分光光度法测定血浆中黑色素含量的方法学研究 被引量：1

1

作者 张朋俊 杨润琳 +2 位作者 杨敏 柏志成 李晓天 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期525-528,535,共5页

黑色素纳米材料（MNP）易与金属离子螯合,本文建立了分光光度法测定铁过载模型鼠血浆中MNP含量的方法,为MNP治疗铁过载提供基础。MNP标准溶液在200-800 nm波长范围内扫描呈全波谱吸收,选定490 nm波长为检测波长,且在5-100μg/m L浓度范... 黑色素纳米材料（MNP）易与金属离子螯合,本文建立了分光光度法测定铁过载模型鼠血浆中MNP含量的方法,为MNP治疗铁过载提供基础。MNP标准溶液在200-800 nm波长范围内扫描呈全波谱吸收,选定490 nm波长为检测波长,且在5-100μg/m L浓度范围内线性关系良好。不同浓度的Fe^3＋对MNP吸收无影响。该方法快速、操作简便且重现性好,可有效用于血浆中MNP的含量测定。 展开更多

关键词 黑色素 血浆 分光光光度法 铁

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国产无载体镥[^(177)Lu]的制备及标记DOTA⁃TOC在神经内分泌肿瘤中的初步临床应用探讨

2

作者 姚晓晨 张朋俊 +4 位作者 陈正国 杨宇川 田瑞 俞飞 王峰 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2024年第2期235-241,共7页

目的:阐述国产无载体镥[^(177)Lu]制备工艺及^(177)Lu标记1,4,7,10⁃四氮杂环十二烷⁃1,4,7,10⁃四乙酸⁃酪氨酸3⁃奥曲肽(1,4,7,10⁃tetraazacyclododecane⁃1,4,7,10⁃tetraacetic acid conjugated Tyr3⁃octreotide,DOTA⁃TOC)的方法,探讨国产^... 目的:阐述国产无载体镥[^(177)Lu]制备工艺及^(177)Lu标记1,4,7,10⁃四氮杂环十二烷⁃1,4,7,10⁃四乙酸⁃酪氨酸3⁃奥曲肽(1,4,7,10⁃tetraazacyclododecane⁃1,4,7,10⁃tetraacetic acid conjugated Tyr3⁃octreotide,DOTA⁃TOC)的方法,探讨国产^(177)Lu⁃DO⁃TA⁃TOC初步临床应用的安全性及有效性。方法:采用多级连续分离纯化制备国产无载体镥[^(177)Lu],全自动化模块标记合成^(177)Lu⁃DOTA⁃TOC,回顾分析南京医科大学附属南京医院4例仅接受了国产无载体镥[^(177)Lu]标记DOTA⁃TOC的肽受体放射性核素靶向治疗(peptide receptor radionuclide therapy,PRRT)神经内分泌肿瘤(neuroendocrine neoplasm,NEN)患者资料。结果:国产无载体镥[^(177)Lu]质控良好,铜<0.01,锌<0.01,铁<0.01,铅<0.15,镱未检出,放化纯>99%,细菌内毒素<2 EU/mL。国产^(177)Lu⁃DOTA⁃TOC自动化标记产率为(98.85±0.97)%,产品比活度为(80.96±7.47)GBq/μmol,无菌和内毒素检测均符合规定标准,标记产物中乙醇含量为0,放化纯大于99%。仅接受国产^(177)Lu⁃DOTA⁃TOC治疗的4例患者中,1例仅1次治疗后原发灶及转移灶几乎完全消失,1例治疗后1个月出现3级骨髓毒性,治疗后3个月恢复至正常,所有患者均未出现肾毒性。结论:国产无载体镥[^(177)Lu]标记DOTA⁃TOC质控合格,产率高,安全、耐受性好,对于无法手术切除的NEN患者具有较好疗效。无载体镥[^(177)Lu]的国产化和批量化生产将推动我国核医学诊疗一体化的发展。 展开更多

