期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到119篇文章
< 1 2 … 6 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
药动学-药效学结合模型的研究进展及在新药研发中的应用 被引量：23
1
作者 柳晓泉 陈渊成 +2 位作者 郝琨 曹彦光 余丹 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期481-488,共8页
药动学-药效学(PK-PD)结合模型是综合研究药物在体内的动态变化过程与其药效消长之间关系的一种有力工具,它借助数学方法定量表述浓度(或剂量)、时间和效应三者之间的内在关系,对药物的研究开发及合理使用具有普遍的指导意义。PK-PD模... 药动学-药效学(PK-PD)结合模型是综合研究药物在体内的动态变化过程与其药效消长之间关系的一种有力工具,它借助数学方法定量表述浓度(或剂量)、时间和效应三者之间的内在关系,对药物的研究开发及合理使用具有普遍的指导意义。PK-PD模型可按药动学与药效学联结方式的不同分成4种基本类型。近年来,神经网络技术、最优设计理论推动了具有多成分多靶点作用特征的PK-PD模型的发展。本文最后重点介绍了PK-PD模型在新药研发的临床前和临床阶段的应用以及当前研究热点,并对今后的发展趋势进行展望。 展开更多
关键词 药动学 药效学 模型 药物研发
在线阅读 下载PDF
格列吡嗪胶囊的相对生物利用度及其生物等效性评价 被引量：9
2
作者 柳晓泉 陈西敬 +2 位作者 宋哲 邹巧根 窦志宏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第5期311-313,共3页
１０名健康志愿者随机交叉ｐｏ单剂量１０ｍｇ格列吡嗪胶囊（国产）或片（进口）。利用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在２．５２±０．４２和２．７６±０．２０ｈ达到峰值６３２．９±１０５．８和６２０．０±１０... １０名健康志愿者随机交叉ｐｏ单剂量１０ｍｇ格列吡嗪胶囊（国产）或片（进口）。利用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在２．５２±０．４２和２．７６±０．２０ｈ达到峰值６３２．９±１０５．８和６２０．０±１０４．９ｎｇ／ｍｌ。血药浓度－时间曲线下面积分别为４７６４．７±６５２．６和４６９５．９±６０１．０ｎｇ·ｈ／ｍｌ。药－时曲线符合一级吸收的单室模型。格列吡嗪胶囊的相对生物利用度Ｆ为１．０１±０．０７９，经统计分析两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 降血糖药 格列吡嗪胶囊 生物利用度 生物等效性
在线阅读 下载PDF
碱性盐酸利多卡因与盐酸利多卡因麻醉作用的比较 被引量：10
3
作者 柳晓泉 于峰 +2 位作者 傅继华 葛卫红 汪小海 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期107-110,共4页
对碱性盐酸利多卡因与盐酸利多卡因的麻醉作用进行了比较研究。结果表明碱性盐酸利多卡因的麻醉作用明显强于盐酸利多卡因。其表面麻醉作用为盐酸利多卡因的４倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的２倍，传导麻醉作用为盐酸利多... 对碱性盐酸利多卡因与盐酸利多卡因的麻醉作用进行了比较研究。结果表明碱性盐酸利多卡因的麻醉作用明显强于盐酸利多卡因。其表面麻醉作用为盐酸利多卡因的４倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的２倍，传导麻醉作用为盐酸利多卡因的６倍，此外与盐酸利多卡因相比，还具有起效快，作用时间长的特点。 展开更多
