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pH-时滞型新疆一枝蒿结肠定位片的制备及体外释放评价
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作者 刘志强 张钰琪 +4 位作者 关志宇 彭石根 谢毓敏 郭玉红 李梦淋 《江西中医药大学学报》 2024年第3期80-83,87,共5页
目的:制备pH-时滞型新疆一枝蒿结肠定位片并对其体外释放性能进行评价。方法:采用压制包衣、喷雾包衣的方法制备结肠定位片,以总黄酮累积释放度为指标,分别考察压制包衣时滞材料处方比例、包衣用量、上下层填料比例,pH控释层处方比例与... 目的:制备pH-时滞型新疆一枝蒿结肠定位片并对其体外释放性能进行评价。方法:采用压制包衣、喷雾包衣的方法制备结肠定位片,以总黄酮累积释放度为指标,分别考察压制包衣时滞材料处方比例、包衣用量、上下层填料比例,pH控释层处方比例与包衣增重。结果:经过考察,最优工艺处方为EC-PEG 6 000(4∶1),压制包衣0.1 g,压制包衣上下层填料(1.5∶1),Eudragit FS 30 D-Eudragit L30 D-55(2∶1),p H控释层包衣增重为7%时,制得结肠定位制剂在0.1 mol/L HCl溶液中2 h内不释药,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中4 h累积释放度<10%,在p H 7.5磷酸盐缓冲液中6 h累积释放度>80%。结论:经过筛选后的结肠定位片能够实现结肠定位释放的目的且体外释放稳定。 展开更多
关键词 新疆一枝蒿 pH-时滞型结肠定位片 压制包衣 累积释放度
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基于指纹图谱和网络药理学的山蜡梅叶颗粒质量标志物及含量测定研究 被引量:2
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作者 关志宇 彭石根 +4 位作者 张可欣 王勇平 刘荣华 刘志强 谢毓敏 《中南药学》 2023年第8期2088-2094,共7页
目的基于指纹图谱和网络药理学方法,对山蜡梅叶颗粒质量标志物(Q-Marker)进行预测分析,并测定相关Q-Marker的含量。方法建立山蜡梅叶颗粒HPLC指纹图谱,对15批山蜡梅叶颗粒进行相似度评价和共有峰指认,并结合化学模式识别方法,筛选Q-Mar... 目的基于指纹图谱和网络药理学方法,对山蜡梅叶颗粒质量标志物(Q-Marker)进行预测分析,并测定相关Q-Marker的含量。方法建立山蜡梅叶颗粒HPLC指纹图谱,对15批山蜡梅叶颗粒进行相似度评价和共有峰指认,并结合化学模式识别方法,筛选Q-Marker的候选成分;通过网络药理学筛选山蜡梅叶颗粒相关成分的靶点和通路,构建“成分-靶点-通路”网络图,预测山蜡梅叶颗粒的Q-Marker及核心靶点,并利用分子对接验证。最后,采用HPLC法对筛选出的Q-Marker进行含量测定研究。结果建立了相似度大于0.95的山蜡梅叶颗粒HPLC指纹图谱,共指认了8个共有峰,其中东莨菪苷(峰1)、东莨菪内酯(峰3)、芦丁(峰5)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(峰8)、紫云英苷(峰9)、山柰素(峰12)、异嗪皮啶(峰4)、槲皮素(峰11)为Q-Marker候选成分。网络药理学分析表明芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷、山柰素、槲皮素是山蜡梅叶颗粒发挥退热消炎作用的有效成分,可作为山蜡梅叶颗粒的Q-Marker。分子对接表明芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷、山柰素、槲皮素与筛选出的5个核心靶点具有良好的结合能力,体现了山蜡梅叶颗粒Q-Marker较好的生物活性。含量测定方法学考察结果显示,各成分的线性关系良好(r≥0.9990),平均加样回收率在98.80%~101.82%,RSD值在1.1%~2.1%。结论建立的山蜡梅叶颗粒HPLC指纹图谱方法灵敏度高、结果准确、重复性好,结合网络药理学和分子对接技术筛选出Q-Marker并进行含量测定,可为山蜡梅叶颗粒的质量控制和药效相关机制的研究提供参考。 展开更多
关键词 山蜡梅叶颗粒 指纹图谱 质量标志物 清热消炎 网络药理学 分子对接
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山蜡梅叶颗粒对慢性咽炎大鼠的药效学考察及药动学-药效学关联性分析 被引量:2
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作者 关志宇 史伟民 +7 位作者 彭石根 孙萍 王勇平 刘荣华 曾诗琦 刘婧 黄潇 朱卫丰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期6336-6350,共15页
目的研究山蜡梅叶颗粒活性成分对慢性咽炎模型大鼠的药效作用并建立药动学-药效学(pharmacokineticpharmacodynamic,PK-PD)结合模型,构建山蜡梅叶颗粒活性成分的动态变化与其药效消长的对应关系。方法利用氨水溶液诱导建立慢性咽炎大鼠... 目的研究山蜡梅叶颗粒活性成分对慢性咽炎模型大鼠的药效作用并建立药动学-药效学(pharmacokineticpharmacodynamic,PK-PD)结合模型,构建山蜡梅叶颗粒活性成分的动态变化与其药效消长的对应关系。方法利用氨水溶液诱导建立慢性咽炎大鼠模型。ig给予山蜡梅叶颗粒,并从行为学特征、咽部组织病理、血清炎症因子含量来考察其治疗效果。以山蜡梅叶颗粒中具有抗炎活性的6个入血成分(原儿茶酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草素、紫云英苷、异嗪皮啶)为药动学考察指标,以血清中炎症因子肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin1β,IL-1β)和IL-6水平作为药效学指标,利用Phoenix WinNonlin软件构建PK-PD模型。结果给予山蜡梅叶颗粒后,大鼠血清中TNF-α、IL-1β和IL-6水平较模型组有所降低,咽部组织病理形态改善。建立的PK-PD模型提示山蜡梅叶颗粒抗慢性咽炎药效的发挥与其各成分和整合成分的血药浓度存在滞后现象。结论山蜡梅叶颗粒具有明显的抗慢性咽炎作用,可能与下调炎症因子水平有关。山蜡梅叶颗粒各成分及整合成分的血药浓度与药物效应值存在滞后现象,这可能是因为山蜡梅叶颗粒中的有效成分进入机体内并不会马上作用于相应的靶点,而是通过间接机制产生药理作用、受体存在耐受现象及受体被激活的时间存在延迟等。 展开更多
关键词 山蜡梅叶颗粒 慢性咽炎 整合药动学 药效学 原儿茶酸 芦丁 山柰酚-3-O-芸香糖苷 木犀草素 紫云英苷 异嗪皮啶 TNF-α IL-1β IL-6
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