关键词 无载体镥[^(177)Lu] 神经内分泌肿瘤 肽受体放射性核素治疗 临床应用

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^(68)Ga标记GIPR靶向探针的合成及其初步生物学评价

3

作者 张朋俊 吴江 +2 位作者 罗波 吴文雨 王峰 《同位素》 CAS 2024年第5期407-412,共6页

葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体(GIPR)是神经内分泌肿瘤(NETs)的重要靶标之一。本研究构建了新型的GIPR靶向探针^(68)Ga-DOTA-GIP(1-30)-F-02,通过模块进行自动化标记,考察该方法制备的^(68)Ga-DOTA-GIP(1-30)-F-02的标记率、放化纯度及... 葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体(GIPR)是神经内分泌肿瘤(NETs)的重要靶标之一。本研究构建了新型的GIPR靶向探针^(68)Ga-DOTA-GIP(1-30)-F-02,通过模块进行自动化标记,考察该方法制备的^(68)Ga-DOTA-GIP(1-30)-F-02的标记率、放化纯度及体外稳定性。用正常ICR小鼠进行生物分布研究,并建立PC12-hGIP细胞荷瘤鼠模型进行Micro-PET/CT显像研究。结果表明,^(68)Ga-DOTA-GIP(1-30)-F-02自动化标记简易方便,标记率为(65.32±1.57)%,放化纯度>99%,体外稳定性良好。生物分布显示,^(68)Ga-DOTAGIP(1-30)-F-02在正常组织摄取较低,主要通过肾脏代谢,Micro-PET/CT显像该探针在给药后60 min肿瘤部位放射性摄取值可达(6.51±1.03)%ID/g,具有较好的肿瘤显像效果,初步表明,该探针具有用于神经内分泌肿瘤靶向显像的可行性和特异性。 展开更多

关键词 葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 自动化标记 质量控制 Micro-PET/CT显像

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不同产地芫花根皮药材中西瑞香素含量比较 被引量：4

4

作者 王瑞 张朋俊 +5 位作者 翟晓晓 徐雯 王沛 薛冰洋 张颖 李晓天 《中国药业》 CAS 2014年第23期50-51,共2页

目的采用高效液相色谱（HPLC）法测定不同产地芫花根皮中西瑞香素含量,确定何种产地芫花根皮中西瑞香素含量最高。方法采用Prodigy 5u 100A C18柱（250 mm×4.60 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液（55∶45）,流速为1.0 m L/m... 目的采用高效液相色谱（HPLC）法测定不同产地芫花根皮中西瑞香素含量,确定何种产地芫花根皮中西瑞香素含量最高。方法采用Prodigy 5u 100A C18柱（250 mm×4.60 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液（55∶45）,流速为1.0 m L/min,柱温30℃,紫外检测波长346 nm,进样量20μL。结果西瑞香素质量浓度在0.5-20μg/m L范围内与峰面积具有良好的线性关系（r=0.998 4）,平均回收率为98.62%,RSD=4.08%（n=6）。不同产地芫花根皮药材中西瑞香素含量差异较大。结论该法可准确地对芫花根皮药材中有效成分西瑞香素进行定量定性测定,对于保证其内在质量和临床疗效具有重要的意义。 展开更多

关键词 芫花根皮 西瑞香素 含量测定

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基于混合粒子群算法的混流装配线投产顺序研究及仿真 被引量：2

5

作者 南翔 党保华 +1 位作者 颉潭成 张朋俊 《制造业自动化》 北大核心 2011年第11期51-53,84,共4页

针对混流装配线投产顺序的优化问题,提出两个目标函数。针于这种多目标优化问题,提出了一种混合粒子群算法。该算法结合最优解评估选取方法和遗传算法编码和交叉的思想,对粒子的全局极值和个体极值的选取做了改进。给出发动机混流装配... 针对混流装配线投产顺序的优化问题,提出两个目标函数。针于这种多目标优化问题,提出了一种混合粒子群算法。该算法结合最优解评估选取方法和遗传算法编码和交叉的思想,对粒子的全局极值和个体极值的选取做了改进。给出发动机混流装配线的一个实例,用该算法求投产顺序,按照求得的投产顺序在AutoMod仿真平台上建立仿真模型。通过仿真运行,证明了该算法求解混流装配线投产顺序的有效性以及AutoMod仿真混流装配线投产顺序的可行性。 展开更多

