期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到2篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
β-卡巴林-肉桂酸骨架化合物B4的合成、含量测定和稳定性研究
1
作者 关丽 陈嘉欣 +4 位作者 宋鹏飞 赵惠茹 夏焱鑫 张胜杰 李伟泽 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第7期771-777,共7页
目的:合成β-卡巴林-肉桂酸骨架化合物B4,对其进行含量测定、人工胃肠液稳定性研究及溶血性评价。方法:以5-甲氧基色胺为原料,通过Pictet-spengler反应合成卡巴林,并与4-氯肉桂酸缩合反应形成目标化合物;利用HPLC法对化合物B4进行定性... 目的:合成β-卡巴林-肉桂酸骨架化合物B4,对其进行含量测定、人工胃肠液稳定性研究及溶血性评价。方法:以5-甲氧基色胺为原料,通过Pictet-spengler反应合成卡巴林,并与4-氯肉桂酸缩合反应形成目标化合物;利用HPLC法对化合物B4进行定性定量分析,优化色谱条件,并进行方法学验证,利用该检测方法对其在模拟人工肠胃液中的稳定性进行考察;并对该化合物B4进行溶血性评价。结果:化合物B4通过^(1)H-NMR,^(13)C-NMR和ESI-MS确定其结构,最佳色谱条件为色谱柱YMC-Pack ODS-A色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇∶水=90∶10,等度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长278 nm。该方法线性范围为1~100μg·mL^(-1),线性方程为y=126.96x+199.85(R^(2)=0.9994),平均回收率为104%。该化合物甲醇溶液在25℃下24 h内保持稳定;在酸性的人工胃液中不稳定,在0 min被迅速降解至消失,而在人工肠液中相对稳定,缓慢降解,直至150 min后降解完全。同时化合物B4在溶血性试验中显示无肉眼可见溶血及凝集现象,符合《中华人民共和国药典》相关规定。结论:建立了化合物B4的完整含量测定方法,其作为一种新合成的创新小分子在碱性溶液比在酸性溶液中稳定。 展开更多
关键词 β-卡巴林-肉桂酸骨架化合物 合成 含量测定 HPLC法 人工胃肠液 溶血试验
原文传递
肉桂酸类似物的合成和抗糖尿病活性研究
2
作者 关丽 夏焱鑫 +4 位作者 李爱云 苏琬真 徐玥峰 王菁 李伟泽 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期1895-1901,共7页
目的合成肉桂酸类似物,考察其抗糖尿病活性及作用机制。方法以不同取代的苯甲醛为原料,以乙酸钾为催化剂,通过Perkin反应与乙酸酐反应,合成肉桂酸类似物,并测试其在棕榈酸(PA)诱导下对胰岛β细胞的保护作用,同时探究优势化合物抗糖尿病... 目的合成肉桂酸类似物,考察其抗糖尿病活性及作用机制。方法以不同取代的苯甲醛为原料,以乙酸钾为催化剂,通过Perkin反应与乙酸酐反应,合成肉桂酸类似物,并测试其在棕榈酸(PA)诱导下对胰岛β细胞的保护作用,同时探究优势化合物抗糖尿病的作用机制。结果10个目标化合物对胰岛β细胞有不同程度的保护作用,化合物RG-1和RG-4的细胞保护作用较强,细胞存活率分别为97.19%和89.68%。药理研究显示,化合物RG-1和RG-4可以减少细胞内活性氧的生成,抑制硫氧还蛋白互作蛋白(TXNIP)的表达,同时可以使丙二醛(MDA)含量下降,超氧化物歧化酶(SOD)活性升高,半胱天冬酶3(caspase 3)活性下降。此外,RG-1和RG-4表现出良好的药代动力学性质。结论该研究合成了10个肉桂酸类似物(RG-1~RG-10),其中RG-1和RG-4对胰岛β细胞的保护作用较强,其可通过抑制氧化应激发挥对胰岛β细胞的保护作用,是潜在的抗糖尿病小分子化合物。 展开更多
关键词 肉桂酸类似物 糖尿病 胰岛Β细胞 抗氧化 作用机制 类药性 药代动力学
原文传递
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部