7±7.9)和(25.0±8.3)nm,z电位分别为-(4.8±0.5)和(2.4±0.9)mV。大鼠分别以6mg/kg的剂量灌胃给予1溶液和负、正电荷自微乳化制剂后,三者的Cmax 分别为(93.8±72.8)、(176.4±93.4)和(128.9±49.1)ng/ml;AUC分别为(127.6±51.6)、(331.9±261.1)和(595.1±42.0)ng·ml-1·h;MRT分别为(1.6±0.9)、(1.2±0.6)和(4.3±2.4)h。 正、负电荷自微乳化制剂的相对生物利用度分别是溶液的4.7和2.6倍,表明前者提高药物的口服吸收作用优于后者(P<0.05)。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 自微乳化给药系统 口服 药物动力学
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自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白的影响 被引量：7
5
作者 沙先谊 方晓玲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期30-35,共6页
目的从分子细胞水平考察正、负电荷自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白复合体的影响。方法建立了模拟小肠上皮细胞结构的Caco-2细胞模型；测定对跨膜电阻和细胞间转运物质甘露醇转运评价制剂对细胞完整性的影响。采用免疫荧光法评价两种自... 目的从分子细胞水平考察正、负电荷自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白复合体的影响。方法建立了模拟小肠上皮细胞结构的Caco-2细胞模型；测定对跨膜电阻和细胞间转运物质甘露醇转运评价制剂对细胞完整性的影响。采用免疫荧光法评价两种自微乳化系统不同稀释倍数对细胞紧密连接蛋白ZO-1和细胞骨架肌动蛋白（actin）的影响。结果负电荷自微乳化系统在不同稀释倍数对跨膜电阻都无显著性影响。正电荷处方在考察的3种稀释倍数显著性降低了跨膜电阻（P〈0．05）。细胞单分子层经正电荷自微乳制剂处理2h，再经过48h培养，较高稀释倍数跨膜电阻能够完全恢复；50倍稀释的处方不能完全恢复（81．3％）。两种制剂在不同稀释倍数都能显著提高甘露醇的渗透系数（2．9～64．6倍）（P〈0．05），作用与自微乳稀释倍数具有相关性。免疫荧光结果表明，经制剂处理后，影响了actin和ZO-1细胞分布，呈现不连续性。正电荷处方由于静电吸引，可能对细胞膜产生压力，比负电荷处方更能影响actin的分布。对细胞紧密连接影响具有制剂稀释倍数的依赖性。结论自微乳化系统能够提高甘露醇的细胞间转运。通过影响actin和ZO-1的细胞膜分布的作用机制打开细胞紧密连接。 展开更多
关键词 自微乳化系统 CACO-2细胞 口服吸收 细胞紧密连接
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预测药物小肠吸收的数学模型和细胞模型 被引量：3
6
作者 沙先谊 方晓玲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期973-976,共4页
关键词 预测 药物 小肠吸收 数学模型 细胞模型
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紫杉醇超饱和自微乳化给药系统的制备及大鼠体内药动学研究
7
作者 沙先谊 陈彦佐 +1 位作者 吴娟 方晓玲 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2011年第2期138-140,共3页
目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大... 目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10 mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为Lauroglycol FCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为Cremophor EL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax<溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。 展开更多
关键词 紫杉醇 自微乳化给药系统 超饱和自微乳化给药系统 药代动力学 生物利用度
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9-硝基喜树碱在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运及外排动力学(摘要)
8
作者 沙先谊 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期97-97,共1页