关键词 投产顺序 目标函数 粒子群算法 遗传算法 AUTOMOD

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川芎嗪在大鼠肠吸收机理及当归提取液对其吸收的影响

6

作者 翟晓晓 徐雯 +5 位作者 张朋俊 申滢娜 王书杰 张玉静 张颖 李晓天 《郑州大学学报（理学版）》 CAS 北大核心 2015年第3期87-91,共5页

研究川芎嗪在大鼠肠吸收动力学,考察不同质量浓度川芎嗪及不同体积比的当归提取液混合物对其吸收速率及相关参数的影响.运用大鼠在体单向肠灌流法测定,重量法校正系统误差,HPLC测定吸收前后药物质量浓度的变化,考察其吸收动力学及当归... 研究川芎嗪在大鼠肠吸收动力学,考察不同质量浓度川芎嗪及不同体积比的当归提取液混合物对其吸收速率及相关参数的影响.运用大鼠在体单向肠灌流法测定,重量法校正系统误差,HPLC测定吸收前后药物质量浓度的变化,考察其吸收动力学及当归提取液对其吸收的影响.结果表明,不同质量浓度(10,20,40 mg/L)川芎嗪的大鼠肠吸收速率常数分别为(0.006 39±0.052 3),(0.006 51±0.019 1),(0.006 03±0.073 7)min-1,无显著性差异;川芎嗪标准溶液与当归提取液按体积比为1∶2,1∶1,2∶1混匀时,川芎嗪的吸收速率常数分别为(0.012 32±0.106 4),(0.010 24±0.086 1),(0.006 195±0.079 9)min-1,结果显示,川芎嗪的吸收速率常数与当归提取液占混合液的体积分数呈现正相关.川芎嗪在大鼠肠道为被动吸收过程,当归提取液对其有一定的促吸收作用,且随着当归提取液量的增加而增大. 展开更多

关键词 当归 川芎嗪 单向肠灌流 吸收

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多股簧性能退化模型及其影响分析 被引量：1

7

作者 丁传俊 杨勇 张朋俊 《兵器装备工程学报》 CAS 北大核心 2019年第12期153-159,共7页

对比和分析多股簧多次使用后的动态响应特性;通过采用差分演进算法对多股簧的试验数据进行参数辨识,获得不同退化程度下的多股簧非线性响应模型参数并建立拨弹板簧和复进簧的性能退化模型。通过搭建考虑内弹道和导气装置耦合过程的火炮... 对比和分析多股簧多次使用后的动态响应特性;通过采用差分演进算法对多股簧的试验数据进行参数辨识,获得不同退化程度下的多股簧非线性响应模型参数并建立拨弹板簧和复进簧的性能退化模型。通过搭建考虑内弹道和导气装置耦合过程的火炮自动机有限元模型,将弹簧退化模型应用于自动机动力学仿真计算。结果显示,在自动炮寿命末期,多股簧性能退化导致火炮自动机理论射速降低约10%。 展开更多

关键词 兵器科学与技术 多股簧 非线性响应模型 性能退化 参数辨识 自动机 有限元分析

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整合素α_vβ_3受体靶向显像骨肉瘤和诊治肺转移的初步研究 被引量：2

8

作者 隋吉生 邵国强 +4 位作者 张露露 张朋俊 卜婷 姚庆强 王黎明 《中国修复重建外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期170-176,共7页

