镇咳新药左羟丙哌嗪的合成 被引量：6

1

作者 吉庆刚 李勤耕 徐启贵 《重庆大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期87-88,共2页

左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物 ,对其合成工艺的研究 ,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下 ,于 2 2 0℃左右环合制得苯基哌嗪 ;环氧氯丙烷用 10 %的硫酸开环成 3-氯 - 1,2 -丙... 左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物 ,对其合成工艺的研究 ,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下 ,于 2 2 0℃左右环合制得苯基哌嗪 ;环氧氯丙烷用 10 %的硫酸开环成 3-氯 - 1,2 -丙二醇 ;然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流 ,制得消旋体羟丙哌嗪 ,再用酒石酸拆分制得左羟丙哌嗪。通过该方法可以制得产品 ,总收率达 9.5 %。并通过结构鉴定 ,确证其为左羟丙哌嗪。 展开更多

关键词 镇咳药 左羟丙哌嗪 合成 拆分 咳嗽 C-纤维

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盐酸卡替洛尔的合成 被引量：2

2

作者 吉庆刚 张玉斌 +1 位作者 傅相锴 马学兵 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期561-563,共3页

1,3-环己二酮和乙酸铵反应得到的3-氨基-2-环己烯酮,与丙烯酸反应后经溴脱氢芳构化得到5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮,与环氧氯丙烷缩合后经叔丁胺开环、成盐得到盐酸卡替洛尔,总收率约32%。

关键词 盐酸卡替洛尔 β-肾上腺素受体拮抗剂 合成

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选择性雌激素受体调节剂的研究与开发 被引量：5

3

作者 吉庆刚 谢毓元 《药学进展》 CAS 2005年第8期344-349,共6页

分类综述近年来非甾体类选择性雌激素受体调节剂(SERMs)的研究与开发,其中包括三苯乙烯类、苯并噻吩类、吲哚类、萘类、苯并吡喃类、呋喃类、吡唑类、四环类等。SERMs是在某些组织中具有激动作用、而在另一些组织中具有拮抗作用的一类... 分类综述近年来非甾体类选择性雌激素受体调节剂(SERMs)的研究与开发,其中包括三苯乙烯类、苯并噻吩类、吲哚类、萘类、苯并吡喃类、呋喃类、吡唑类、四环类等。SERMs是在某些组织中具有激动作用、而在另一些组织中具有拮抗作用的一类化合物,它们可避免或减少雌激素替代疗法所产生的副作用。 展开更多

关键词 雌激素受体 选择性雌激素受体调节剂 激动剂 拮抗剂

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抗真菌药物氟康唑研究新进展 被引量：57

4

作者 万昆 张奕奕 +3 位作者 周成合 周向东 耿蓉霞 吉庆刚 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期8-15,20,共9页

氟康唑作为一种广谱的三唑类抗真菌药物,因其毒副作用小、对深部真菌感染疗效显著及药代动力学好等特点,成为WHO指定的治疗全身性真菌感染的首选药物。随着氟康唑的广泛使用,对其进行深入研究与开发也日趋活跃,已取得了众多杰出成果,显... 氟康唑作为一种广谱的三唑类抗真菌药物,因其毒副作用小、对深部真菌感染疗效显著及药代动力学好等特点,成为WHO指定的治疗全身性真菌感染的首选药物。随着氟康唑的广泛使用,对其进行深入研究与开发也日趋活跃,已取得了众多杰出成果,显示出了其在医药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用。本文结合自己的工作,参考国内外文献总结了近些年来抗真菌药物氟康唑的研究与开发新近况,主要包括:(1)合成方法研究;(2)结构优化和修饰研究;(3)超分子化学及其超分子药物开发研究;(4)临床用药研究;并对其发展趋势与前景做了展望,希望有助于氮唑类抗真菌药物的进一步发展。 展开更多

关键词 氟康唑 合成 超分子 抗真菌 抗癌

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三唑类超分子化学与药物研究新进展 被引量：13

5

作者 常娟娟 王艳 +3 位作者 张慧珍 周成合 耿蓉霞 吉庆刚 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1970-1985,共16页