目的研究9-硝基喜树碱(9-NC)的细胞摄取、转运及外排特性。方法一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究。评价了时间、温度、pH，P-糖蛋白(P-glycoprotein，P-gp)抑制剂对细... 目的研究9-硝基喜树碱(9-NC)的细胞摄取、转运及外排特性。方法一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究。评价了时间、温度、pH，P-糖蛋白(P-glycoprotein，P-gp)抑制剂对细胞摄取的影响。采用HPLC测定药物含量。结果9-NC以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运。药物的摄取与时间呈正相关，与温度、pH呈负相关。 展开更多
关键词 细胞摄取 转运 喜树碱 CACO-2细胞模型 体外 P-GP 人小肠上皮细胞 硝基 特性 研究
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紫杉醇Pluronic P105聚合物胶束的制备、表征与逆转肿瘤多药耐药性的体外研究 被引量：14
9
作者 王永中 方晓玲 +3 位作者 李雅娟 张志文 韩丽妹 沙先谊 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期640-646,共7页
药物递送系统是克服肿瘤多药耐药性(MDR)的一种新策略。本文以聚合物胶束系统和难溶性药物紫杉醇(PTX)为研究对象,旨在制备一种新型的PTX给药系统,既能增溶难溶性药物,又具有克服肿瘤MDR的能力。以Pluronic P105为载体,采用固体分散-水... 药物递送系统是克服肿瘤多药耐药性(MDR)的一种新策略。本文以聚合物胶束系统和难溶性药物紫杉醇(PTX)为研究对象,旨在制备一种新型的PTX给药系统,既能增溶难溶性药物,又具有克服肿瘤MDR的能力。以Pluronic P105为载体,采用固体分散-水化法制备PTX聚合物胶束,并以星点设计-效应面优化法进行处方优化。对其粒径、体外释放等性质进行表征后,以人耐药卵巢癌细胞SKOV-3/PTX为细胞模型,体外评价PTX聚合物胶束的细胞摄取及其逆转肿瘤细胞耐药性的作用。结果显示,聚合物胶束制剂的载药量约为1.1%、药物浓度约为700μg.mL-1、平均粒径约为24 nm。胶束制剂与普通制剂(Taxol)在6 h内的累积释放分别为45.4%和95.2%,前者具有较强的缓释作用;胶束制剂与Taxol对SKOV-3/PTX的IC50值分别为1.14和5.11μg.mL-1,二者的耐药逆转指数(RRI)分别为9.65和2.15。胶束制剂可促进耐药细胞对P-糖蛋白(P-gp)底物(PTX或Rhodamine-123)的摄取。结果表明,Pluronic P105可有效增溶难溶性药物PTX,并形成具有较强缓释作用的纳米级聚合物胶束制剂,该制剂可显著提高PTX对人卵巢癌耐药细胞的细胞毒性,能逆转其耐药性。 展开更多
关键词 聚合物胶束 星点设计 肿瘤多药耐药性 PLURONIC 紫杉醇
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三七总皂苷鼻腔给药的药代动力学与药效学 被引量：16
10
作者 吴云娟 朱晓艺 +1 位作者 沙先谊 方晓玲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期377-381,共5页
目的　研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形式给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用。方法　HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算其绝对生物... 目的　研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形式给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用。方法　HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算其绝对生物利用度;结扎SD大鼠的左冠状动脉建立急性缺血性心肌梗死模型,夹闭沙鼠的双侧颈总动脉建立脑缺血再灌注模型,考察三七总皂苷混悬液对心脑血管疾病的保护作用。结果　三七总皂苷混悬液鼻腔给药后,Rg1在大鼠体内的过程符合二室模型,其绝对生物利用度为 103 56%;对大鼠急性缺血性心肌梗死及沙鼠脑缺血再灌注所引起的脑水肿和脑卒中症状均具有明显的缓解作用,且呈剂量依赖性,剂量越高,保护作用越强。结论　药代动力学和药效学结果证明,三七总皂苷鼻腔给药制剂具有很好的开发前景。 展开更多
关键词 三七总皂苷 鼻腔给药 药代动力学 急性缺血性心肌梗死 脑缺血再灌注
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9-硝基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备及大鼠的药动学研究 被引量：14
11
作者 李珺婵 方晓玲 +2 位作者 沙先谊 吴云娟 张丽珺 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期599-602,共4页