关键词 利多卡因 麻醉活性 碱性利多卡因
在线阅读 下载PDF
甲巯咪唑大鼠经皮给药的药代动力学 被引量：7
4
作者 柳晓泉 耿芳 +2 位作者 王松磊 周曙 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期342-345,共4页
目的:研究甲巯咪唑在大鼠体内经皮吸收的药代动力学,并与口服吸收动力学进行比较。方法:采用HPLC法测定大鼠口服(2 mg/kg)或经皮(1,2,4 mg/kg)给药后血清和甲状腺组织中的甲巯咪唑浓度。色谱柱为Lichrospher C18柱,流动相为甲醇-水(10∶... 目的:研究甲巯咪唑在大鼠体内经皮吸收的药代动力学,并与口服吸收动力学进行比较。方法:采用HPLC法测定大鼠口服(2 mg/kg)或经皮(1,2,4 mg/kg)给药后血清和甲状腺组织中的甲巯咪唑浓度。色谱柱为Lichrospher C18柱,流动相为甲醇-水(10∶90),流速1.0 min,柱温30℃,检测波长UV 254 nm。结果:口服或经皮(2 mg/kg)给药后,甲巯咪唑的tmax分别为1.5 h和2.5 h,cmax分别为1 716.6和817.2 ng/mL,AUC分别为4 606.2和3 739.6 ng.h/mL,t1/2分别为2.64 h和2.70 h,甲状腺组织中的药物浓度分别于给药后2 h和1 h达到峰值,其峰浓度分别为307.7和320.9 ng/50 mg。经皮给予高、中和低3个剂量甲巯咪唑后,其AUC与剂量呈现线性相关性。结论:甲巯咪唑口服给药的血药浓度明显高于经皮给药的血药浓度,但甲状腺组织中的药物浓度无显著性差异,提示经皮给药的全身不良反应小于口服给药。 展开更多
关键词 甲巯咪唑 药物动力学 经皮 高效液相色谱法
在线阅读 下载PDF
人肝CYP3A参与了山冈橐吾碱的代谢及其肝毒性代谢物的形成(英文) 被引量：5
5
作者 柳晓泉 林鸽 +1 位作者 王广基 钱之玉 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期15-20,共6页
目的　在体外研究山冈橐吾碱在人肝微粒体内的代谢及参与其代谢的主要的CYP4 5 0酶 ,探讨其代谢致毒机理。方法　采用人肝微粒体研究山冈橐吾碱的主要代谢方式和代谢物。在体外运用CYP4 5 0酶的选择性抑制剂和cDNA表达的人肝CYP4 5 0酶 ... 目的　在体外研究山冈橐吾碱在人肝微粒体内的代谢及参与其代谢的主要的CYP4 5 0酶 ,探讨其代谢致毒机理。方法　采用人肝微粒体研究山冈橐吾碱的主要代谢方式和代谢物。在体外运用CYP4 5 0酶的选择性抑制剂和cDNA表达的人肝CYP4 5 0酶 ,探讨其对山冈橐吾碱的代谢及肝毒性的吡咯代谢物形成的影响及参与山冈橐吾碱代谢的主要的CYP4 5 0酶。结果　山冈橐吾碱在人肝微粒体内的主要代谢物为肝毒性的吡咯代谢物 :去氢倒千里光裂碱 ,7 谷胱甘肽基 去氢倒千里光裂碱 ,7,9 二谷胱甘肽基去氢倒千里光裂碱和山冈囊吾酸。CYP4 5 0特异性抑制剂α 萘黄酮 (抑制CYP1A2 )、黄胺苯吡唑 (抑制CYP2C)、奎尼丁 (抑制CYP2D6 )和二乙基二硫代氨基甲酸钠 (抑制CYP2E1)对山冈橐吾碱的代谢无明显的影响。但CYP3A的特异性抑制剂酮康唑和三乙酰竹桃霉素可以显著地抑制山冈橐吾碱的代谢及其吡咯代谢物和结合型吡咯物的形成。此外 ,在cDNA表达的人肝CYP3A4的温孵液中 ,山冈橐吾碱被代谢成相应的吡咯代谢物 ,而山冈橐吾碱在cDNA表达的人肝CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1温孵液中无代谢。结论　山冈橐吾碱在人肝微粒体内的主要代谢方式是形成肝毒性吡咯代谢物 ,CYP3A作为主要的CYP4 5 0酶参与了山冈橐吾碱的代谢及其肝毒性吡咯代谢? 展开更多