目的初步探讨整合素α_vβ_3受体靶向显像诊断骨肉瘤及肺转移病灶及其靶向内放射性治疗肺转移病灶的价值。方法一步法制备^(68)Ga-NODAGA-RGD_2和^(177)Lu-NODAGA-RGD_2,体外检测其放射性比活度、放射性化学纯度(Radio-HPLC法)和整合素... 目的初步探讨整合素α_vβ_3受体靶向显像诊断骨肉瘤及肺转移病灶及其靶向内放射性治疗肺转移病灶的价值。方法一步法制备^(68)Ga-NODAGA-RGD_2和^(177)Lu-NODAGA-RGD_2,体外检测其放射性比活度、放射性化学纯度(Radio-HPLC法)和整合素α_vβ_3受体靶向特异性。取41只裸鼠经皮下、胫骨髓腔及尾静脉注射MG63人骨肉瘤细胞,分别构建皮下骨肉瘤(n=21)、原位骨肉瘤(n=5)以及骨肉瘤肺转移(n=15)模型。3种骨肉瘤动物模型于尾静脉注射^(68)Ga-NODAGA-RGD_2, 1 h后行^(68)Ga-NODAGA-RGD_2 microPET/CT显像;皮下骨肉瘤模型注射后10、60、120 min,取重要脏器及肿瘤组织,行^(68)Ga-NODAGA-RGD_2生物学分布研究。骨肉瘤肺转移灶模型于细胞注射后7周经尾静脉注射^(177)Lu-NODAGA-RGD_2,观察其靶向治疗骨肉瘤肺转移效果。同时,取原位骨肉瘤模型胫骨骨肉瘤组织以及骨肉瘤肺转移模型的荷瘤肺组织行组织学及免疫组织化学染色观察。结果体外稳定性实验显示,^(68)Ga-NODAGA-RGD_2体外合成后1、4、8 h,放射性化学纯度分别为98.5%±0.3%、98.3%±0.5%、97.9%±0.4%。^(177)Lu-NODAGA-RGD_2体外合成后1、7、14 d,放射性化学纯度分别为99.3%±0.7%、98.7%±1.2%、96.0%±2.8%。^(68)Ga-NODAGA-RGD_2及^(177)Lu-NODAGA-RGD_2整合素α_vβ_3受体结合实验半抑制浓度率值分别为(5.0±1.1)、(6.5±0.8) nmol/L。microPET-CT显像,皮下骨肉瘤模型及原位骨肉瘤模型均可见明显^(68)Ga-NODAGA-RGD_2浓聚;骨肉瘤肺转移模型在转移灶1～2mm时即可见^(68)Ga-NODAGA-RGD_2浓聚。生物学分布实验显示,皮下骨肉瘤模型中^(68)Ga-NODAGA-RGD_2血液中清除迅速,肌肉、正常骨骼摄取极少,注入120 min时达峰值,为(3.85±0.84)%ID/g。骨肉瘤肺转移灶模型注射^(177)Lu-NODAGA-RGD_2后显示其在肺转移灶浓聚,第2周病灶数量和大小明显降低。组织学及免疫组织化学染色结果显示肿瘤形成及其整合素受体靶向性。结论^(68)Ga-NODAGA-RGD_2显像可有效探测骨肉瘤及其肺转移灶,为^(177)Lu-NODAGA-RGD_2用于骨肉瘤肺转移的靶向治疗提供实验依据。 展开更多

关键词 骨肉瘤 肺转移 整合素ΑVΒ3 靶向诊疗

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^(177)Lu标记的放射性药物制备方法的比较及初步临床应用 被引量：5

9

作者 张朋俊 张露露 +7 位作者 卜婷 吴文雨 俞飞 徐磊 管梓淞 陈宇琼 杜进 王峰 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期597-601,共5页

