期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到9篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
甲氧基查尔酮类化合物的合成、体外抗宫颈癌活性及其与MDM2分子对接研究
1
作者 廖波儿 郭伟 木合布力·阿布力孜 《合成化学》 2025年第1期30-36,共7页
通过Claisen-Schmidt缩合反应原理,合成出4个甲氧基查尔酮类化合物,其结构均经^(1)H NMR、^(13)C NMR确证。以宫颈癌He La和Si Ha细胞作为受试细胞,测定目标化合物对细胞抑制作用及诱导凋亡作用,并通过分子对接技术研究化合物3,4,5-三... 通过Claisen-Schmidt缩合反应原理,合成出4个甲氧基查尔酮类化合物,其结构均经^(1)H NMR、^(13)C NMR确证。以宫颈癌He La和Si Ha细胞作为受试细胞,测定目标化合物对细胞抑制作用及诱导凋亡作用,并通过分子对接技术研究化合物3,4,5-三甲氧基-2′,4′-二甲氧基查尔酮(3d)与MDM2蛋白构效关系。研究结果表明:4个甲氧查尔酮化合物均对宫颈癌He La和Si Ha细胞展现出较好的抑制活性,其中化合物3d对宫颈癌He La和Si Ha细胞抑制活性最高,作用24 h,IC_(50)为26.39μmol/L。在凋亡实验中,化合物3d显著诱导细胞凋亡,作用48 h,细胞凋亡率达到77%。分子对接结果显示:化合物3d与MDM2靶标蛋白的结合自由能为-6.2 kcal/mol,此结果表明;化合物3d与MDM2蛋白具有较高的结合性。 展开更多
关键词 甲氧基查尔酮 宫颈癌 合成 分子对接 MDM2蛋白
在线阅读 下载PDF
新疆胀果甘草粗提物和精制物对宫颈癌细胞的影响 被引量：4
2
作者 廖波儿 西力扎提.阿不来提 +2 位作者 木合布力·阿布力孜 任丙昭 杨旭超 《西北药学杂志》 CAS 2017年第4期472-476,共5页
目的研究新疆胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Batalin)粗提物和精制物体外抗宫颈癌的活性。方法利用超声辅助乙醇对新疆胀果甘草进行粗提取,得到粗提物后,进一步利用大孔树脂柱层析法对粗提物进行精制,得到精制物,并利用紫外分光光度法... 目的研究新疆胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Batalin)粗提物和精制物体外抗宫颈癌的活性。方法利用超声辅助乙醇对新疆胀果甘草进行粗提取,得到粗提物后,进一步利用大孔树脂柱层析法对粗提物进行精制,得到精制物,并利用紫外分光光度法对粗提物及精制物总黄酮的含量进行测定,测得粗提物总黄酮含量为5.6%,精制物总黄酮含量为56.4%。将粗提物和精制物分别作为试药,顺铂为阳性药。采用人宫颈癌HeLa和SiHa细胞作为体外实验对象,用MTT法测定对宫颈癌细胞抑制率,用流式细胞仪测定胀果甘草精制物对人宫颈癌细胞的凋亡作用。结果新疆胀果甘草粗提物和精制物均能明显抑制宫颈癌HeLa和SiHa细胞的生长,且2种药的抑制效应呈时间和质量浓度依赖性,但在同一质量浓度下,精制物的抑制率更高。流式细胞测定结果显示,甘草粗提物、精制物能够显著诱导宫颈癌HeLa和SiHa细胞凋亡。结论新疆胀果甘草粗提物和精制物能够有效抑制宫颈癌细胞增殖,促进宫颈癌细胞凋亡,且精制物的抗癌活性明显优于粗提物。 展开更多
关键词 新疆胀果甘草 增殖抑制 细胞凋亡 抗癌活性
在线阅读 下载PDF
卤代二甲氧基查尔酮的合成及体外抗宫颈癌活性研究 被引量：2
3
作者 廖波儿 杨争 +2 位作者 木合布力.阿布力孜 任丙昭 杨旭超 《新疆医科大学学报》 CAS 2018年第2期237-240,244,共5页
目的合成3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,研究其体外抗宫颈癌活性。方法以4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-溴苯甲醛和2,4-二甲氧基苯乙酮为原料,采用EtOH/KOH法制备3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,以HeLa和SiHa细胞建立为体外模型,采... 目的合成3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,研究其体外抗宫颈癌活性。方法以4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-溴苯甲醛和2,4-二甲氧基苯乙酮为原料,采用EtOH/KOH法制备3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,以HeLa和SiHa细胞建立为体外模型,采用MTT法测定其对人子宫癌细胞增殖的抑制活性。结果按以上方法合成得到4-氟-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅰ,产率85.35%),4-氯-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅱ,产率78.42%)和4-溴-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅲ,产率77.88%)。3个化合物作为试药,当药物浓度在50~100μg/mL时,抑制活性在11.34%~94.17%。其中化合物I对HeLa和SiHa细胞作用48h的抑制率分别达到85.87%、93.58%。结论 3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮对HeLa和SiHa细胞增殖均有较强的抑制活性,其中氟代查尔酮的活性最强,并具有浓度和时间依赖性特点。 展开更多