关键词 山冈橐吾碱 肝脏 微粒体 生物转化 肝毒性代谢物 CYP3A4
在线阅读 下载PDF
国产阿昔洛韦片的相对生物利用度 被引量：11
6
作者 柳晓泉 邹巧根 +2 位作者 杨建国 傅雪猛 黄圣凯 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期35-37,共3页
８名健康志愿者随机交叉口服单剂量４００ｍｇ国产或进口阿昔洛韦片后，利用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在２．０３±０．２４和１．７７±０．１８ｈ达到峰值５１１．１±８９．６和５７ｇ．９±７８．３ｎｇ·... ８名健康志愿者随机交叉口服单剂量４００ｍｇ国产或进口阿昔洛韦片后，利用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在２．０３±０．２４和１．７７±０．１８ｈ达到峰值５１１．１±８９．６和５７ｇ．９±７８．３ｎｇ·ｍｌ－１。血药曲线下面积分别为３２５９．９±２７３．５和３１８２．５±６４５．８ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。药时曲线符合一级吸收的单室模型。国产阿昔洛韦片的相对生物利用度下为１．０６±０．１９，经方差和双单侧检验法分析两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 抗病毒药 阿昔洛韦 生物利用度 高效液相色谱
在线阅读 下载PDF
尼卡地平在人肝微粒体代谢的酶动力学 被引量：4
7
作者 柳晓泉 赵阳 +2 位作者 任亚丽 王广基 钱之玉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期891-893,共3页
目的　体外研究人肝微粒体中尼卡地平代谢的酶动力学及选择性的CYP酶抑制剂对其代谢的影响。方法　用人肝微粒体研究尼卡地平代谢的酶动力学 ,探讨CYP酶的选择性抑制剂对其代谢的影响及参与其脱氢代谢的CYP酶。结果　结果表明CYP3A的抑... 目的　体外研究人肝微粒体中尼卡地平代谢的酶动力学及选择性的CYP酶抑制剂对其代谢的影响。方法　用人肝微粒体研究尼卡地平代谢的酶动力学 ,探讨CYP酶的选择性抑制剂对其代谢的影响及参与其脱氢代谢的CYP酶。结果　结果表明CYP3A的抑制剂酮康唑可以显著地抑制尼卡地平的脱氢代谢 ,使尼卡地平的代谢速率下降。CYP2E1的抑制剂DDC仅在高浓度时抑制尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢 ,而其他CYP特异性抑制剂对尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢没有明显的影响。结论　CYP3A参与了尼卡地平的代谢 ,CYP3A的抑制剂可能会与尼卡地平发生代谢相互作用 。 展开更多
关键词 尼卡地平 微粒体 药代动力学 酶沙力学
在线阅读 下载PDF
高效液相色谱法测定血浆中醋氯芬酸及其在犬体内药代动力学 被引量：10
8
作者 柳晓泉 陈西敬 +1 位作者 赵陆华 彭建和 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第7期546-548,共3页