目的探讨^(177)Lu标记的放射性药物制备的方法,进行质量控制及初步的临床应用。方法分别通过手工标记及自动化标记2种方法对临床常用的^(177)Lu-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-D-1-苯丙氨酸-3-酪氨酸-奥曲肽(TOC)和^(1... 目的探讨^(177)Lu标记的放射性药物制备的方法,进行质量控制及初步的临床应用。方法分别通过手工标记及自动化标记2种方法对临床常用的^(177)Lu-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-D-1-苯丙氨酸-3-酪氨酸-奥曲肽(TOC)和^(177)Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T进行标记,考察标记中前体和核素的用量、反应温度、pH值、反应时间、标记产率和比活度等因素,并对标记产物的澄清度、pH值、无菌、细菌内毒素和体外稳定性等进行质量控制。将^(177)Lu-PSMA-I&T初步临床应用于前列腺癌患者的治疗,并通过SPECT/CT显像进行疗效评价。采用配对t检验分析数据。结果2种标记方法前体和核素用量、反应温度、pH值、反应时间等基本相同,均具有较高的产率和比活度。^(177)Lu-DOTA-TOC自动化标记产率高于手工标记[(99.2±0.4)%与(95.3±1.5)%;t=7.17,P<0.001],比活度分别为(91.6±13.7)与(89.1±13.2)GBq/μmol;^(177)Lu-PSMA-I&T自动化标记的产率亦高于手工标记[(99.6±0.3)%与(95.7±1.3)%;t=8.24,P<0.001],比活度分别为(96.1±14.3)与(93.2±13.8)GBq/μmol。标记产物均为无色澄清溶液,pH值6.5~7.0,无菌和细菌内毒素等均符合规定。标记产物48 h后放化纯均>95%,具有良好的稳定性。^(177)Lu-PSMA-I&T应用于前列腺癌患者后的显像示原发灶及转移灶均有较好摄取。结论^(177)Lu标记的放射性药物的标记简便,产率高且稳定。采用自动化标记可简化流程、降低辐射剂量并提高产率。 展开更多

关键词 同位素标记 镥 奥曲肽 前列腺特异膜抗原

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^(177)Lu-PSMA-I&T治疗前列腺癌的疗效评价 被引量：2

10

作者 谢彦 李澄 +3 位作者 张露露 张朋俊 俞飞 王峰 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期356-361,共6页

目的评价^(177)Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T对前列腺癌的治疗效果。方法将1.85、18.50、185.00、555.00和925.00 MBq/L^(177)Lu-PSMA-I&T培养液加入LNCaP细胞(200μl/孔,5个实验组,1个对照组,每组3个复孔)培养24 h后,检测各... 目的评价^(177)Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T对前列腺癌的治疗效果。方法将1.85、18.50、185.00、555.00和925.00 MBq/L^(177)Lu-PSMA-I&T培养液加入LNCaP细胞(200μl/孔,5个实验组,1个对照组,每组3个复孔)培养24 h后,检测各组细胞存活率。将3.7 MBq^(177)Lu-PSMA-I&T培养液加入LNCaP细胞(1个实验组,1个对照组,每组3个复孔)培养48 h,检测细胞周期变化。将3.7、19.5和37.0 MBq^(177)Lu-PSMA-I&T培养液加入LNCaP细胞(3个实验组,1个对照组,每组设3个复孔)培养48 h,检测细胞凋亡。构建荷瘤裸鼠模型(BALB/c-nu/nu裸鼠,32只)。^(177)Lu-PSMA-I&T治疗后20 d内,观察荷瘤裸鼠肿瘤体积及体质量变化。治疗后第7天,对荷瘤裸鼠肿瘤组织行HE染色、细胞增殖核抗原Ki-67蛋白免疫组织荧光染色及原位末端标记(TUNEL)法检测细胞凋亡。治疗后第20天,对荷瘤裸鼠主要器官行病理分析。采用单因素方差分析、最小显著差异t检验、配对t检验分析数据的差异。结果^(177)Lu-PSMA-I&T干预后,185.00、555.00和925.00 MBq/L组LNCaP细胞存活率[(57.56±6.35)%、(38.65±3.39)%和(27.95±4.48)%]均较对照组[(100.00±12.35)%]降低(F=78.91,t值:8.312~14.106,均P<0.01),185.00 MBq/L组不同时间点(24、48和72 h)的细胞存活率低于对照组(0 h)(F=78.28,t值:6.628~14.384,均P<0.01);G2/M期的LNCaP细胞占比从(12.36±0.28)%上升至(19.92±0.48)%(t=17.180,P<0.01);18.5和37.0 MBq组细胞凋亡率明显增高(F=71.86,t值:-6.138和-13.050,均P<0.01)。3.7、14.8、29.6 MBq组与对照组(0 MBq)间荷瘤裸鼠相对肿瘤体积(RTV%)差异均有统计学意义(136.7±7.4、59.2±23.8和47.3±13.8与240.3±3.7;F=78.20,t值:7.549~13.345,均P<0.01);但体质量均无明显变化。3.7、14.8和29.6 MBq组肿瘤组织Ki-67染色细胞阳性率[(14.89±3.80)%、(5.60±1.83)%和(3.46±0.71)%]及TUNEL-异硫氰酸荧光素(TUNEL-FITC)染色阳性率[(1.61±0.30)%、(3.19±0.44)%和(3.54±0.47)%]与对照组[(37.23±3.04)%和(0.74±0.18)%]的差异均有统计学意义(F=103.91,t值:10.429~15.762;F=38.66,t值:-9.312~-2.881,均P<0.01)。结论^(177)Lu-PSMA-I&T对前列腺癌治疗效果好,无明显治疗不良反应,有望成为治疗前列腺癌的理想药物。 展开更多