关键词 4-卤代-2′ 4′-二甲氧基查尔酮 化学合成 人子宫癌SiHa和HeLa细胞 抗癌活性
在线阅读 下载PDF
卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性 被引量：4
4
作者 杨争 米热古丽.买买提明 +2 位作者 木合布力.阿布力孜 廖波儿 高祎婷 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第1期50-55,共6页
以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物,以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料,利用Claisen-Schmidt反应原理,采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物(3a～3c,5a～5c),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合... 以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物,以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料,利用Claisen-Schmidt反应原理,采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物(3a～3c,5a～5c),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)和中国仓鼠卵巢细胞(CHO)的抑制活性。用流式法检测化合物5b对SiHa细胞的凋亡作用。结果表明:化合物对人子宫颈癌细胞株均有一定的抑制作用,其中5b对SiHa细胞的抑制活性最好(IC_(50)0. 25μg·mL^(-1)),为先导化合物异甘草素的209倍,凋亡比例高达82. 5%。5a对HeLa细胞的抑制活性最好(IC_(50)=0. 38μg·mL^(-1)),为先导化合物异甘草素的72倍。 展开更多
关键词 Claisen-Schmidt 异甘草素 微波液相法 卤代查尔酮 合成 MTT法 流式法 抗宫颈癌活性
在线阅读 下载PDF
哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性 被引量：1
5
作者 杨争 玉苏普瓦吉木·阿力木江 +4 位作者 木合布力·阿布力孜 刘正叶 艾孜提艾力·艾海提 廖波儿 赛力克阿拉·阿里汗 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第8期1915-1927,共13页
以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体... 以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体外模型,对目标化合物进行增殖抑制活性测试,并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接技术,对化合物7h与VEGFR-2和P-gp靶点进行初步研究。结果表明,化合物7h的抗癌活性较显著且对正常细胞的毒性低,对VEGFR-2和P-gp靶点具有一定抑制作用,并能够与靶点周围的氨基酸残基形成氢键相互作用力。 展开更多
关键词 甘草查尔酮 抗宫颈癌活性 药效团拼合 肿瘤多药耐药 分子对接
在线阅读 下载PDF
4-氯-2′,4′-二甲氧基查尔酮的合成及MDM2蛋白分子对接研究 被引量：1
6
作者 廖波儿 杨争 +1 位作者 艾孜提艾力·艾海提 木合布力·阿布力孜 《新疆医科大学学报》 CAS 2020年第11期1491-1494,共4页
目的合成4-氯-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物I),研究其与鼠双微体蛋白2(MDM2)分子对接的结合能量和位点。方法采用研磨法,以4-氯苯甲醛和2,4-二甲氧基苯乙酮为原料,制备化合物I;通过Autodock软件对化合物I与MDM2蛋白进行分子对接,测定... 目的合成4-氯-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物I),研究其与鼠双微体蛋白2(MDM2)分子对接的结合能量和位点。方法采用研磨法,以4-氯苯甲醛和2,4-二甲氧基苯乙酮为原料,制备化合物I;通过Autodock软件对化合物I与MDM2蛋白进行分子对接,测定化合物结合能量及结合位点。结果合成目标化合物化合物I,产率为87.21%,经核磁氢谱碳谱表征确定为化合物I。与MDM2分子对接后,结合能量为-7.2 kcal/mol,化合物I与MDM2蛋白中的氨基酸残基Tyr-67和Lys-94的侧链形成CH-π和阳离子-π相互作用。结论化合物I易于合成,产率较高,分子对接展现较好结合能力,对MDM2蛋白具有较强的抑制作用。 展开更多