建立了ＨＰＬＣ法同时测定家犬血浆中的醋氯芬酸及其主要代谢物的浓度。此法简便易行，精密度好，方法回收率９１．３％～９６．９％，日内、日间ＲＳＤ为３．６９％～８．１３％，血药浓度在０．０５０～５１．２μｇ·ｍｌ－１范... 建立了ＨＰＬＣ法同时测定家犬血浆中的醋氯芬酸及其主要代谢物的浓度。此法简便易行，精密度好，方法回收率９１．３％～９６．９％，日内、日间ＲＳＤ为３．６９％～８．１３％，血药浓度在０．０５０～５１．２μｇ·ｍｌ－１范围内呈线性关系，相关系数０．９９９８，当Ｓ／Ｎ≥３时，最小检测浓度为１０ｎｇ·ｍｌ－１。此法可同时测定醋氯芬酸及其在体内的主要代谢物。醋氯芬酸ｐｏ吸收迅速，给药后约１２ｍｉｎ即达血药浓度峰值，其药—时曲线符合二室模型，Ｔ１／２α仅为２．５ｍｉｎ左右，Ｔ１／２β约为１３７ｍｉｎ，代谢物约在１１０ｍｉｎ达到血药浓度峰值，峰浓度为３．２０μｇ·ｍｌ－１，Ｔ１／２β约为１４０ｍｉｎ。 展开更多
关键词 醋氯芬酸 高效液相色谱法 药代动力学
在线阅读 下载PDF
醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学 被引量：6
9
作者 柳晓泉 陈西敬 +1 位作者 赵陆华 彭建和 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期308-310,共3页
采用ＨＰＬＣ法研究醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学。醋氯芬酸在大鼠体内的吸收较为迅速，给药后约１０ｍｉｎ达到血药浓度峰值，其药－时曲线符合一级吸收的二室模型，分布半衰期仅为４ｍｉｎ左右，消除半衰期约为５０ｍｉｎ。三种剂... 采用ＨＰＬＣ法研究醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学。醋氯芬酸在大鼠体内的吸收较为迅速，给药后约１０ｍｉｎ达到血药浓度峰值，其药－时曲线符合一级吸收的二室模型，分布半衰期仅为４ｍｉｎ左右，消除半衰期约为５０ｍｉｎ。三种剂量下的ＡＵＣ分别为４２．１、９０．３、１８１．８μｇｍｉｎ／ｍｌ，剂量与ＡＵＣ具有良好的线性关系，提示醋氯芬酸在大鼠体内的处置属于线性动力学，其动力学参数呈剂量非依赖性。大鼠按１０ｍｇ／ｋｇ剂量灌服醋氯芬酸后，心、胃、肠和肌肉组织内的浓度较高。醋氯芬酸在大鼠粪、尿和胆汁中的排泄较少。大鼠按１０ｍｇ／ｋｇ剂量灌服醋氯芬酸后，其２４ｈ内累积尿排泄百分率仅为０．０９０％±０．０１８％；其２４ｈ内累积粪便排泄百分率仅为０．２２％±０．０７％；其１２ｈ内累积胆汁排泄百分率仅为０．３３％±０．０９％。 展开更多
关键词 醋氯芬酸 高效液相色谱 药代动力学 解热镇痛药
在线阅读 下载PDF
山冈橐吾碱在雌性大鼠肝微粒体内的代谢(英文) 被引量：4
10
作者 柳晓泉 林鸽 +1 位作者 王广基 钱之玉 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期413-417,共5页
研究了山冈橐吾碱 (clivorine)在雌性大鼠肝微粒体内的代谢 .山冈橐吾碱在雌性大鼠肝微粒体内的主要代谢物为两个非吡咯代谢物M1和M2 .与雄性大鼠不同 ,生成肝毒性的吡咯代谢物为其次要的代谢途径 .文献报道山冈橐吾碱在雄性大鼠肝微粒... 研究了山冈橐吾碱 (clivorine)在雌性大鼠肝微粒体内的代谢 .山冈橐吾碱在雌性大鼠肝微粒体内的主要代谢物为两个非吡咯代谢物M1和M2 .与雄性大鼠不同 ,生成肝毒性的吡咯代谢物为其次要的代谢途径 .