关键词 前列腺肿瘤 前列腺特异膜抗原 同位素标记 镥 放射疗法 治疗效果

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肽受体放射性核素治疗转移性神经内分泌肿瘤的效果和安全性 被引量：1

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作者 姚晓晨 张川 +7 位作者 臧士明 张朋俊 王俊 徐磊 俞飞 高晓洁 汤琪云 王峰 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第14期1034-1038,共5页

回顾性分析2018年12月至2021年5月接受肽受体放射性核素治疗(PRRT)的14例神经内分泌肿瘤患者资料,其中2例疾病进展,2例部分缓解,10例病情稳定。5例出现1~2级骨髓抑制,1例出现3级骨髓抑制,经对症治疗后恢复至2级。所有患者均未发现2级以... 回顾性分析2018年12月至2021年5月接受肽受体放射性核素治疗(PRRT)的14例神经内分泌肿瘤患者资料,其中2例疾病进展,2例部分缓解,10例病情稳定。5例出现1~2级骨髓抑制,1例出现3级骨髓抑制,经对症治疗后恢复至2级。所有患者均未发现2级以上治疗相关性肾脏毒性。PRRT对于无法手术切除的转移性神经内分泌肿瘤有较好疗效,无明显不良反应。 展开更多

关键词 神经内分泌瘤 肽受体放射性核素治疗 镥-177 镓-68 生长抑素受体

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177Lu-PSMA-I&T的自动化合成及靶向前列腺癌的实验研究 被引量：2

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作者 张露露 邱樊 +5 位作者 张朋俊 徐志宏 卜婷 臧士明 艾书跃 王峰 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2019年第11期665-669,共5页

目的自动化标记177Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T,评价其生物分布、药代动力学特征及对人前列腺癌LNCaP Clone FGC细胞的亲和性及靶向性。方法采用iQS-TS全自动模块标记177Lu-PSMA-I&T,测定其标记产率、放化纯及稳定性;评价其... 目的自动化标记177Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T,评价其生物分布、药代动力学特征及对人前列腺癌LNCaP Clone FGC细胞的亲和性及靶向性。方法采用iQS-TS全自动模块标记177Lu-PSMA-I&T,测定其标记产率、放化纯及稳定性;评价其对LNCaP Clone FGC细胞的亲和性和靶向特异性;观察177Lu-PSMA-I&T在正常ICR小鼠体内的生物分布;建立人前列腺癌LNCaP Clone FGC荷瘤裸鼠模型,并于不同时间点行U-SPECT/CT显像。采用两独立样本t检验分析数据。结果177Lu-PSMA-I&T标记产率为(91.5±4.9)%,放化纯>99%,体内外稳定性好。177Lu-PSMA-I&T与LNCaP Clone FGC细胞结合的半抑制浓度为(26.74±3.53)nmol/L;LNCaP Clone FGC细胞对177Lu-PSMA-I&T的特异性摄取随时间延长不断增加,加入阻断剂后不同时间点的摄取值均降低(t值:4.301~27.483,均P<0.05)。正常ICR小鼠体内生物分布表明,177Lu-PSMA-I&T在血液清除迅速,主要经肾脏排泄。荷瘤裸鼠U-SPECT/CT显像示177Lu-PSMA-I&T在肿瘤放射性浓聚高,滞留时间长。结论iQS-TS自动化模块制备177Lu-PSMA-I&T高效简便;产物具有良好的生物学性能,对前列腺癌细胞亲和性高,是理想的靶向PSMA的前列腺癌治疗药物。 展开更多

