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题名香草醛异[口恶]唑衍生物的设计合成及杀菌活性
被引量：1
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作者
刘伟童
朱长恒
蒋禹
赵汗青
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机构
北京农学院农业农村部华北都市农业重点实验室
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出处
《化学试剂》
CAS
2024年第3期16-23,共8页
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基金
北京市自然科学基金资助项目(2232004)
北京农学院学位与研究教育改革与发展项目(5056516030/003)。
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文摘
为了寻找结构新颖、杀菌活性更好的绿色农药。选用天然产物香草醛作为基本原料,引入五元杂环异[口恶]唑结构,首次设计并合成了28个香草醛异[口恶]唑类衍生物。结构经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确认。测试了所有目标衍生物对烟草灰霉病菌(Botrytis cinerea)、层出镰刀菌(Fusarium proliferatum)、木贼镰刀菌(Fusarium equiseti)、玉米圆斑病菌(Bipolaris zeicola)、胶胞炭疽菌(Colletotrichum gloeosporioides)、草茎点霉菌(Phoma herbarum)6种广谱菌的杀菌活性。杀菌活性测定结果显示:在50μg/mL质量浓度下,部分化合物对6种真菌的菌丝生长均具有一定抑制作用,2-甲氧基-4-(5-苯基异[口恶]唑-3-基)苯乙酸酯对6种真菌的抑菌活性整体良好,对玉米圆斑病菌等3种菌的抑菌活性超过对照组百菌清;2-甲氧基-4-(5-(4-乙基苯基)异唑-3-基)苯酚对烟草灰霉病菌的抑菌活性最高,抑菌率可以达到93%。初步构效关系表明,对活性片段香草醛上的酚羟基进行乙酰化衍生,有助于提高化合物对6种病原菌的抑菌活性,为后续的生物活性研究提供了参考。
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关键词
香草醛
异[口恶]唑
合成
百菌清
杀菌活性
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Keywords
vanillin
isoxazole
synthesis
chlorothalonil
antifungal activity
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分类号
R9
[医药卫生—药学]
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