文献报道山冈橐吾碱在雄性大鼠肝微粒体内的主要代谢方式是形成相应的吡咯代谢物 .这提示山冈橐吾碱在雌雄大鼠肝微粒体内的主要代谢方式不同 .CYP4 5 0特异性抑制剂黄胺苯吡唑(CYP2C) ,毛果芸香碱 (CYP2A1) ,二乙基二硫代氨基甲酸钠 (CYP2E1)和酮康唑 (CYP3A)对M1和M2的形成无明显的影响 .黄素单氧化酶的特异性抑制剂甲巯咪唑可以显著地抑制M2 的形成 ,但对M1的形成无明显的抑制作用 ,且M1在肝微粒体中的形成为NADPH非依赖性 ,上述结果提示参与M1和M2代谢的酶分别为肝微粒体中的水解酶和黄素单氧化酶 .另一方面 ,毛果芸香碱 ,黄胺苯吡唑和二乙基二硫代氨基甲酸钠对山冈橐吾碱的吡咯代谢物的形成无明显的影响 ,而CYP3A的特异性抑制剂酮康唑可以显著地抑制吡咯代谢物的生成 ,且山冈橐吾碱在重组的大鼠肝CYP2C12 ,CYP2E1温孵液中无代谢 ,而在重组的大鼠肝CYP3A1和CYP3A2的温孵液中山冈橐吾碱被代谢成相应的吡咯代谢物 .这提示CYP3A作为主要的CYP4 5 0酶参与了山冈橐吾碱的肝毒性吡咯代谢物的形成 .山冈橐吾碱? 展开更多
关键词 山冈橐吾碱 微粒体 肝 代谢
在线阅读 下载PDF
人肝微粒体中西尼地平及其代谢物的HPLC测定法及代谢动力学 被引量：2
11
作者 柳晓泉 赵阳 +2 位作者 李丹 王广基 钱之玉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期304-307,共4页
目的　建立人肝微粒体中西尼地平及其脱氢代谢物的 HPLC测定法 ,并用本法研究西尼地平在人肝微粒体中代谢的动力学。方法　色谱柱为 Hypersil C1 8柱 (2 5 0 mm× 4.6mm ID,5μm) ,流动相为乙腈 -甲醇 -0 .0 1 mol/ L四丁基溴化铵溶... 目的　建立人肝微粒体中西尼地平及其脱氢代谢物的 HPLC测定法 ,并用本法研究西尼地平在人肝微粒体中代谢的动力学。方法　色谱柱为 Hypersil C1 8柱 (2 5 0 mm× 4.6mm ID,5μm) ,流动相为乙腈 -甲醇 -0 .0 1 mol/ L四丁基溴化铵溶液 (5 5∶ 5∶ 40 ,V/ V/ V) ,柱温 5 0℃ ,检测波长 UV 2 3 8nm,样品用乙醚 -正己烷 (1∶ 1 ,V/ V)提取。用人肝微粒体研究西尼地平的代谢。结果　本法的回收率为 90 .62 %～ 1 0 9.90 % ,西尼地平和其脱氢代谢物的日间、日内 RSD分别为 4.70 %～ 8.3 5 %和 3 .88%～ 8.1 1 % ,西尼地平及其脱氢代谢物的浓度分别在 0 .77μg/ ml～ 98.2 4μg/ ml和 0 .1 3 μg/ ml～ 5 .3 6μg/ ml范围内与峰面积呈良好的线性相关性。在温孵时间为1 0～ 60 min,微粒体蛋白浓度为 1 mg/ ml时 ,西尼地平呈线性消除 ,而其脱氢代谢物呈线性增加。结论　西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢 ,人肝 P45 展开更多
关键词 人肝微粒体 西尼地平 HPLC 脱氢代谢物 药物代谢动力学
在线阅读 下载PDF
人肝微粒体中尼莫地平及其脱氢代谢物的HPLC测定法及代谢动力学 被引量：3
12
作者 柳晓泉 于潇潇 +2 位作者 王二丽 王广基 钱之玉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期257-260,共4页
