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药物代谢动力学方法的创新应用:用酒代谢动力学指导酒的酿造与评估
1
作者 夏童超 陈源 +6 位作者 李乐 谭玉婷 王盛艳 赵李娜 杨俊毅 包旭 汪宏 《中国食品》 2021年第11期86-88,共3页
药物代谢动力学是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。在动物或人体实验的基础上建立数学模型,求算相应的药物代谢动力学参数后,可以对药物在体内过程进行预测。新药和新制... 药物代谢动力学是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。在动物或人体实验的基础上建立数学模型,求算相应的药物代谢动力学参数后,可以对药物在体内过程进行预测。新药和新制剂均需要进行动物或人体药物代谢动力学试验,以了解其药物代谢动力学过程。本研究应用药物代谢动力学方法,对样品酒与参比酒进行乙醇代谢动力学研究,属于已上市产品的药物代谢动力学应用探索性研究。通过对给予既定相同剂量供试样品后机体血液乙醇浓度的经时变化特征研究,建立酒代谢动力学的试验方法,有效筛选在代谢动力学指标上具有优势的酒样,为实际产品开发和产品评估提供有效的方法。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 体内过程 人体实验 经时变化 化学物质 乙醇代谢 新制剂 体内吸收
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灵芝乙醇提取物对肺癌细胞增殖抑制的作用及分子机制 被引量：6
2
作者 陈源 李晓云 +5 位作者 刘宏壁 夏童超 李乐 张建华 包旭 汪宏 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第4期376-379,共4页
目的探讨灵芝乙醇提取物(GLEE)对非小细胞肺癌A549细胞增殖抑制的作用及分子机制。方法建立A549肺癌荷瘤鼠模型,每日ig给予荷瘤鼠50、100、150 mg·kg^(-1)的GLEE,计算抑瘤率、肿瘤体积及脏器系数;用Western blot法分析GLEE对A549... 目的探讨灵芝乙醇提取物(GLEE)对非小细胞肺癌A549细胞增殖抑制的作用及分子机制。方法建立A549肺癌荷瘤鼠模型,每日ig给予荷瘤鼠50、100、150 mg·kg^(-1)的GLEE,计算抑瘤率、肿瘤体积及脏器系数;用Western blot法分析GLEE对A549细胞中相关蛋白表达的影响;用RNA-seq分析GLEE对A549细胞中基因表达的影响。结果实验的第16~20天,50、100、150 mg·kg^(-1) GLEE显著抑制肿瘤生长,抑瘤率分别为24.52%、40.69%、51.35%;在蛋白水平,GLEE通过下调Bcl-2,上调Bax和激活Caspase-3诱导细胞凋亡;火山图显示:A549细胞中4572个基因上调,4464个基因下调。结论GLEE对非小细胞肺癌A549细胞增殖具有显著抑制作用,其诱导细胞的凋亡可能是通过线粒体途径。 展开更多
关键词 灵芝乙醇提取物 非小细胞肺癌 A549细胞 增殖抑制 分子机制 体内抗肿瘤 体外抗肿瘤 凋亡蛋白 RNA测序 线粒体途径
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番茄红素固体纳米胶束的质量评价及药动学研究 被引量：4
3
作者 赵李娜 陈源 +5 位作者 李乐 夏童超 谭玉婷 汪宏 包旭 杨俊毅 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2021年第5期505-509,共5页
目的评价番茄红素固体纳米胶束(以下简称胶束)的质量,并研究其在大鼠体内的药动学行为。方法考察胶束的微观结构、粒径及分布、平均载药量、包封率、人工胃液或人工肠液中的释放特性。比较番茄红素油溶液(LPO)与胶束在大鼠体内的药动学... 目的评价番茄红素固体纳米胶束(以下简称胶束)的质量,并研究其在大鼠体内的药动学行为。方法考察胶束的微观结构、粒径及分布、平均载药量、包封率、人工胃液或人工肠液中的释放特性。比较番茄红素油溶液(LPO)与胶束在大鼠体内的药动学特征。结果胶束遇水分散后形成的胶束粒径及分布都较均匀,平均载药量为1.401%±0.008%,包封率为90.26%±0.87%;在人工胃液中释放的程度较低,而在人工肠液中表现为持续释放。灌胃给予大鼠胶束和LPO后,以LPO为参比,胶束的相对生物利用度为183.48%。结论将番茄红素制成胶束后,其口服生物利用度得到了一定程度的提高,改善了番茄红素因溶解度低,生物利用度低下的问题,为胶束的开发提供了参考。 展开更多
关键词 番茄红素 酪蛋白 酪蛋白接枝共聚物 MAILLARD反应 固体纳米胶束 质量评价 稳定性 体外释放 生物利用度
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反式阿魏酸-4-β-葡萄糖苷的毒性研究
4
作者 谭玉婷 杨雨琦 +4 位作者 李乐 夏童超 兰轲 包旭 杨俊毅 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第5期523-526,共4页
目的 初步评价反式阿魏酸-4-β-葡萄糖苷(FAG)的安全性。方法 单次给药毒性试验采用最大耐受量法,观察给予药物后动物的毒性反应。重复给药毒性试验将大鼠随机分为对照组和0.5、1、2 g·kg^(-1)剂量组,连续灌胃给药28 d,停药恢复28... 目的 初步评价反式阿魏酸-4-β-葡萄糖苷(FAG)的安全性。方法 单次给药毒性试验采用最大耐受量法,观察给予药物后动物的毒性反应。重复给药毒性试验将大鼠随机分为对照组和0.5、1、2 g·kg^(-1)剂量组,连续灌胃给药28 d,停药恢复28 d,观察记录大鼠的外观体征、体重、摄食量和各项毒理学指标。结果 单次给药毒性试验结果显示:小鼠灌胃给予8 g·kg^(-1)FAG可引起雄性小鼠体重增长缓慢,但可恢复;灌胃给予4 g·kg^(-1)FAG对大鼠无明显毒性反应。重复给药毒性试验结果显示:高剂量组大鼠出现体重增加和体脂升高,血液学指标出现不同程度的异常改变;低、中、高剂量组的肝脏器指数均明显升高;高剂量组的肾小管管型病变显著增多,以上异常改变停药后均可恢复。结论 FAG小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量分别为8、4 g·kg^(-1),约相当于起效剂量的29.6、20.8倍;重复给药试验未见明显毒性反应剂量为0.5 g·kg^(-1)。FAG在临床应用时应重点监测体重、血脂、血液学相关指标及肝、肾功能的变化。 展开更多
关键词 附子 反式阿魏酸-4-β-葡萄糖苷 单次给药毒性 重复给药毒性 无毒反应剂量 肝脏器指数 肾小管管型病变 安全性评价
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