关键词 前列腺肿瘤 前列腺特异膜抗原 同位素标记 镥 化学合成 肿瘤细胞 培养的 小鼠 裸

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^(68)Ga-PSMA-11PET/CT对未经治疗前列腺癌的临床决策的影响 被引量：17

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作者 蒋翠萍 臧士明 +3 位作者 徐磊 张朋俊 贾瑞鹏 王峰 《临床泌尿外科杂志》 2018年第7期551-555,共5页

目的:评价镓68(^(68 )Ga)标记Glu-CO-Lys(Ahx)-HBED-CC(PSMA-11)对未经治疗前列腺癌(PCa)的早期诊断及对临床决策影响的临床价值。方法:回顾性分析2017年5月~2017年10月在我院接受^(68 )GaPSMA-11PET/CT检查并经病理证实的20例PCa和13... 目的:评价镓68(^(68 )Ga)标记Glu-CO-Lys(Ahx)-HBED-CC(PSMA-11)对未经治疗前列腺癌(PCa)的早期诊断及对临床决策影响的临床价值。方法:回顾性分析2017年5月~2017年10月在我院接受^(68 )GaPSMA-11PET/CT检查并经病理证实的20例PCa和13例前列腺增生(BPH)患者的临床资料,年龄52~89岁,血清前列腺特异性抗原(PSA)值为5.52~1 251ng/ml。由3位经验丰富的核医学医师对PET/CT图像进行双盲诊断。以感兴趣区方法,半定量计算肿瘤放射性摄取,以最大标准化摄取值(SUV_(max))表示。评价^(68 )Ga-PSMA-11PET/CT在术前诊断PCa的效能,对治疗方案的影响,并比较PCa组织放射性摄取与格里森评分(GS)和PSA的相关性。结果:^(68 )Ga-PSMA-11准确诊断了19例(19/20)PCa,敏感性、特异性、阳性预测值、阴性预测值、准确性分别为95.0%、69.2%、82.6%、90.0%和84.9%。发现7例(7/20)患者淋巴结转移,5例(5/20)患者骨转移。PCa患者肿瘤组织常呈局灶性放射性摄取,前列腺良性病变常为弥散性摄取,或轻度摄取。PCa患者肿瘤组织SUV_(max)明显高于BPH患者的前列腺SUV_(max)[(21.24±15.57)vs.(5.82±2.82),P<0.001]。受试者工作特征曲线(ROC曲线)分析出SUV_(max)的最佳临界值(cut-off值)为7.945[曲线下面积(AUC)为0.9096,P<0.0001],敏感性和特异性分别为85%和84.62%。PCa患者的SUV_(max)与GS和PSA值有显著相关(P<0.001;P<0.001)。结论:^(68 )Ga-PSMA-11PET/CT对PCa原发灶及转移灶均有很好的诊断价值,尤其是在高危PCa有非常高的诊断效能,显著影响临床决策。 展开更多

关键词 前列腺膜特异性膜抗原 正电子发射断层显像 前列腺癌 早期诊断

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^(68)Ga-DOTA-NT-20.3的制备及荷人胰腺癌裸鼠microPET/CT显像 被引量：2