关键词 查尔酮 合成 MDM2蛋白 分子对接
在线阅读 下载PDF
查尔酮类化合物异甘草素的催化合成 被引量：1
7
作者 杨争 廖波儿 +1 位作者 木合布力.阿布力孜 任丙昭 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期111-114,共4页
以2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛为原料,分别在3种催化条件(A:SOCl_2/EtOH,B:KF/Al_2O_3配合超声,C:KOH/Al_2O_3配合微波固相反应)下合成了查尔酮类化合物异甘草素(3),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证。研究了3种催化条件下反应... 以2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛为原料,分别在3种催化条件(A:SOCl_2/EtOH,B:KF/Al_2O_3配合超声,C:KOH/Al_2O_3配合微波固相反应)下合成了查尔酮类化合物异甘草素(3),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证。研究了3种催化条件下反应时间(A^C)和功率(B,C)对3产率的影响。结果表明:C为合成3的最优催化方法(于150 W反应0.03 h,产率93.5%)。 展开更多
关键词 查尔酮 2 4-二羟基苯乙酮 对羟基苯甲醛 异甘草素 催化合成
在线阅读 下载PDF
查尔酮异甘草素Mannich碱类化合物的合成 被引量：2
8
作者 任丙昭 廖波儿 +1 位作者 木合布力.阿布力孜 杨争 《新疆医科大学学报》 CAS 2017年第3期353-355,360,共4页
目的采用Mannich反应合成查尔酮异甘草素Mannich碱类化合物。方法以间苯二酚、甲醛为原料,以两种含氮的化合物(叔丁胺和吡咯烷)为胺类物质,探索间苯二酚Mannich反应的最佳条件;并利用异甘草素中的间苯二酚结构进行Mannich反应,以醋酸为... 目的采用Mannich反应合成查尔酮异甘草素Mannich碱类化合物。方法以间苯二酚、甲醛为原料,以两种含氮的化合物(叔丁胺和吡咯烷)为胺类物质,探索间苯二酚Mannich反应的最佳条件;并利用异甘草素中的间苯二酚结构进行Mannich反应,以醋酸为溶媒,浓盐酸作催化剂的条件下合成含氮的Mannich碱的目标化合物查尔酮。结果在间苯二酚Mannich反应的基础上合成4个异甘草素类化合物,其结构经NMR谱确认为3-乙醇胺-异甘草素、3-吡咯烷-异甘草素、3-叔丁胺-异甘草素、3-吗菲林-异甘草素。制备目标化合物,酚∶醛∶胺比例按1∶2∶4时产率最高。结论本研究为甘草查尔酮类化合物的合成研究奠定了基础。 展开更多
关键词 Claisen-Schmidt反应 查尔酮异甘草素 MANNICH反应
在线阅读 下载PDF
新型吡咯烷-查尔酮类衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性研究
9
作者 杨争 刘正叶 +4 位作者 木合布力·阿布力孜 艾孜提艾力·艾海提 玉苏普瓦吉木·阿力木江 廖波儿 赛力克阿拉·阿里汗 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期439-451,共13页
目的设计、合成系列新型氮杂查尔酮类衍生物并研究其抗宫颈癌活性和作用机制。方法以甘草查尔酮为先导化合物,以VEGFR-2和P-gp为靶点,采用活性亚结构拼接原理,设计并合成一系列新型查尔酮类衍生物,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS对... 目的设计、合成系列新型氮杂查尔酮类衍生物并研究其抗宫颈癌活性和作用机制。方法以甘草查尔酮为先导化合物,以VEGFR-2和P-gp为靶点,采用活性亚结构拼接原理,设计并合成一系列新型查尔酮类衍生物,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS对结构进行表征。采用MTT、ELISA、联合顺铂用药、Western blotting和分子对接试验,初步评价了目标化合物对宫颈癌和顺铂耐药宫颈癌细胞的增殖抑制活性及作用机制。结果化合物7h具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用,对VEGFR-2及下游PI3K/AKT信号通路蛋白的磷酸化具有一定的抑制作用,并在0.5,1.0,1.5μmol·L^(-1)浓度内对P-gp蛋白表达量与空白组相比无显著性差异。结论化合物7h的抗宫颈癌活性和逆转顺铂耐药作用,可能与其抑制了VEGFR-2和P-gp靶点有关。 展开更多
关键词 先导化合物 查尔酮类衍生物 宫颈癌 顺铂耐药宫颈癌 新型分子靶向
原文传递
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部