目的 :建立人肝微粒体中尼莫地平及其代谢物的HPLC测定法 ,并用本法研究尼莫地平在肝微粒体中代谢的动力学。方法 :采用HPLC法 ,色谱柱为HypersilC18柱 ,流动相为乙腈—水 (6 2∶38)检测波长UV 2 38nm ,样品用乙醚—正己烷 (1∶1)提取... 目的 :建立人肝微粒体中尼莫地平及其代谢物的HPLC测定法 ,并用本法研究尼莫地平在肝微粒体中代谢的动力学。方法 :采用HPLC法 ,色谱柱为HypersilC18柱 ,流动相为乙腈—水 (6 2∶38)检测波长UV 2 38nm ,样品用乙醚—正己烷 (1∶1)提取。结果 :本法的回收率为 94 3%～ 98 5 % ,日内和日间RSD为 1 45 %～ 9 6 8% ,尼莫地平和其脱氢代谢物的浓度分别在 1 31～ 2 0 92 μg·mL-1和 12 2 7～ 490 8 0ng·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系。在本实验条件下尼莫地平呈线性消除 ,而其脱氢代谢物呈线性增加。结论 :尼莫地平在人肝微粒体内被迅速代谢 ,肝微粒体P45 0酶参与了尼莫地平的脱氢氧化。 展开更多
关键词 尼莫地平 高效液相色谱法 肝微粒体 脱氢代谢物
在线阅读 下载PDF
正常人口服国产环孢素A软胶囊的药代动力学和相对生物利用度 被引量：2
13
作者 柳晓泉 陈西敬 +1 位作者 李克 王平 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期38-41,共4页
１０名健康志愿者，随机交叉口服单剂量（２００ｍｇ）国产或进口环孢素Ａ胶囊。用ＨＰＬＣ测定血药浓度，结果为两种制剂的消除相半衰期分别为４．９６±１．５和４．９８±１．１ｈ；血药浓度曲线下面积分别为３７６８．４... １０名健康志愿者，随机交叉口服单剂量（２００ｍｇ）国产或进口环孢素Ａ胶囊。用ＨＰＬＣ测定血药浓度，结果为两种制剂的消除相半衰期分别为４．９６±１．５和４．９８±１．１ｈ；血药浓度曲线下面积分别为３７６８．４±５９３．９和３９９３．８±７９６．３μｇ·ｈ·Ｌ－１，药时曲线符合一级吸收的双室模型，国产环孢素Ａ软胶囊的相对生物利用度为９５．３±８．０％，经统计分析两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 环孢素A 生物利用度 药代动力学 软胶囊
在线阅读 下载PDF
维拉帕米及其主要代谢物在健康人体内的药物动力学 被引量：2
14
作者 柳晓泉 曹于平 +1 位作者 谭力 于丽芬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第10期601-604,共4页
研究了口服单剂量维拉帕米后,维拉帕米及其主要代谢物在正常中国人体内的处置动力学。采用药物及其代谢物的药动学结合模型描述两者在正常人体内的经时过程。口服给药后,维拉帕来迅速代谢,约3h其代谢物去甲维拉帕米达到血浓度峰值,去甲... 研究了口服单剂量维拉帕米后,维拉帕米及其主要代谢物在正常中国人体内的处置动力学。采用药物及其代谢物的药动学结合模型描述两者在正常人体内的经时过程。口服给药后,维拉帕来迅速代谢,约3h其代谢物去甲维拉帕米达到血浓度峰值,去甲维拉帕米的C_(max)为123.1±62.6 ng/ml。维拉帕来和去甲维拉帕米的平均消除半衰期分别为3.70±0.63和6.26±1.69 h,混合参数K_(1m) V_1/V_m 为0.11±0.06h^(-1)。 展开更多
关键词 维拉帕米 代谢物 药物动力学
在线阅读 下载PDF
利福喷丁软胶囊的药动学和相对生物利用度 被引量：5
15
作者 柳晓泉 陈西敬 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期291-294,共4页