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作者 吴文雨 俞飞 +5 位作者 张朋俊 付晶晶 卜婷 张露露 施良 王峰 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期104-106,共3页

胰腺导管腺癌(pancreatic ductal adenocarcinoma,PDAC)的诊断和分期主要依据CT、MRI和内窥镜超声,但这些成像技术对肝、腹膜和其他远处微小转移灶的检出率低。肽受体核素靶向诊断是实现病灶精准定位的新技术,本课题组前期基于胰腺神经... 胰腺导管腺癌(pancreatic ductal adenocarcinoma,PDAC)的诊断和分期主要依据CT、MRI和内窥镜超声,但这些成像技术对肝、腹膜和其他远处微小转移灶的检出率低。肽受体核素靶向诊断是实现病灶精准定位的新技术,本课题组前期基于胰腺神经内分泌肿瘤(pancreatic neuroendocrine neoplasm,pNET)高表达的生长抑素受体,用^(68)Ga标记生长抑素类似物成功实现对pNET病灶的精准定位和肿瘤分期。近年来,神经降压素(neurotensin,NTS)及其高亲和力NTS受体1(NTS receptor 1,NTSR1)被报道与多种恶性肿瘤的生长和侵袭密切相关。NTSR1已被证实在75%~90%的PDAC中异常高表达,在正常胰腺不表达,在胰腺炎和pNET中表达较低,有望成为PDAC的理想靶标。NT-20.3是新型NTS类似物,对NTSR1亲和力高。本研究制备了^(68)Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid,DOTA)-NT-20.3,考察其稳定性和药代动力学特性,经microPET/CT显像评价其对NTSR1(+)荷人胰腺癌裸鼠肿瘤的靶向性,为后续PDAC靶向诊疗一体化研究奠定基础。 展开更多

关键词 PET/CT显像 生长抑素类似物 胰腺神经内分泌肿瘤 人胰腺癌 微小转移灶 肿瘤分期 正常胰腺 神经降压素

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^18F-FDOPA的自动化标记合成与动物实验

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作者 赵震宇 张思伟 +3 位作者 张朋俊 金志铭 张颖冬 王峰 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2018年第6期408-411,共4页

目的制备L-6-^18F-多巴（18F-FDOPA）并探讨其在小鼠体内生物分布及药代动力学，评价其探测胰岛素瘤的可行性。方法采用亲核反应三步法合成^18F-FDOPA，测定其标记率、放化纯及体外稳定性。注射后2、5、15、30、60和120 min分别处死正... 目的制备L-6-^18F-多巴（18F-FDOPA）并探讨其在小鼠体内生物分布及药代动力学，评价其探测胰岛素瘤的可行性。方法采用亲核反应三步法合成^18F-FDOPA，测定其标记率、放化纯及体外稳定性。注射后2、5、15、30、60和120 min分别处死正常小鼠（每时间点3只）获得主要脏器的放射性计数，行microPET动态观察18F-FDOPA在正常小鼠体内的生物分布。建立胰岛素瘤INS-1细胞株荷瘤裸鼠模型，行microPET动态扫描；勾画感兴趣区（ROI），获得正常小鼠主要脏器及荷瘤裸鼠肿瘤时间-放射性曲线（TAC）。结果18F-FDOPA标记合成产率为（11.0±0.4）%，放化纯为（99.3±0.2）%，室温放置120 min放化纯仍〉99%。^18F-FDOPA主要经肾脏排泄，血液内清除较快；注射后20～50 min胰腺摄取相对稳定，2个时间点摄取分别为（5.98±0.71）和（4.62±0.47）每克组织百分注射剂量率（%ID/g）。INS-1肿瘤早期相（2 min）有显著放射性摄取[（11.42±0.70） %ID/g]。结论^18F-FDOPA标记合成方法简单、放化纯高、稳定性好；早期显像有利于胰岛素瘤的检出。 展开更多

关键词 左旋多巴 同位素标记 氟放射性同位素 胰岛素瘤 正电子发射断层显像术 小鼠

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