采用高温乳化蒸发-低温固化法制备9-硝基喜树碱(1)半固体脂质纳米粒,并考察其形态、粒径、包封率、z电位及大鼠静脉给药后体内药物动力学行为。结果表明,1半固体脂质纳米粒为圆形,具有明显可见的亲水性聚乙二醇“外壳”,粒径为223.3～24... 采用高温乳化蒸发-低温固化法制备9-硝基喜树碱(1)半固体脂质纳米粒,并考察其形态、粒径、包封率、z电位及大鼠静脉给药后体内药物动力学行为。结果表明,1半固体脂质纳米粒为圆形,具有明显可见的亲水性聚乙二醇“外壳”,粒径为223.3～249.1nm,包封率为77.9%～83.5%,z电位为-28.4～-22.2mV。分别用1半固体脂质纳米粒和溶液对大鼠静脉给药,体内药物动力学参数分别为:t1/2 (14.9±0.3)h和(1.2±0.6)h,AUC0～t(486±37)mg·h·L-1和(117±64)mg·h·L-1,MRT (19.3±0.7)h和(1.7±1.0)h。表明1半固体脂质纳米粒可延长体循环时间,提高生物利用度。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 半固体脂质纳米粒 药物动力学
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星点设计效应面优化法优化三七总皂苷鼻腔用粉雾剂 被引量：24
12
作者 吴云娟 沙先谊 +1 位作者 李2婵 方晓玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期10-15,共6页
目的确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。方法以人参皂苷Rb11h、12h和人参皂苷Rg11h、12h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计效应面优化法,确定较优处方。结果当三七总皂苷、微晶纤维素和... 目的确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。方法以人参皂苷Rb11h、12h和人参皂苷Rg11h、12h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计效应面优化法,确定较优处方。结果当三七总皂苷、微晶纤维素和中等粘度羟丙基纤维素的比例分别为31、60和9时,Rb11h、12h和Rg11h、12h的累积释放度分别为6.82、53.25和83.47、95.09,生物粘附强度为78min,蟾蜍上腭黏膜纤毛持续运动时间为为生理盐水组的94.84,几乎没有纤毛毒性。结论应用星点设计效应面优化法能够快速方便地得到三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。 展开更多
关键词 三七总皂苷 释放度 生物粘附强度 纤毛毒性 星点设计-效应面优化法
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星点设计-效应面优化法优化普罗布考自微乳化给药系统 被引量：9
13
作者 吴娟 沙先谊 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期63-67,共5页
目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确... 目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方。结果处方中橄榄油占油相比例、油相占处方比例及表面活性剂与助表面活性剂的比值分别为0.33、0.5和2.0时,为较优处方。此时微乳粒径为92.7 nm,zeta-电位为-17.38 mV,药物在空白自微乳给药系统中的平衡溶解度为65.17 mg/mL,5 min时药物的溶出度为63.46%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到普罗布考自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好。 展开更多
关键词 普罗布考 自微乳化给药系统 星点设计-效应面优化
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新疆紫草抗HIV有效成分咖啡酸四聚体的理化性质和纯化工艺研究 被引量：4
14
作者 李雅娟 王隽妮 +1 位作者 沙先谊 方晓玲 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期1552-1555,共4页
目的:初步研究咖啡酸四聚体(CAT)的理化稳定性的基础上选择合适的大孔吸附树脂,去除杂质,提高紫草水溶性部分中有效成分咖啡酸四聚体的含量。方法:以咖啡酸四聚体为指标,HPLC检测纯化前后或其他条件改变的含量变化。结果:7种型号的树脂... 目的:初步研究咖啡酸四聚体(CAT)的理化稳定性的基础上选择合适的大孔吸附树脂,去除杂质,提高紫草水溶性部分中有效成分咖啡酸四聚体的含量。方法:以咖啡酸四聚体为指标,HPLC检测纯化前后或其他条件改变的含量变化。结果:7种型号的树脂中LK001纯化效果最佳。确定工艺为吸附液质量浓度10 g·L^(-1),pH 4.5,3 BV·h^(-1)的流速流过树脂柱,用去离子水快速洗脱至Molish反应为阴性,再用20%乙醇洗脱至无色,然后以50 mL 45%的乙醇洗脱,洗脱液除去乙醇,50℃浓缩干燥得粉末。收率为3.6%,CAT单个有效成分的含量为58%,纯度提高了45倍。结论:采用LK001树脂可以去除杂质,提高粗提物中有效成分咖啡酸四聚体的含量。 展开更多