三唑环为含有3个氮原子的五元杂环,唑环具有芳香性和丰富的电子,易接受质子和络合金属离子,因而三唑类化合物可通过配位键、氢键、离子-偶极、阳离子-π、π-π堆积、疏水效应及范德华力等非共价键力形成超分子聚集体,表现出许多特殊的... 三唑环为含有3个氮原子的五元杂环,唑环具有芳香性和丰富的电子,易接受质子和络合金属离子,因而三唑类化合物可通过配位键、氢键、离子-偶极、阳离子-π、π-π堆积、疏水效应及范德华力等非共价键力形成超分子聚集体,表现出许多特殊的性能及生物活性,具有广泛的应用前景,如作为离子受体、材料和医药等.近年来,关于三唑类超分子化学与医药的研究发展迅速,已成为热点研究领域.本文系统综述了三唑类化合物作为阳离子和阴离子受体及三唑类超分子作为发光和磁性材料及作为医药在抗菌、抗真菌和抗癌等方面的研究与开发近况. 展开更多

关键词 三唑 超分子 络合物 发光材料 抗癌

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具有抗微生物活性咔唑类化合物的研究进展 被引量：7

6

作者 颜建平 周成合 +1 位作者 吉庆刚 耿蓉霞 《国际药学研究杂志》 CAS 2011年第2期118-122,141,共6页

咔唑类化合物是一类重要的芳杂环化合物,在抗细菌、抗真菌和抗病毒方面具有较好的应用前景,深受研究者关注。有关咔唑类化合物的研究包括天然生物碱的分离、全合成、结构修饰及其抗微生物活性研究与开发。本文结合本课题组的研究,综述... 咔唑类化合物是一类重要的芳杂环化合物,在抗细菌、抗真菌和抗病毒方面具有较好的应用前景,深受研究者关注。有关咔唑类化合物的研究包括天然生物碱的分离、全合成、结构修饰及其抗微生物活性研究与开发。本文结合本课题组的研究,综述了近年来咔唑类化合物的抗微生物活性及其构效关系的研究进展。 展开更多

关键词 咔唑 抗细菌 抗真菌 抗病毒 抗微生物 构效关系

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噻唑化合物作为酶和受体抑制剂研究新进展 被引量：6

7

作者 崔胜峰 周成合 +1 位作者 耿蓉霞 吉庆刚 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期311-315,共5页

噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速。本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研... 噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速。本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研究新进展。 展开更多

关键词 噻唑 抑制剂 抗菌 抗癌 抗病毒 抗炎镇痛

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叠氮法合成谷氨酰胺类化合物及其抗肿瘤活性 被引量：1

8

作者 李勤耕 骆永鹏 +3 位作者 陈捷 吉庆刚 杨善彬 金初熔 《重庆大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第5期157-160,共4页

研究发现抗癌酮 (AntineoplastonA10 )降解物中谷氨酰胺与异谷氨酰胺类衍生物显示出抗肿瘤活性。为此 ,设计并合成了一系列苯乙酰谷氨酰胺类化合物供抗肿瘤活性筛选。采用合成酰基叠氮化合物 ,再与胺类于低温下反应生成酰胺类目标化合... 研究发现抗癌酮 (AntineoplastonA10 )降解物中谷氨酰胺与异谷氨酰胺类衍生物显示出抗肿瘤活性。为此 ,设计并合成了一系列苯乙酰谷氨酰胺类化合物供抗肿瘤活性筛选。采用合成酰基叠氮化合物 ,再与胺类于低温下反应生成酰胺类目标化合物 ,该方法反应条件温和 ,收率好 ,而且手性中心不发生消旋化。所合成化合物结构经IR、1HNMR、MS及元素分析方法鉴定。对所合成目标化合物做抗肿瘤活性评价 ,采用MTT法对L12 10细胞进行了测试 ,初步结果显示有一定的抑制肿瘤细胞存活的作用。 展开更多