目的：研究利福喷丁软胶囊在正常中国人体内的药物动力学，并对其生物等效性进行评价。方法：１０名健康志愿者随机交叉口服单剂量（４５０ｍｇ）利福喷丁软胶囊或硬胶囊。采用ＨＰＬＣ测定血浆中的血药浓度，结果：血浆中药物浓度分别... 目的：研究利福喷丁软胶囊在正常中国人体内的药物动力学，并对其生物等效性进行评价。方法：１０名健康志愿者随机交叉口服单剂量（４５０ｍｇ）利福喷丁软胶囊或硬胶囊。采用ＨＰＬＣ测定血浆中的血药浓度，结果：血浆中药物浓度分别在４．６７±０．９３ｈ和６．１３±１．７７ｈ达到峰值５．１１±１．８μｇ／ｍｌ和５．０７±１．９μｇ／ｍｌ。两种制剂的消除半衰期分别为１６．３±１．２ｈ和１５．６±１．１ｈ，血药浓度曲线下面积分别为１４３．２±５２．０和１４９．６±５８．９（μｇ·ｈ）／ｍｌ。药时曲线符合一级吸收的单室模型；利福喷丁软胶囊的相对生物利用度为９７．６％±１２．３％。结论：经统计分析，利福喷丁软胶囊和硬胶囊在正常人体内的药动学性质相似，两者具有生物等效性。 展开更多
关键词 利福喷丁 生物利用度 药物动力学 抗结核药
在线阅读 下载PDF
正常人口服单剂量和多剂量沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学及相对生物利用度 被引量：3
16
作者 柳晓泉 李克 +1 位作者 赵飞浪 袁倚盛 《中国临床药理学杂志》 CSCD 北大核心 1995年第3期156-160,共5页
１０名健康志愿者，随机交叉口服单剂量沙丁胺醇控释胶囊或普通片后，利用ＨＰＬＣ测得血浆中沙丁胺醇浓度分别在４．７８±０．２６和２．２６±０．３７ｈ达到峰值１４．４±２．０３和２５．３±６．０３μｇ／ｌ。... １０名健康志愿者，随机交叉口服单剂量沙丁胺醇控释胶囊或普通片后，利用ＨＰＬＣ测得血浆中沙丁胺醇浓度分别在４．７８±０．２６和２．２６±０．３７ｈ达到峰值１４．４±２．０３和２５．３±６．０３μｇ／ｌ。血药浓度曲线下面积分别为１０９．３±１４．４和１０９．５±１５．８μｇ·ｈ￣（－１）．Ｌ￣（－１）控释胶囊的相对生物利用度为１０１％±１４。８名志愿者随机交叉口服多剂量沙丁胺醇控释胶囊或普通片后，测得其稳态时的Ｃｍａｘ分别为２２．８±２．６和２０．２±１．２μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｃｍｉｎ分别为９．４１＋０．８和８．４９±０．８μｇ／ｌ。两者的血药浓度的波动系数ＦＩ分别为６８．８±６．９和８６．４±８．９。经双单侧ｔ检验法检测，两种制剂具有生物等效性． 展开更多
关键词 沙丁胺醇 生物利用度 药物动力学
在线阅读 下载PDF
黄芪对贝丸洛尔在兔体内处置动力学的影响 被引量：3
17
作者 柳晓泉 叶晓镭 +1 位作者 李勤 黄圣凯 《中药药理与临床》 CAS CSCD 1993年第3期41-42,共2页
本文研究了黄芪对芪贝丸洛尔在兔体内处置动力学的影响。兔单独iv贝丸洛尔后其α,β,K_(10),V。分别为0.19±0.07min^(-1),0.015±0.003min^(-1),0.031±0.01min^(-1), 2.37±0.29L/kg。静脉滴注黄芪30分钟后,再iv贝丸... 本文研究了黄芪对芪贝丸洛尔在兔体内处置动力学的影响。兔单独iv贝丸洛尔后其α,β,K_(10),V。分别为0.19±0.07min^(-1),0.015±0.003min^(-1),0.031±0.01min^(-1), 2.37±0.29L/kg。静脉滴注黄芪30分钟后,再iv贝丸洛尔,其值分别为0.21±0.80min^(-1),0.0049±0.0016min^(-1) ,0.022±0.009min^(-1),1.11±0.33L/kg。结果表明黄芪使贝丸洛尔的中央室分布容积明显减小,从而导致其血药浓度明显升高并使其消除相半衰期明显延长。 展开更多