关键词 咖啡酸四聚体 大孔吸附树脂 HPLC 稳定性 纯化
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紫杉醇纳米脂质体的制备及其在小鼠体内组织分布 被引量：7
15
作者 王青松 沙先谊 方晓玲 《中国临床药学杂志》 CAS 2006年第4期216-219,共4页
目的制备紫杉醇新型纳米脂质体并研究其在小鼠体内组织分布。方法采用薄膜分散超声结合冷冻干燥制备紫杉醇纳米脂质体。小鼠尾静脉注射紫杉醇脂质体及市售紫杉醇注射液Anzatax,RP-HPLC检测小鼠各组织中紫杉醇浓度。梯形法计算紫杉醇在... 目的制备紫杉醇新型纳米脂质体并研究其在小鼠体内组织分布。方法采用薄膜分散超声结合冷冻干燥制备紫杉醇纳米脂质体。小鼠尾静脉注射紫杉醇脂质体及市售紫杉醇注射液Anzatax,RP-HPLC检测小鼠各组织中紫杉醇浓度。梯形法计算紫杉醇在小鼠各组织的蓄积情况。结果紫杉醇纳米脂质体粒径<100 nm,药物包封率>80%。小鼠经iv给予剂量为3 mg.kg-1的紫杉醇脂质体和普通紫杉醇注射液,紫杉醇纳米脂质体在肝脾系统轻微蓄积,肝脏AUC0→8h仅仅提高34%,脾脏AUC0→8h提高6%。结论紫杉醇纳米脂质体基本没有改变紫杉醇注射液的组织分布,有望为临床提供更安全有效的紫杉醇新制剂。 展开更多
关键词 紫杉醇 纳米脂质体 组织分布
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吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究 被引量：5
16
作者 董平 吴娟 +1 位作者 沙先谊 方晓玲 《药学实践杂志》 CAS 2010年第6期418-421,425,共5页
目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作... 目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含:吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/(cm2.h)。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。 展开更多
关键词 吡罗昔康 微乳 透皮吸收
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两种咪唑斯汀缓释制剂体内生物利用度和药动学研究(英文) 被引量：1
17
作者 张志文 张丽珺 +2 位作者 吴江 沙先谊 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期216-222,共7页
目的对两种上市的咪唑斯汀缓释制剂进行人体药动学的研究,以评价两厂家生产的咪唑斯汀缓释片是否具有生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片(皿治林和尼乐)10mg后于规定时间点取血,用高效... 目的对两种上市的咪唑斯汀缓释制剂进行人体药动学的研究,以评价两厂家生产的咪唑斯汀缓释片是否具有生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片(皿治林和尼乐)10mg后于规定时间点取血,用高效液相法测定血药浓度,计算两种缓释制剂的主要药动学参数,进行人体生物利用度的比较。结果10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片皿治林后的药动学参数分别为tmax为(1.70±0.59)h,cmax为(276.99±67.58)ng/mL,t1/2为(12.68±1.97)h,MRT为(15.29±2.67)h,AUC0→t为(2555.89±777.52)ng/mL·h,AUC0→∞为(2724.07±852.60)ng/mL·h;单剂量口服参比制剂尼乐后的药动学参数分别为tmax为(1.95±0.64)h,cmax为(344.56±93.96)ng/mL,t1/2为(12.42±1.89)h,MRT为(13.49±1.60)h,AUC0→t为(2532.28±776.06)ng/mL·h,AUC0→∞为(2659.16±818.06)ng/mL·h。统计结果表明药动学参数t1/2、MRT、tmax、AUC0→T、AUC0→∞受试制剂皿治林与参比制剂尼乐相比没有显著性差异,cmax具有显著性差异,与参比制剂cmax相比有所降低。AUC0→t、AUC0→∞、cmax、t1/2和MRT生物等效,tmax生物不等效。受试制剂的相对生物利用度平均为(101.26±9.82)%(n=10,以AUC0→t计算)和(102.52±8.61)%(n=10,以AUC0→∞计算);药动学参数cmax的比值为(82.17±15.32)%。结论受试制剂皿治林与参比制剂尼乐二者生物等效,但皿治林制剂咪唑斯汀峰浓度略低,达峰时间tmax略短。 展开更多
关键词 咪唑斯汀 缓释片 药物动力学 生物利用度
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两种吡罗昔康凝胶体外经皮行为的比较 被引量：2