关键词 叠氮法 谷氮酰胺类化合物 抗肿瘤

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左羟丙哌嗪的光谱分析

9

作者 李勤耕 吉庆刚 +1 位作者 朱照静 陈捷 《西南师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期536-539,共4页

左羟丙哌嗪为一外周性镇咳药物 ,在测得其旋光性后 ,对其进行了紫外光谱、红外光谱、氢核磁共振谱、碳核磁共振谱及质谱的测定 ,对左羟丙哌嗪的四大光谱进行了解析 。

关键词 左羟丙哌嗪 紫外光谱 光谱分析 镇咳药物 红外光谱 氢核磁共振谱 分子结构

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苯乙酰异谷氨酰胺类化合物合成及抗肿瘤活性

10

作者 李勤耕 骆永鹏 +3 位作者 陈捷 吉庆刚 杨善彬 金初熔 《重庆大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期148-150,共3页

苯乙酰异谷酰胺作为抗癌酮 (AntineoplastonA10 )在体内的一种降解产物 ,具有一定程度的抗肿瘤活性。为此设计并合成了一些新的苯乙酰异谷氨酰胺类化合物以测试其抗肿瘤活性。合成中采用在酸性条件下 ,先选择性地对L -谷氨酸γ位羧基进... 苯乙酰异谷酰胺作为抗癌酮 (AntineoplastonA10 )在体内的一种降解产物 ,具有一定程度的抗肿瘤活性。为此设计并合成了一些新的苯乙酰异谷氨酰胺类化合物以测试其抗肿瘤活性。合成中采用在酸性条件下 ,先选择性地对L -谷氨酸γ位羧基进行酯化 ,再进一步合成目标化合物 ,反应条件温和 ,收率好。所合成化合物结构经IR、1HNMR及元素分析鉴定。对所合成的目标化合物的抗肿瘤活性采用MTT法对体外培养的乳腺癌细胞成活率进行了测试 。 展开更多

关键词 苯乙酰异谷氨酰胺类化合物 合成 抗肿瘤

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HPLC法测定阿尔维林硬胶囊的含量 被引量：1

11

作者 杨丹 邓乔 +1 位作者 盖志强 吉庆刚 《贵州师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2013年第1期114-116,共3页

建立了新的高效液相色谱法测定阿尔维林硬胶囊的含量。以0.01mol/L十二烷基磺酸钠-60%乙腈溶液为流动相(磷酸调节pH=3.0),流速1.5mL/min,紫外检测波长为220nm时,进样量20μL,使用ODS C18(200mm×4.6mm,5μm)为色谱柱对阿尔维林硬胶... 建立了新的高效液相色谱法测定阿尔维林硬胶囊的含量。以0.01mol/L十二烷基磺酸钠-60%乙腈溶液为流动相(磷酸调节pH=3.0),流速1.5mL/min,紫外检测波长为220nm时,进样量20μL,使用ODS C18(200mm×4.6mm,5μm)为色谱柱对阿尔维林硬胶囊中阿尔维林与其它杂质实现基线分离。实验结果表明浓度在0.15～2.4mg/mL(r=0.999 1,n=5)范围内线性关系良好;平均回收率为:99.60%;最低检测限可达0.75ng;含量检测结果符合标准。本法精密度高,分离效果好,专属性与系统适用性强,可用于枸橼酸阿尔维林硬胶囊含量的测定。 展开更多

关键词 高效液相色谱 阿尔维林 含量

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正癸基三乙基溴化铵相转移催化合成N,N-二乙基苯胺的研究