关键词 黄芪 贝丸洛尔 药物动力学
在线阅读 下载PDF
尼莫地平在人肝微粒体内的代谢 被引量：1
18
作者 柳晓泉 任亚丽 +2 位作者 彭建和 钱之玉 王广基 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期449-453,共5页
:采用人肝微粒体在体外研究尼莫地平 (Nim)在人体内的代谢物及代谢途径 . Nim在人肝微粒体内被迅速代谢成 3个代谢物 ,分别是 Nim二氢吡啶环脱氢代谢物 M1,二氢吡啶环侧链脱甲基代谢物M2 ,二氢吡啶环脱氢及其侧链脱甲基代谢物 M3.Nim在... :采用人肝微粒体在体外研究尼莫地平 (Nim)在人体内的代谢物及代谢途径 . Nim在人肝微粒体内被迅速代谢成 3个代谢物 ,分别是 Nim二氢吡啶环脱氢代谢物 M1,二氢吡啶环侧链脱甲基代谢物M2 ,二氢吡啶环脱氢及其侧链脱甲基代谢物 M3.Nim在人肝微粒体中的最初的两步代谢反应是其二氢吡啶环脱氢氧化及其侧链脱甲基反应 ,两者的代谢产物可以被进一步代谢为代谢物 M3.CYP3A的特异性抑制剂醋竹桃霉素和酮康唑可以抑制Nim的二氢吡啶环脱氢氧化及其侧链脱甲基反应 ,使 Nim的代谢速率明显下降 ,结果提示 CYP3A参与了 展开更多
关键词 尼莫地平 肝微粒体 钙通道拮抗剂 脑血管疾病
在线阅读 下载PDF
噻氯匹定胶囊的药代动力学及其生物等效性评价 被引量：2
19
作者 柳晓泉 陈西敬 +2 位作者 王基平 沈飞翔 刘鹏鸣 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期98-101,共4页
１０名健康志愿者，随机交叉口服单剂量噻氯匹定胶囊或片剂，采用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在２．９４±１．０２和２．４１±０．６５ｈ达到峰值２２５３．３±６６４．１和２０５４．５±３３７．６μｇ／Ｌ。... １０名健康志愿者，随机交叉口服单剂量噻氯匹定胶囊或片剂，采用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在２．９４±１．０２和２．４１±０．６５ｈ达到峰值２２５３．３±６６４．１和２０５４．５±３３７．６μｇ／Ｌ。两种制剂的消除相半衰期分别为１２．６±１．５５和１２．９±２．１９ｈ；ＡＵＣ分别为１６９１８．２±２６７３．７和１７２１７．３±２８５１．７μｇ·ｈ·Ｌ－１。药时曲线符合一级吸收的二室模型。以进口噻氯匹定片为标准，算得国产噻氯匹定胶囊的相对生物利用度为９８．５±７．８２％，经双单侧ｔ检验，两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 噻氯匹定 生物利用度 HPLC 药代动力学
在线阅读 下载PDF
细胞色素P450酶在药物代谢及开发研究中的应用 被引量：12
20
作者 柳晓泉 王广基 钱之玉 《药学进展》 CAS 2000年第6期334-338,共5页
肝细胞色素P45 0酶技术在药物代谢研究和筛选中的应用是创新药物开发研究的一个重要环节。本文综述了国外就肝P45 0酶应用于药物代谢研究及创新药物开发的现状 ,指出运用肝细胞色素P45
关键词 细胞色素P450酶 药物代谢 药物筛选 药物开发
在线阅读 下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 2 … 6 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部