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作者 董平 孟现民 +1 位作者 沙先谊 方晓玲 《上海医药》 CAS 2010年第8期377-379,共3页
目的：比较两种吡罗昔康凝胶的体外透皮吸收情况。方法：采用智能透皮试验仪对吡罗昔康凝胶进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定透过离体大鼠皮肤的吡罗昔康含量。结果：样品A透皮速率达到（57.33±3.23）μg/（cm^2·h）,明... 目的：比较两种吡罗昔康凝胶的体外透皮吸收情况。方法：采用智能透皮试验仪对吡罗昔康凝胶进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定透过离体大鼠皮肤的吡罗昔康含量。结果：样品A透皮速率达到（57.33±3.23）μg/（cm^2·h）,明显优于样品B（P〈0.01）。结论：不同厂家的吡罗昔康凝胶剂经皮性质差异显著。 展开更多
关键词 凝胶剂 吡罗昔康 透皮吸收
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9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的释放、细胞摄取及组织分布特性
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作者 李珺婵 沙先谊 +1 位作者 张丽珺 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期156-156,共1页
目的研究9-硝基喜树碱纳米脂质载体系的体外释放、巨噬细胞摄取及体内组织分布特性。方法以BLB／C小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型进行9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外细胞吞噬实验；以一级昆明种小鼠为动物模型进行体内组织分布实验；... 目的研究9-硝基喜树碱纳米脂质载体系的体外释放、巨噬细胞摄取及体内组织分布特性。方法以BLB／C小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型进行9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外细胞吞噬实验；以一级昆明种小鼠为动物模型进行体内组织分布实验；并进行多晶X-射线衍射及体外释放实验的测定。结果9-硝基喜树碱可能以无定形物分散在纳米脂质载体中，液态脂质的加入并没有改变纳米粒固态内核的性质；体外释放实验表明纳米脂质载体系统具有一定的缓释特性；PEG的修饰使巨噬细胞对纳米粒的摄取减少，且能够增强纳米粒抵抗蛋白吸附的能力；纳米脂质载体系统能够延长9-硝基喜树碱在血中的滞留时间，并改变其在小鼠体内的分布特征。结论由Myrj59制备的纳米脂质载体系统具有缓释特性，且具有良好的长循环性及肝、肺靶向性。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 组织分布特性 载体系统 细胞摄取 纳米粒 脂质 小鼠腹腔巨噬细胞 体外释放实验 X-射线衍射 昆明种小鼠
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三七总皂苷鼻腔给药的药代动力学与药效学（摘要）
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作者 吴云娟 朱晓蕊 +1 位作者 沙先谊 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期600-600,共1页
目的研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形成给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用.方法HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算其绝对生物利用度... 目的研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形成给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用.方法HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算其绝对生物利用度;结扎SD大鼠的左冠状动脉建立急性缺血性心肌梗死模型,夹闭沙鼠的双侧颈劝脉建立脑缺血再灌注模型,考察三七总皂苷混悬液对心脑血管疾病的保护作用.结果三七总皂苷混悬液鼻腔给药后,Rg1在大鼠体内的过程符合二室模型,其绝对生物利用度为103.56%;对大鼠急性缺血性心肌梗死及沙鼠脑缺血再灌注所引起的脑水肿和脑卒中症状均具有明显的缓解作用,且呈剂量依赖性,剂量越高,保护作用越强.结论药代动力学和药效学结果证明,三七总皂苷鼻腔给药制剂具有很好的开发前景. 展开更多
关键词 鼻腔给药制剂 三七总皂苷 药代动力学 药效学 脑缺血再灌注模型 人参皂苷Rg1 绝对生物利用度 心脑血管疾病 缺血性心肌梗死
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