12

作者 张玉斌 吉庆刚 《当代化工》 CAS 2008年第3期228-230,共3页

用正癸基三乙基溴化铵作为相转移催化剂,在常压下由苯胺和溴乙烷合成N,N-二乙基苯胺,研究了多种因素对目的产物产率的影响,提出了常压催化合成目的的产物的最佳工艺条件是∶n(苯胺)∶n(溴乙烷)=1∶1.75,相转移催化剂用量1%(摩尔分数),在... 用正癸基三乙基溴化铵作为相转移催化剂,在常压下由苯胺和溴乙烷合成N,N-二乙基苯胺,研究了多种因素对目的产物产率的影响,提出了常压催化合成目的的产物的最佳工艺条件是∶n(苯胺)∶n(溴乙烷)=1∶1.75,相转移催化剂用量1%(摩尔分数),在35%的氢氧化钠溶液中,反应温度85℃,常压反应5h,产品产率82.4%。 展开更多

关键词 癸基三乙基溴化铵 相转移催化剂 N N-二乙基苯胺

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香兰素亚硝基化合物极谱波特征及应用 被引量：2

13

作者 李建平 吉庆刚 《桂林工学院学报》 1998年第1期69-72,共4页

根据香兰素亚硝基化合物所产生的极谱波建立了一种灵敏、简便、快速的测定食品中香兰素的极谱分析新方法。线性范围０．０１５～１．８μｇ／ｍＬ，检出限为６．７×１０－３μｇ／ｍＬ。研究了极谱波性质及电极反应机理，测定了麦... 根据香兰素亚硝基化合物所产生的极谱波建立了一种灵敏、简便、快速的测定食品中香兰素的极谱分析新方法。线性范围０．０１５～１．８μｇ／ｍＬ，检出限为６．７×１０－３μｇ／ｍＬ。研究了极谱波性质及电极反应机理，测定了麦片、蜜饯中香兰素含量。 展开更多

关键词 香兰素 亚硝化 极谱法 亚硝基化合物

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探究建筑施工机械设备的安全管理

14

作者 吉庆刚 《中文科技期刊数据库(引文版)工程技术》 2017年第12期00251-00251,共1页

随着建筑行业的发展,建筑企业建设规模在不断扩大,城市化水平的快速发展,进一步推动了建筑行业的发展,各种建筑机械在工程建设中大量应用,在很大程度上提高了工程建设水平。并且,建筑工程施工机械已经成为工程施工生产力发展的决定性因... 随着建筑行业的发展,建筑企业建设规模在不断扩大,城市化水平的快速发展,进一步推动了建筑行业的发展,各种建筑机械在工程建设中大量应用,在很大程度上提高了工程建设水平。并且,建筑工程施工机械已经成为工程施工生产力发展的决定性因素,建筑工程施工机械的广泛应用使得机械安全问题日益受到关注,施工机械安全已经发展成为一门独立的学科。 展开更多

关键词 建筑施工 机械设备 安全管理

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1,2,3-三唑类化合物在医药领域的研究新进展 被引量：20

15

作者 魏金建 王艳 +2 位作者 王宪龙 周成合 吉庆刚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期481-485,共5页

目的综述1,2,3-三唑类化合物在医药领域的研究新进展。方法结合国内外文献阐述了1,2,3-三唑类化合物在抗微生物、抗肿瘤、离子通道激活剂等方面的研究概况。结果与讨论1,2,3-三唑类化合物作为药物的研究具有较大的开发潜力,相关研发日... 目的综述1,2,3-三唑类化合物在医药领域的研究新进展。方法结合国内外文献阐述了1,2,3-三唑类化合物在抗微生物、抗肿瘤、离子通道激活剂等方面的研究概况。结果与讨论1,2,3-三唑类化合物作为药物的研究具有较大的开发潜力,相关研发日趋活跃。随着研究的深入,必将有众多1,2,3-三唑类化合物作为药物用于临床。 展开更多

关键词 1 2 3-三唑 抗菌 抗真菌 抗结核 抗病毒 抗癌 离子通道激活剂

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噁唑类化合物合成研究新进展 被引量：23

16

作者 张慧珍 周成合 +1 位作者 耿蓉霞 吉庆刚 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1963-1976,共14页

