以低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)升高为特点的血脂异常(dyslipidemia)是动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerotic cardiovascular disease,ASCVD)的1个重要的危险因素,靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(...以低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)升高为特点的血脂异常(dyslipidemia)是动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerotic cardiovascular disease,ASCVD)的1个重要的危险因素,靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)抑制剂是一类抑制PCSK9的化合物,亦为一类降脂新药,可干扰LDL受体的循环利用,从而阻碍其介导的LDL-C的清除,为降脂治疗带来了新的希望。现回顾PCSK9靶点的发现、结构、调节及生物学功能,重点对单克隆抗体和小干扰RNA类药物的药效学、药代动力学及近年来临床研究进展作一综述,旨在为临床诊治提供参考。展开更多
文摘以低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)升高为特点的血脂异常(dyslipidemia)是动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerotic cardiovascular disease,ASCVD)的1个重要的危险因素,靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)抑制剂是一类抑制PCSK9的化合物,亦为一类降脂新药,可干扰LDL受体的循环利用,从而阻碍其介导的LDL-C的清除,为降脂治疗带来了新的希望。现回顾PCSK9靶点的发现、结构、调节及生物学功能,重点对单克隆抗体和小干扰RNA类药物的药效学、药代动力学及近年来临床研究进展作一综述,旨在为临床诊治提供参考。