含N和O原子的噁唑环是十分重要的五元杂环,其特殊的结构使噁唑类化合物表现出许多独特的性能和生物活性,在医药、农药、材料等多方面具有广阔的潜在应用.因此,噁唑类化合物的合成备受关注,相关研究众多,发展迅速.根据我们唑类的研究工作... 含N和O原子的噁唑环是十分重要的五元杂环,其特殊的结构使噁唑类化合物表现出许多独特的性能和生物活性,在医药、农药、材料等多方面具有广阔的潜在应用.因此,噁唑类化合物的合成备受关注,相关研究众多,发展迅速.根据我们唑类的研究工作,并参考国内外近5年文献,系统地综述了噁唑类化合物,包括噁唑、噁唑啉、噁唑烷酮、稠环噁唑类等的合成研究近况. 展开更多

关键词 噁唑 噁唑啉 噁唑烷酮 稠环噁唑 合成 环化

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香豆素苯并三唑的合成、抗微生物活性及其与氯霉素和氟康唑协同作用研究 被引量：12

17

作者 时园 周成合 +2 位作者 周向东 耿蓉霞 吉庆刚 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期798-810,共13页

以间苯二酚为起始原料,经过环化、醚化、N-烷化等多步反应合成了一系列新型香豆素苯并三唑类化合物,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析证实。体外考察了合成的香豆素类化合物抗革兰阳性菌、革兰阴性菌及真菌活性。结果表明香豆素苯并三... 以间苯二酚为起始原料,经过环化、醚化、N-烷化等多步反应合成了一系列新型香豆素苯并三唑类化合物,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析证实。体外考察了合成的香豆素类化合物抗革兰阳性菌、革兰阴性菌及真菌活性。结果表明香豆素苯并三唑能有效抑制细菌和真菌的生长,其中化合物11a～11e和13a～13c抗普通变形杆菌ATCC 6896活性强于氯霉素(chloromycin)。化合物11a和11b抑制金葡菌ATCC 25923和藤黄微球菌ATCC 4698的生长能力与氯霉素相当。化合物11a～11d抗烟曲霉菌ATCC 96918活性优于氟康唑(fluconazole)。此外,氯霉素或氟康唑与香豆素苯并三唑联用后,不仅减少了用药剂量,还拓宽了抗微生物谱,尤其增强了抑制耐甲氧西林的金葡菌N 315和氟康唑不敏感的烟曲霉菌的生长能力。 展开更多

关键词 香豆素 苯并三唑 抗细菌 抗真菌 氯霉素 氟康唑 协同作用

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盐酸阿罗洛尔的合成 被引量：2

18

作者 刘洪彬 唐珲 +1 位作者 杨丹 吉庆刚 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期641-644,共4页

噻吩经5步反应获得5-乙酰噻吩-2-羧酸,然后与氯化亚砜、氨水反应得到5-乙酰噻吩-2-甲酰胺,再与溴素及二硫代氨基甲酸铵反应生成5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,后者与环氧氯丙烷缩合后经叔丁胺开环,最后与盐酸成盐得到盐酸阿罗洛尔,... 噻吩经5步反应获得5-乙酰噻吩-2-羧酸,然后与氯化亚砜、氨水反应得到5-乙酰噻吩-2-甲酰胺,再与溴素及二硫代氨基甲酸铵反应生成5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,后者与环氧氯丙烷缩合后经叔丁胺开环,最后与盐酸成盐得到盐酸阿罗洛尔,总收率约6%。 展开更多

关键词 盐酸阿罗洛尔 β-肾上腺素受体拮抗剂 合成

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枸橼酸阿尔维林的合成

19

作者 杨丹 张玉斌 +1 位作者 王兰周 吉庆刚 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期164-166,共3页

苯丙醇经溴代得1-溴-3-苯基丙烷(3)后,与乙胺反应得到N-苯丙基乙胺(4),4在氢氧化钠和溴化四乙铵催化下,与3再反应得到N-乙基-N-(3-苯丙基)苯丙胺(即阿尔维林,5),再与柠檬酸成盐得到解痉药枸橼酸阿尔维林,总收率约58%。

关键词 枸橼酸阿尔维林 解痉药 合成

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